ЗОЛЕВ-750

Состав

Действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлoксацину гемигидрата эквивалентно левофлoксацину 500 мг или 750 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Двояковыпуклые в форме капсулы, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой (500 мг или 750 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ J01M A12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в надскручений состояние, что, со своей стороны делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлoксацину включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы:

Аэробные грамположительные бактерии: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni - I / S / R, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis β + / β-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды с возможной приобретенной резистентностью:

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-R. , Коагулазоотрицательные Staphylococcus spp.

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter аerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы.

Грамположительные аэробы Enterococcus faecium.

Механизм развития резистентности

Устойчивость к левофлoксацину развивается в виде ступенчатого мутации сайта-мишени в обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно для Pseudomonas aeruginosa), и механизмы оттока могут влиять на чувствительность к левофлoксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, не существует ни одной перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Пограничные концентрации (Breakpoint) антибиотика (или предельные значения диаметра зоны подавления роста микроорганизма).

EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) рекомендует МИК (МПК) левофлoксацину для определения чувствительности от опосредованно чувствительных организмов и опосредованно резистентных микроорганизмов, представленных в таблице 1 по данным тестирования МИК мг на литр (мг/л).

Таблица 1

Клинически определены EUCAST MIК для левофлoксацину (версия 2, 2012-01-01)

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, так локальная информация о резистентности очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует прибегнуть к экспертной консультации, когда локальная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения средства, в отношении некоторых видов инфекций, остается под вопросом.

Фармакокинетика

Всасывания. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 99-100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи не влияет на его всасывание.

Распределение. Примерно 30-40% левофлoксацину связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения левофлoксацину составляет примерно 100 мг после однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на хороший распределение в тканях организма.

Кумуляционный эффект левофлoксацину при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлoксацину в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлoксацину в тканях легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг/мл и достигалась в течение

4-6 часов после применения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлoксацину в жидкости пузырей после применения 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4 и 6,7 мкг/мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме крови - 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг per os составляла 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 200 мкг/мл соответственно.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг.

Показания

Золев показано для лечения у взрослых инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- острый бактериальный синусит;

- обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхитом;

- внебольничная пневмония

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- неосложненный цистит

(В случае лечения вышеупомянутых инфекций препарат применяется только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно предназначаются для начального лечения данных инфекций, невозможно)

- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей;

-Хронический бактериальный простатит

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

Левофлоксацин в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение во время первичного лечения левофлоксацином, раствором для инъекций.

Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата.

Эпилепсия.

Повреждения сухожилия, связанное с предыдущим применением фторхинолонов.

Детский возраст.

Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Антациды, содержащие магний и алюминий препараты, содержащие соли железа, цинка, диданозин.

Всасывания левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, препаратами, содержащими соли железа, или диданозином (диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием). Одновременное применение фторхинолонов с мультивитаминов, содержащих цинк, приводит к снижению их всасывания.

Рекомендуемый срок между приемом левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее 2:00.

Соли кальция минимально влияют на всасывание левофлоксацина.

Сукральфат.

Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, тогда промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00. Tеофилин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты.

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими веществами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при применении с фенбуфеном примерно на 13% выше, чем при применении только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при применении пробенецида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости. Следует с осторожностью назначать левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другие препараты.

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется при совместном применении с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при применении его одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин) повышаются коагуляционные тесты (протромбиновое время / международное нормализационное отношение (МНО)) и / или кровотечений, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, которые получают лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (в т. ч. антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства), см. «Особенности применения».

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Еды.

Не взаимодействует с пищей, можно принимать независимо от приема пищи.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Следует избегать применения препарата пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы / риска.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции.

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма (в частности опорно-двигательную, нервную, психику и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой серьезной побочной реакции и следует обратиться за консультацией к врачу.

Аневризма / расслоение аорты.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоения аорты при применении фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому, антибиотики из группы фторхинолонов должны применяться только после тщательной оценки соотношения польза-риск и после рассмотрения возможности применения других вариантов лечения у пациентов с аневризмой / расслоением аорты, пациентов с наличием случаев аневризмы аорты в семейном анамнезе и пациентов с факторами риска или состояниями, могут вызвать развитие аневризмы / расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточных артериит, болезнь Бехчета, гипертензия и атеросклероз).

В случае резкого абдоминальной боли, боли в груди или спине пациентам следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Метициллинрезистентный S. aureus.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не проявлять оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Метициллинрезистентный золотистый стафилококк (МРЗС) резистентный к фторхинолонов, в том числе и к левофлоксацину, так левофлоксацин не рекомендуется назначать для лечения инфекций, вызванных МРЗС, за исключением случаев, когда подтверждена чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

Левофлоксацин можно назначать для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита при адекватной диагностике данных заболеваний.

Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентная к левофлоксацину Escherichia coli, что следует учесть, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

В случае легочной формы сибирской язвы применения основывается на данных восприимчивости in vitro Bacillus anthracis и экспериментальных данных на животных, а также на ограниченных данных применение людям. Врачи должны учитывать национальные и / или международные документы консенсуса по лечению сибирской язвы.

Тендинит и разрыв сухожилий.

Тендинит и разрыв сухожилия (без ограничений ахилловых сухожилием), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получавших суточные дозы 1000 мг левофлоксацина. Риск развития тендинита и разрыв сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек, пациентов с трансплантациями целостных органов и пациентов, лечившихся одновременно кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например болезненный отек, воспаление) лечение следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность (ы) следует лечить должным образом (например иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять в случае возникновения признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови в течение или после лечения (включая несколько недель после лечения) левофлоксацином может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile (CDAD). CDAD по тяжести может варьировать от слабого до состояния, угрожающего жизни; тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит левофлоксацин следует немедленно отменить и без задержки начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). При такой ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе.

Как и другие хинолоны, препарат следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например с уже существующими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог) , такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, если их хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому данным пациентам следует с осторожностью применять левофлоксацин и мониторить возможно возникновение гемолиза.

Почечная недостаточность.

Левофлоксацин выводится в основном почками, поэтому пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции гиперчувствительности.

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок) даже после первого применения (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые буллезные реакции.

Кожные побочные реакции (SCARs), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными (см. Раздел «Побочные реакции»). При назначении левофлоксацина пациента следует предупредить о возможных признаков и симптомов тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие про такие реакции, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента возникли кожные побочные реакции такие как токсический эпидермальный некролиз (TEN), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) при применении левофлоксацина, лечение левофлоксацином у этого пациента ни в коем случае не должно повторяться в любое время.

Изменение уровня глюкозы в крови.

При применении хинолонов, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические средства (в т. ч. глибенкламид) или инсулин, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови (как гипергликемия, так и гипогликемию). Зафиксированы случаи гипогликемической комы. У больных сахарным диабетом, необходимо контролировать уровень сахара в крови.

Фотосенсибилизация.

Во время лечения левофлоксацином сообщалось о фотосенсибилизация.

С целью предупреждения возникновения реакций фоточувствительности пациентам, которые принимают левофлоксацин, следует избегать солнечного облучения и УФ - лучей (лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) из-за возможной фотосенсибилизации во время приема левофлоксацина или в течение 48 часов после отмены левофлоксацина.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина K (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертывания крови (ПТВ / МНО) и / или кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Психотические реакции.

У пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о возникновении психотических реакций. В очень редких случаях они приводили к суицидальным мыслям и саморазрушающего поведения, иногда даже после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

При приеме фторхинолонов сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, при нарушении баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдроме врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременном применении лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (в том числе антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства). Пациенты пожилого возраста и женщины младшего возраста более чувствительны к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, таким категориям пациентов (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Применение», «Передозировка», «Побочные реакции»).

Периферические нейропатии.

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые лечатся препаратом, необходимо информировать своего врача, или предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.

Гепатобилиарной системы.

При применении левофлоксацина зафиксировано о случаях некроза печени до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в области живота.

Обострение миастении гравис.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в пострегистрационный период сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость применения поддержки дыхания у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Расстройства зрения.

Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы «Побочные реакции», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция.

При применении левофлоксацина, особенно длительном, возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Лабораторные исследования.

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому может отмечаться ложно-отрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Применение левофлоксацина у людей базируется на данных о чувствительности Bacillus anthracis, полученных в условиях in vitro на экспериментальных животных и на ограниченных данных по людей. Врач должен использовать национальные и международные наставления, касающиеся лечения сибирской язвы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам ограничены.

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин противопоказано назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Период кормления грудью. Левофлоксацин противопоказан к применению в период кормления грудью. Информации о выделении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать кормящим грудью.

Фертильность. Левофлоксацин не приводил бы к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение / вертиго, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения со стороны органов зрения и слуха, нарушения процессов движения).

Способ применения и дозы

Таблетки принимать 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применять независимо от приема пищи. На таблетку нанесено распределительную черту (500 мг и 750 мг) для удобства разделения ее на части в случае необходимости.

Препарат следует применять не менее чем за 2:00 до или после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозину (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Таблица 2

Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл/мин

Особые популяции

Таблица 3

Дозирование для пациентов с нарушениями функции почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин

¹ После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушениями функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы (см. Раздел «Особенности применения»: Тендинит и разрывы сухожилий, Удлинение интервала QT).

Дети. Детям противопоказано применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща (см. Раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Симптомы:Нарушения со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек возможно удлинение интервала QT. В случаях передозировки необходимо тщательно наблюдать за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно использовать антациды. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

Частота побочных эффектов, определялась с помощью следующих критериев: очень часто (> 1/10), часто (от> 1/100 до> 1/1000, к> 1/10000, к> 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить из имеющихся данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекции и инвазии:

Нечасто грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, пролиферация других резистентных микроорганизмов, нарушение нормальной микрофлоры кишечника и развитие вторичной инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Нечасто лейкопения эозинофилия;

Редко тромбоцитопения, нейтропения;

Неизвестно: панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

Редко ангионевротический отек, гиперчувствительность (см. раздел «Особенности применения»);

Неизвестно: анафилактические / анафилактоидные шок ^a (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны метаболизма и питания:

Нечасто анорексия;

Редко гипогликемия, в основном у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Особенности применения»);

Неизвестно гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны психики *:

Часто бессонница;

Нечасто: тревожность, беспокойство, состояния страха, спутанность сознания, нервозность;

Редко психотические реакции (в т. ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, необычное сновидение, ночные кошмары;

Неизвестно: психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы *:

Часто: головная боль, головокружение

Нечасто сонливость, тремор, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса)

Редко судороги (см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»), парестезии;

Неизвестно: периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия (см. раздел «Особенности применения»), нарушение обоняния (паросмия), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия (нарушение координации движений), экстрапирамидные расстройства, агевзия, синкопе (обморок), доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения *:

Редко зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения (см. раздел «Особенности применения»);

Неизвестно временная потеря зрения, увеит (см. «Особенности применения»).

Со стороны органов слуха и равновесия *:

Нечасто вертиго;

Редко: шум в ушах

Неизвестно: потеря слуха, нарушения слуха.

Сердечные расстройства:

Редко тахикардия, сердцебиение;

Неизвестно: желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца; желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Особенности применения»: Удлинение интервала QT и «Передозировка»).

Сосудистые расстройства:

Редко артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто одышка (одышка)

Неизвестно: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Желудочно-кишечные расстройства:

Часто: диарея, рвота, тошнота

Нечасто: боль в животе, диспепсия, метеоризм / вздутие живота, запор

Неизвестно: диарея геморрагическая, что может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»); панкреатит.

Гепатобилиарной системы:

Часто: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП)

Нечасто: повышение уровня билирубина в крови

Неизвестно: желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»); гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей ^b:

Редко медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), локализованный сыпь на коже, вызванный лекарственными средствами;

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз;

Неизвестно токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона мультиформная эритема, фотосенсибилизация (см. «Особенности применения»); лейкоцитопластический васкулит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани *:

Нечасто: артралгия, миалгия

Редко поражения сухожилий (см. раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия) мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией гравис (см. раздел «Особенности применения»).

Неизвестно: рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова: см. раздел «Особенности применения»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Нечасто повышенные показатели креатинина в сыворотке крови;

Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Эндокринные нарушения:

Редко синдрома нарушения секреции АДГ (SIADH).

Общие расстройства *:

Нечасто астения

Редко: повышение температуры тела (пирексия)

Неизвестно: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

^a Анафилактический и анафилактоидные реакции иногда возможны даже после применения первой дозы.

^b Со стороны кожи и слизистой оболочки иногда возможны даже после применения первой дозы.

Другие побочные эффекты, связанные с введением фторхинолонов, включают:

• приступы порфирии у пациентов с порфирией.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезии, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ФДС Лимитед.

Адрес

Л-121Б, Фейз ИИИ / А, Верна Индастриал Истейт, Верна, Салсет, Гоа - 403722, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины