НОВОКС®

Состав

Действующее вещество: левофлоксацин;

100 мл раствора содержат левофлоксацин гемигидрат в пересчете на безводный 100% левофлоксацин 500 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета. Теоретическая осмолярность – 300 мосмоль/л.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код ATX J01M A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацин.

Механизм деяния.

В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика.

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрации (МИК).

Механизм резистентности.

Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Граничные значения.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице ниже.

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина

Таблица 1

Распространенность резистентности отдельных видов может варьировать географически и по времени, поэтому лучше получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что польза препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии:

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G , Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии:

Peptostreptococcus.

Другие:

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, приобретенная (вторичная) резистентность которых может быть проблемой

Аэробные грамположительные бактерии:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный* , Coagulase negative Staphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia.

Анаэробные бактерии:

Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium

* Механизм резистентности Staphylococcus aureus , вероятно, имеет коррезистентность к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Нет существенной разницы между фармакокинетикой левофлоксацина после в/в и перорального введения.

Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг один или два раза в сутки.

Деление.

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма.

Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую бронхов, жидкость альвеолярного эпителия, альвеолярные макрофаги, ткани легких, кожи (содержимое пузырей), ткань предстательной железы и мочу. Однако в спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.

Биотрансформация.

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин – стереохимически стабилен и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод.

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч). Выведение обычно почками (более 85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения одной дозы 500 мг составил 175±29,2 мл/мин. Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей.

Линейность.

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью.

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы ниже.

Таблица 2

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия.

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что гендерные различия клинически значимы.

Показания

Назначать взрослым для лечения инфекций, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

- невоспитательная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

(для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин следует применять только тогда, когда использование других антибактериальных средств, обычно рекомендованных для начального лечения этих инфекций, нецелесообразно или невозможно);

- острый пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– хронический бактериальный простатит;

- Легочная форма сибирской язвы - профилактика после контактов и лечения.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Детский возраст (до 18 лет). Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Воздействие других препаратов на лекарственное средство НОВОКС^® .

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, являющегося субстратом фермента CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида на 34%, поскольку оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация.

Клинические исследования фармакологии продемонстрировали, что на фармакокинетику левофлоксацина не оказывалось никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Воздействие лекарственного средства ^НОВОКС на другие препараты.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время (ПЧ) / международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Учитывая это, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем .

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилия.

Особенности применения

Следует избегать применения лекарственного средства пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при использовании хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Аневризма и дисекция аорты и регургитация/недостаточность сердечного клапана сердца.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и диссекции аорты, особенно у пожилых пациентов, и регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. Сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»).

Следовательно, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и после рассмотрения других терапевтических вариантов лечения для пациентов с наличием аневризмы или врожденного порока сердечных клапанов в семейном анамнезе и пациентов с установленным диагнозом аневризмы и/или дисекции аорты, а также для пациентов с заболеванием сердечного клапана или при наличии других факторов риска, а именно:

- факторы риска как аневризмы и диссекции аорты, так и регургитации/недостаточности сердечного клапана: нарушения соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса - Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, гипертония, ревматоидный артрит;

- факторы риска аневризмы и диссекции аорты: сосудистые расстройства, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, атеросклероз, синдром Шегрена;

- факторы риска регургитации/недостаточности сердечного клапана: инфекционный эндокардит.

Риск аневризмы и диссекции аорты и ее разрыва повышен у пациентов, одновременно получающих системные кортикостероиды.

При появлении внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при острой одышке, новом приступе сердцебиения или развитии отека живота или нижних конечностей.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции.

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска, возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияли на различные системы организма (в том числе опорно-двигательную). , нервную, психическую и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Резистентность.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, лекарственное средство может не дать оптимального терапевтического эффекта. При госпитальных инфекциях, вызванных Ps. Aeruginosa , и при тяжелых случаях пневмококковой пневмонии может потребоваться комбинированная терапия. Распространенность приобретенной резистентности к препарату среди отдельных видов возбудителей может различаться в зависимости от географического региона и изменяться со временем. В этой связи необходима местная информация по резистентности возбудителей; рекомендуется устанавливать микробиологический диагноз с выделением патогена и демонстрацией его чувствительности к антибиотикам, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии должного ответа на терапию.

Метициллинрезистентный S. aureus.

Для метициллинрезистентного Staphylococcus аureus (MRSA) существует очень высокая вероятность коррезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В этой связи левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Резистентность Escherichia сoli (наиболее распространенный возбудитель инфекций мочевыводящих путей) к фторхинолонам варьирует в разных странах. При назначении препарата следует учитывать местную распространенность резистентности Escherichia сoli к фторхинолонам.

Продолжительность ввода.

Рекомендуемая продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора левофлоксацина для инфузий. Известно, что при инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение АД. В редких случаях из-за резкого снижения АД может развиться сердечно-сосудистая недостаточность. Если заметное снижение АД происходит во время инфузии левофлоксацина (L-изомер офлоксацина), введение препарата следует немедленно прекратить.

Следует учитывать содержание натрия во лекарственном средстве при применении пациентам, находящимся на диете с контролируемым потреблением натрия.

Тендинит и разрывы сухожилий.

В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Тендинит и разрыв сухожилия (в частности ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получавших суточные дозы 1000 мг левофлоксацина. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантациями целостных органов и пациентов, одновременно лечившихся кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение препаратом следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять при возникновении признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом ^НОВОКС может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, самой тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует прекратить инфузию препарата и пациентам следует немедленно назначить поддерживающие средства и применять специфическую терапию (например пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, подверженные суду.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог.

Раствор для инфузий ^НОВОКС противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат, как и другие хинолоны, следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, таким как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорог) порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина за этими пациентами следует наблюдать возможное возникновение гемолиза.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентными или явными дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина за этими пациентами следует наблюдать возможное возникновение гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной почечной функцией (почечной недостаточностью).

В течение всего курса лечения необходимо контролировать функции почек и печени. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить применение левофлоксацина.

Реакции завышенной чувствительности.

^НОВОКСМожет вызвать серьезные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые кожные побочные реакции.

При применении левофлоксацина сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, также известный как синдром Лаэлла), синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) жизни или летальными (см. раздел «Побочные реакции»).

При назначении препарата пациентам следует предупредить о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно следить за ними. Если появляются симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, то применение левофлоксацина следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение.

Если во время применения левофлоксацина у пациента развилась серьезная реакция, как ССД, ТЭН или DRESS-синдром, лечение левофлоксацином больше никогда не следует назначать этому пациенту.

Дисгликемия

Как и в случае применения других хинолонов, при применении левофлоксацина сообщали об изменениях уровня глюкозы в крови (в том числе гипер- и гипогликемии), особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.

Профилактика фотосенсибилизации.

Сообщалось о случаях фоточувствительности при применении левофлоксацина. Для предотвращения фотосенсибилизации пациентам рекомендуется избегать во время лечения и в течение 48 ч после прекращения приема левофлоксацина воздействия сильного солнечного света или облучения искусственными источниками УФ-лучей (включая лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, получающие антагонисты витамина К.

Учитывая риск увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ, международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения при одновременном применении левофлоксацина с антагонистом витамина К (например варфарином) следует наблюдать за коагуляционными тестами у пациентов.

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда после приема одной дозы левофлоксацина. Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

При применении лекарственного средства следует воздерживаться от алкоголя.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

– врожденный синдром удлинения интервала QT;

– сопутствующее применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (например, противоаритмических средств класса IА и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотических лекарственных средств);

– нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);

– болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины более чувствительны к препаратам, продолжающим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, этим группам пациентов.

Периферическая нейропатия.

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые лечатся препаратом, необходимо проинформировать своего врача, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения.

Сообщалось о случаях некротического гепатита вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы заболевания печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Обострение миастении гравис.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В послерегистрационном периоде возникали серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались в мерах по поддержанию дыхания, у пациентов с миастенией гравис на фоне применения фторхинолонов. ^НОВОКС не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения.

Если при приеме левофлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к врачу.

Суперинфекция.

Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если во время терапии развивается суперинфекция, следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований .

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиатах, полученных при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим вызывать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.

Легочная форма сибирской язвы.

Клиническая практика базируется на исследованиях чувствительности Bacillus anthracis in vitro, а также экспериментальных данных исследований на животных и ограниченных данных исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальным и/или международным документам по лечению сибирской язвы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности или кормления грудью лекарственное средство противопоказано.

Из-за отсутствия исследований и учитывая возможные повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме, ^НОВОКС нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения препаратом ^НОВОКС диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу. При необходимости применения лекарственного средства женщине в период кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами, работающими с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, двигательные расстройства, в т. ч.) ходьбы).

Способ применения и дозы

Перед применением лекарственного средства следует провести пробу на чувствительность. Препарат для введения применять в течение 3 часов после перфорации резиновой пробки.

Защита от света при инфузии не требуется. При комнатном освещении раствор для введения можно хранить не более 3 суток без защиты от света.

Препарат вводить медленно внутривенно 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности к возможному возбудителю.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек , у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин, рекомендуются следующие дозы препарата:

Таблица 3

* В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с той же дозировкой.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек необходимо уменьшить дозу.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушением функции почек , у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин.

Таблица 4

¹ После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения ^НОВОКС вводить внутривенно медленно путем капельной инфузии. Продолжительность введения должна быть не менее 30 минут для дозы 250 мг или не менее 60 минут для 500 мг.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом ^НОВОКС по крайней мере в течение 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Смешивание с другими растворами для инфузий.

НОВОКС^®Совместим со следующими растворами для инфузий:

- 0,9% раствор хлорида натрия;

- 5% моногидрат глюкозы;

- 2,5% декстроза в растворе Рингера;

– многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Дети.

Детям и подросткам (до 18 лет) нельзя назначать ^НОВОКС , поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки лекарственного средства ^НОВОКС касаются центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные приступы, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия слизистых). Согласно результатам исследований, при применении доз выше терапевтических наблюдалось удлинение QT-интервала. При передозировке следует проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

Частоту побочных реакций определяют следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Инфекции и инвазии.

Нечасто: грибковые инфекции, включая инфекцию, вызванную грибками рода Candida. Резистентность патогенных микробов.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Нечасто: лейкопения, эозинофилия.

Редко: тромбоцитопения, нейтропения.

Частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность (гиперчувствительность).

Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактоидные реакции (может иногда возникать даже после введения первой дозы).

Со стороны метаболизма и питания.

Нечасто: анорексия.

Редко: гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома.

Со стороны эндокринной системы.

Редко синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ).

Со стороны психики. ^*

Часто: бессонница.

Нечасто: тревожность, спутанность сознания, нервозность.

Редко: психотические расстройства (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, кошмары.

Частота неизвестна: психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли и попытки самоубийства.

Со стороны нервной системы. ^*

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия.

Редко: судороги, парестезия, нарушение памяти.

Частота неизвестна: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия, включая аносмию, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения. ^*

Редко: зрительные нарушения, например затуманивание зрения.

Частота неизвестна: транзиторная потеря зрения, увеит.

Со стороны органов слуха. ^*

Нечасто вертиго.

Редко: шум в ушах.

Частота неизвестна: потеря слуха, нарушение слуха.

Со стороны сердца ^** .

Редко: тахикардия, сердцебиение.

Частота неизвестна: желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (преимущественно у пациентов с вероятностью удлинения интервала QT), пролонгация интервала QT, зафиксированная на электрокардиограмме.

Со стороны сосудистой системы.

Часто: флебит (только для внутривенных форм введения).

Редко: артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.

Нечасто: одышка.

Частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запор.

Частота неизвестна: геморрагическая диарея, что очень редко может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Часто: повышение показателей печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза [АЛТ]/аспартатаминотрансфераза [АСТ], щелочная фосфатаза, ГГТ).

Нечасто: повышение уровня билирубина крови.

Частота неизвестна: желтуха и тяжелые поражения печени, включая летальные случаи острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Редко: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), стойкие медикаментозные сыпи.

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, полиморфная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. ^*

Нечасто: артралгия, миалгия.

Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, что может иметь особое значение для пациентов с миастенией.

Частота неизвестна: острый некроз скелетных мышц (рабдомиолиз), разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: повышены показатели креатинина в сыворотке крови.

Редко острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения и реакции в месте введения. ^*

Часто: (относится только к форме препарата для внутривенного введения) реакция в месте инфузии (боль, покраснение).

Нечасто: астения.

Редко: лихорадка.

Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие нежелательные побочные эффекты, связанные с приемом фторхинолонов:

· экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;

· гиперсенситивный васкулит;

· приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

^* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от наличия факторов риска, возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, влияющие на различные системы организма и органы чувств (такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха).

** У пациентов, получавших фторхинолоны, наблюдались случаи аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненные разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Несовместимость

^НОВОКСНе следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 100 мл или 150 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Инфузия".

Адрес

Украина, 21034, г. Винница, ул. Волошкова, б. 55

Или Украина, 23219, Винницкая область, Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, б. 84А.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины