СЕНТОР®

Состав

Действующее вещество:лозартан;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг лозартана калия;

Другие составляющие:

Ядро:Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния;

Оболочка:Опадри II белый (гипромелоза, диоксид титана (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол, глицерол триацетат).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны – риска, с другой – гравировка «50».

Таблетки по 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны – гравировка «100», вторая сторона гладкая.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Код АТН С 9С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который содержится во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условияхв пробирке дажить лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологически значимые воздействия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые важны с точки зрения регуляции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не блокирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, киназу II), который способствует распаду брадикинина. В результате не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином (например, тенденции к появлению отеков).

При применении лозартана наблюдается угнетение отрицательной ответной реакции на секрецию ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП).

Повышение АРУ приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это, повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. В течение 3 дней после прекращения лечения лозартаном показатели АРУ и ангиотензина II возвращаются к начальным уровням.

Как лозартан, так и его основной активный метаболит обладают большей аффинностью.

AT1-рецепторов, чем к AT2-рецепторам. В пересчете на массу активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

Применение лозартана 1 раз в сутки пациентам с гипертензией легкой и средней степени вызывало статистически достоверное снижение систолического и диастолического артериального давления. Измерение артериального давления через 24 ч после приема дозы по сравнению с 5-6 ч после приема дозы продемонстрировало снижение артериального давления в течение 24 ч; естественный дневной ритм сохранялся. Снижение АД в конце интервала приема дозы составило 70-80% эффекта, отмечавшегося через 5-6 часов после приема дозы.

Отмена лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не привела к внезапному повышению АД (рикошетный синдром). Несмотря на значительное снижение АД, лозартан не оказывал клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан обладает эквивалентной эффективностью у мужчин и женщин, а также у пациентов с артериальной гипертензией младшего (до 65 лет) и старшего возраста.

Фармакокинетика

Абсорбция

После применения внутрь лозартан хорошо всасывается и испытывает первичный метаболизм с образованием одного активного карбоксильного метаболита и других метаболитов, которые являются фармакологически неактивными. Биологическая доступность лозартана – около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита определяется через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно. Употребление пищи не приводит к клинически значимым отклонениям фармакокинетического профиля.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на ≥ 99% связываются с протеинами плазмы крови, прежде всего с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Биотрансформация

Приблизительно 14% лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченого14С радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, связана с лозартаном и его метаболитом. У небольшого количества людей (около 1%) образуется минимальное количество активного метаболита лозартана.

Кроме фармакологически активного метаболита образуется ряд неактивных метаболитов.

Вывод

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл и 26 мл в минуту соответственно. При пероральном применении лозартана примерно 4% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном состоянии и 6% в форме активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при дозах лозартана калия до 200 мг.

После перорального применения концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный период полувыведения лозартана – примерно

2 часа, а активного метаболита – 6-9 часов. При дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит не кумулируются в плазме крови в значительном количестве.

Лозартан и его метаболиты выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения/введения.14С-меченого лозартана примерно 35% и 43% радиоактивно меченого препарата было обнаружено в моче и 58% и 50% – в кале соответственно.

Отдельные группы пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пожилых пациентов с артериальной гипертензией значительно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, тогда как концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин существенно не отличались.

При приеме внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови выявлялись соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых мужчин-добровольцев.

Концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличалась от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов с нормальной функцией почек оказалась примерно в 2 раза больше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе.

Ни лозартан, ни активный метаболит нельзя удалить из организма путём гемодиализа. Фармакокинетика у детей

Известно, что фармакокинетика лозартана изучалась с участием 50 детей с артериальной гипертензией от 1 месяца до 16 лет, который перорально применяли 1 раз в сутки в дозах от 0,54 до 0,77 мг/кг (средние дозы).

Результаты показали, что активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастов. Результаты указывают примерно аналогичные показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения у новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста. Фармакокинетические показатели метаболита отличались больше в зависимости от возрастной группы. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков такие отличия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных/младенцев была сравнительно высокой.

Показания

• Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 лет.
• Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут – как часть антигипертензивной терапии.
• Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным из-за несовместимости, особенно при кашле, или противопоказано. Пациенты с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения хронической сердечной недостаточности.
• для снижения риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и

Гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства (см. раздел «Состав»);

- тяжелые нарушения функции печени;

- беременность или планирование беременности (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»);

- одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации

2) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан преимущественно метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 с образованием активного карбоксикислого метаболита. Известно, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или могут повышать уровень калия (например гепарина), добавок, содержащих калий или заменителей солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и возникновении токсических проявлений сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких проявлениях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение лития и лозартана требует осторожности. Если применение такой комбинации считается необходимым, то рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), например селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислоты в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселепертивный НПВП. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие ОПН, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию; также следует рассмотреть вопрос о мониторинге функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем – периодически.

Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецепторов ангиотензина II) должна ограничиваться индивидуально определенными случаями с тщательным мониторингом функции почек. Известно, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим поражением, сердечной недостаточностью или с сахарным диабетом на стадии терминального поражения органов двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) связывается с высокой частотой артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии. острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией препаратом, влияющим на РААС.

Известно, что двойная блокада РААС при комбинированном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связывается с более высокой частотой побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (включая острую популяцию). влияет на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Особенности применения

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком (отеки лица, губ, горла и языка) в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»).

Артериальная гипотензия и водно-солевой дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов с пониженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния нуждаются в коррекции перед началом лечения препаратом СЕНТОР.®или снижение начальной дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»). Такие же рекомендации касаются применения детям от

6 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует учитывать. Известно, что у больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении лозартаном по сравнению с таковой в группе плацебо (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому часто следует проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендуется одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков, содержащих калий добавок и заменителей соли, содержащих калий (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции печени

Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан нельзя принимать таким пациентам (см. «Противопоказания»). Лозартан не рекомендован для применения с нарушением функции печени (см. «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек

Сообщалось о нарушении функции почек, включая почечную недостаточность, что связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или уже существующими нарушениями функции почек). ).

Препараты, влияющие на РААС, могут приводить к повышению уровня мочевины крови и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Следует осторожно применять лозартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек

Лозартан не рекомендован для применения детям, у которых скорость клубочковой фильтрации.

2, поскольку нет соответствующих данных по применению (см. «Способ применения и дозы»).

В период применения лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такое сочетание не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Трансплантация почки

Нет опыта безопасности применения препарата пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом обычно не наблюдается эффекта при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому СЕНТОР® не рекомендованный для этой группы пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в такой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять комбинацию лозартана с β-блокаторами.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью препарат назначают пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Применение лозартана не следует начинать в период беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Другие предупреждения и оговорки

Как установлено в отношении ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для снижения АД у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренина в группе таких пациентов с артериальной гипертензией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Известно, что при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая ОПН). В связи с двойной блокадой РААС одновременное применение алискирена и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста с частым тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Непереносимость лактозы

Необходимо учесть, что таблетка препарата СЕНТОР®50 мг содержит 1,05 мг лактозы, таблетка препарата СЕНТОР®100 мг – 2,1 мг лактозы. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть (см. раздел «Противопоказания»). Если во время лечения этим подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Эпидемиологические данные по риску тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неубедительны, однако небольшой рост риска не исключен. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАИИ), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАИИ считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРАИИ следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение. Известно, что применение АРАИИ в течение II и III триместров беременности приводит к появлению фетотоксических явлений (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификаций костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если на протяжении II триместра беременности применялись АРА II, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАИИ, следует часто проверять по поводу развития артериальной гипотензии.

Период кормления грудью

Из-за отсутствия какой-либо информации о применении лозартана в период кормления грудью прием лозартана не рекомендуется. Предпочтительно применять альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не проводились исследования по влиянию препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и повышении дозы препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки СЕНТОР®следует запивать стаканом воды. Применение препарата не зависит от еды.

СЕНТОР® при всех показаниях применяют 1 раз в сутки, в одно и то же время.

Артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг 1 раз в сутки.

(1 таблетка СЕНТОР®, 50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 нед от начала лечения. Для некоторых пациентов дозу можно увеличить до 100 мг (1 таблетка СЕНТОР®, 100 мг) 1 раз в сутки (утром).

Препарат можно применять с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией

≥ 0,5 г/возраст

Обычно начальная доза составляет 50 мг (1 таблетка СЕНТОР.®, 50 мг) 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг (1 таблетка СЕНТОР.®, 100 мг) 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Препарат СЕНТОР® можно применять с другими антигипертензивными средствами (в частности с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с широко применяемыми инсулином и другими гипогликемическими препаратами (например с сульфонилмочевиной, глитазонами и др.). .

Сердечная недостаточность

Обычно начальная дозировка лозартана для лечения пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (следует применять препарат с соответствующей дозировкой). Как правило, дозу увеличивают с недельными интервалами (например, 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут и до максимальной дозы 150 мг/сут), с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной с помощью ЭКГ

Обычно начальная доза составляет 50 мг лозартана (1 таблетка СЕНТОР.®, 50 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от изменения уровня АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг (1 таблетка СЕНТОР®, 100 мг) 1 раз в сутки (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Отдельные группы пациентов

Применение пациентам с пониженным о’емом циркулирующей крови

Пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг (1/2 таблетки СЕНТОР®, 50 мг)

1 раз в сутки (см. раздел «Особенности применения»).

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ

При применении препарата СЕНТОР® пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не требуется.

Применение пациентам с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Применение детям

Данные по эффективности и безопасности применения лозартана детям от 6 лет для лечения гипертензии ограничены.

Также мало данных о фармакокинетике у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 месяца. Для детей, которые могут глотать таблетки и имеющие массу тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендованная доза лозартана составляет 25 мг (1/2 таблетки СЕНТОР®, 50 мг) 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень АД.

Для пациентов с массой тела более 50 кг доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 100 мг 1 раз в сутки. Применение детям доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, не изучалось.

Лозартан не рекомендован для применения детям до 6 лет, поскольку данных о применении препарата этой группе пациентов недостаточно.

Лозартан не рекомендуется применять детям, у которых скорость клубочковой фильтрации.

2, поскольку нет соответствующих данных по применению препарата этой категории пациентов (см. раздел «Особенности применения»). Лозартан также не рекомендуется применять детям с нарушением функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Применение пациентам пожилого возраста

Как правило, нет необходимости в корректировке начальной дозы пациентам пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг пациентам от 75 лет.

Дети.

Лозартан не рекомендуется для применения детям младше 6 лет, поскольку данные по применению препарата этой категории пациентов ограничены.

Передозировка

Симптомы интоксикации. Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Брадикардия может возникать при парасимпатической (колебательной) стимуляции.

Лечение интоксикации. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Лечебные мероприятия зависят от продолжительности прошедшего после приема препарата, характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После перорального приема при передозировке показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Необходимо часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочные реакции

Известно, что лозартан изучался в рамках таких клинических исследований:

- контролируемое клиническое исследование с участием > 3 000 взрослых пациентов в возрасте от 18 лет с эссенциальной гипертензией;

- контролируемое клиническое исследование с участием 177 детей в возрасте от 6 до 16 лет с артериальной гипертензией;

- контролируемое клиническое исследование с участием > 9 000 пациентов в возрасте от 55 до 80 лет с артериальной гипертензией в сочетании с гипертрофией левого желудочка;

- контролируемое клиническое исследование с участием > 7700 взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью;

- контролируемое клиническое исследование с участием > 1500 пациентов в возрасте от 31 года с сахарным диабетом II типа в сочетании с протеинурией.

Побочной реакцией, о которой часто сообщалось, было головокружение. Частота побочных реакций, указанных ниже, определяется как: очень частые: ≥ 1/10; частые: от ≥1/100 до частота неизвестна (не может быть оценена из имеющихся данных).

Таблица 1.

Частота побочных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и постмаркетинговый период

*В том числе отек гортани, глотки, лица, губ, голосовой щели и/или языка (что приводит к обструкции дыхательных путей); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек (отек Квинке), связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ.

**Включая пурпуру Шенляйна-Геноха.

║Особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией (например, при тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах).

†Часто наблюдается у пациентов, принимавших 150 мг лозартана вместо 50 мг.

‡ В клиническом исследовании, проведенном с участием больных сахарным диабетом во II типа с нефропатией, гиперкалиемия > 5,5 ммоль/л наблюдалась у 9,9% пациентов, получавших лозартан, таблетки, и у 3,4% пациентов, получавших плацебо. .

• Как правило, обратимы при прекращении терапии.

Нижеупомянутые дополнительные побочные реакции возникали чаще у пациентов, получавших лозартан, чем плацебо (частота неизвестна): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: как следствие ингибирования РААС сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимы при прекращении терапии (см. раздел «Особенности применения»).

Дети:Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Местонахождение заявителя.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19

-21, Венгрия.

Производитель

ООО "Гедеон Рихтер Польша".

Адрес

Ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиск Мазовецкий, 05

-825, Польша.

Производитель

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Адрес

Н

-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19

-21, Венгрия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины