Кардиодарон

Состав раствора

• действующее вещество: amiodarone;
• 1 мл амиодарона гидрохлорида 50 мг;
• Вспомогательные вещества: полисорбат 80, спирт бензиловый, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Состав таблеток

• действующее вещество: amiodarone;
• 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг
• вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 3 мл в ампулах № 10 в коробке № 5, № 5х2 в блистерах в коробке).

Таблетки по 200 мг № 30 (10хЗ) в блистерах в коробке

Основные физико-химические свойства

Раствор: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Таблетки: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство. Действующее вещество - амиодарон - продлевает III фазу потенциала действия сердечной мышцы, в основном за счет снижения поступления калия в клетку (III класс по классификации Vaughan Williams). III фаза потенциала действия продлевается благодаря замедлению калиевых токов без изменения токов натрия и кальция, это удлинение не отражается на сердечном ритме.

Уменьшает синусовый автоматизм, вызывает брадикардию, не купируется атропином.

Неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Замедляет проводимость в синоатриальной узле, предсердиях и AV-узле, особенно при высокой частоте сердечных сокращений.

Не влияет на желудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда предсердий, AV-узла и желудочка.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не имеет отрицательного инотропного эффекта.

Фармакокинетика

Количество внутривенно введенного амиодарона в крови быстро снижается вследствие насыщения тканей и поступления его к рецепторам. Максимум активности достигается через 15 минут и снижается в течение 4 часов.

Клинические характеристики.

Тяжелые нарушения сердечного ритма, когда лечение путем перорального применения амиодарона нецелесообразно, в частности, такие как:

• предсердная аритмия с высокой частотой сокращений желудочков;
• тахикардия, связанная с синдромом Вольффа-Паркинсона-Уайта;
• документированные симптоматические желудочковые нарушения ритма, приводящие к неработоспособности.

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, йода синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (искусственного водителя ритма), синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла), нарушения AV-проводимости высокой степени при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора, нарушение функции щитовидной железы, сосудистая недостаточность ( сосудистый коллапс), тяжелая артериальная гипотензия, бифасцикулярной и трифасцикулярни нарушения проводимости (кроме случаев, когда установлено эндокардиальной кардиостимулятор, который функционирует постоянно), тяжелая дыхательная недостаточность, кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Введение препарата противопоказано в случае артериальной гипотензии.

Применять препарат в концентрации не менее 2 ампул (300 мг) в 500 мл 5% раствора глюкозы. Препарат можно вводить только на изотоническом (5%) растворе глюкозы.

Не разводить препарат 0,9% раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!

Не смешивать с другими препаратами в одной инфузионной системе.

Тяжелые нарушения ритма, когда пероральное применение препарата невозможно , кроме сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, возникала вследствие фибрилляции желудочков и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии: инфузия через центральные вены.

Нагрузочная доза обычно составляет 5 мг / кг массы тела больного и вводится только в 5% растворе глюкозы, желательно с помощью электрического инфузионного насоса в течение от 20 минут до 2:00. Введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. В связи с кратковременным действием препарата необходима его поддерживающая инфузия.

Поддерживающая доза 10-20 мг / кг в сутки (в среднем от 600-800 мг до 1,2 г в сутки) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии необходимо начать переход на пероральный прием препарата (по 3 таблетки по 200 мг в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 4-5 таблеток по 200 мг в сутки.

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии. Относительно способа введения и учитывая ситуацию, в которой проводится показания, рекомендуется применять центральный венозный катетер, при условии его наличия и готовности; иначе препарат можно вводить через самую периферическую вену с как можно большим кровотоком.

Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг / кг), растворенное в 20 мл 5% раствора глюкозы, инъекцию следует проводить быстро.

Возможно дополнительное введение 150 мг амиодарона (или 2,5 мг / кг), если фибрилляция желудочков не снимается.

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, приступы желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа «пируэт», сосудистая недостаточность, нарушения функции печени.

Лечение: симптоматическая терапия, рекомендуется контроль функции сердца в течение длительного времени. Амиодарон и его метаболиты выводятся с помощью диализа.

Со стороны кожи: чрезмерное потоотделение, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм и / или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Интерстициальная пневмопатия. Острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях с летальным исходом, иногда в раннем послеоперационном периоде (подозревалась возможно взаимодействие с высокими дозами кислорода).

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.

Со стороны нервной системы: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: обычно умеренное и отдельное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы) в начале лечения, исчезало после отмены препарата или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови и / или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда летальную, что требует отмены препарата хроническое поражение печени, требует длительного лечения (гистологические изменения соответствуют картине псевдоалкогольный гепатита или цирроза печени показан регулярный мониторинг функции печени). В случае повышения уровня трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающее после приема препарата в течение более 6 месяцев, необходимо заподозрить развитие хронического поражения печени. Эти клинические и биологические нарушения обычно исчезают после прекращения лечения. Сообщалось о нескольких необоротных случаев таких изменений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная / выраженная брадикардия, возникновение новой или ухудшение течения существующей аритмии, иногда с последующей остановкой сердца, остановка синусового узла, требует отмены амиодарона, особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и / или пациентов пожилого возраста, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», приливы, обычно умеренное и кратковременное снижение артериального давления. Поступали сообщения о случаях выраженной артериальной гипотензии или сосудистого коллапса, в частности, в случае передозировки или после очень быстрого введения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз.

Общие нарушения: реакции в месте введения препарата, включая боль, эритема, отек, некроз, экстравазацию, образование инфильтрата, воспаление, индурация кожи, тромбофлебит, флегмону, инфекции и нарушения пигментации.

Применение в период беременности и кормления грудью

Учитывая влияние амиодарона на щитовидную железу плода, этот препарат противопоказан в период беременности, за исключением случаев, когда польза его назначения превышает риск, связанный с ним.

Амиодарон и его метаболиты вместе с йодом экскретируются в грудное молоко в концентрациях более высоких, чем их концентрации в плазме крови матери. Из-за риска развития гипотиреоза у новорожденного кормления грудью противопоказано при лечении амиодароном.

Дети

Безопасность и эффективность амиодарона для детей не установлены, поэтому применение препарата у детей не рекомендуется. Ампулы амиодарона для инъекционного введения содержат бензиловый спирт. Имеются сообщения о случаях летального «синдрома одышки» ( «гаспинг-синдрома») у новорожденных после введения растворов, содержащих бензиловый спирт. Симптомы этого осложнения включают внезапное появление одышки, артериальной гипотензии, брадикардии и развитие сердечно-сосудистого коллапса.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не касается.

Многие антиаритмических препаратов подавляют сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда. Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может обеспечить достижение благоприятного терапевтического эффекта, но чаще всего лечение такой комбинацией требует тщательного клинического мониторинга и контроля ЭКГ. Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут привести к желудочковой тахикардии типа «пируэт» (амиодарон, дизопирамид, хинидин соединения, соталол, бепридил), противопоказано.

Лекарственные средства, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Этот серьезный тип аритмии может быть вызван определенными лекарственными средствами независимо от того, имеют ли они антиаритмическое действие. Благоприятным фактором является гипокалиемия, так же, как брадикардия или врожденное или приобретенное существующее удлинение интервала QT.

Средства, вызывающие брадикардию. Большинство лекарственных средств могут быть причиной брадикардии. Это касается, в частности, антиаритмических средств класса Iа, бета-блокаторов, некоторых антиаритмических средств класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препаратов наперстянки, пилокарпина и антихолинэстеразных средств. Риск развития выраженной брадикардии (дополнительный эффект).

Противопоказаны комбинации. Лекарственные средства, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) антиаритмические средства класса III (дофетилида, ибутилид, соталол) другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон (внутривенно), эритромицин (внутривенно), мизоластин, винкамин (внутривенно), моксифлоксацин, спирамицин (в), торемифен. Высокий риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Комбинации, не рекомендуется применять. Антипаразитарные средства, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности типа «пируэт». Если возможно, следует отменить антимикотические средства группы азолов. Если нет возможности избежать этой комбинации, необходимо сделать предварительную оценку продолжительности интервала QT и сделать ЭКГ.

Нейролептики, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: хлорпромазин, циамемазин, левопромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, амисульприд, сульприд, тиаприд, вералиприд, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультопридом, зуклопентиксол. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности типа «пируэт».

Метадон. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ и клиническое контроль.

Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола. Нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим контроль ЭКГ и клиническое контроль.

Эсмолол. Нарушения сократительной способности, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим контроль ЭКГ и клиническое контроль.

Бета-блокаторы при наличии сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушение автоматизма и проводимости сердца (синергизм эффектов) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности типа «пируэт». Необходим регулярный контроль ЭКГ и клиническое контроль.

Лидокаин. Риск повышения уровня лидокаина в крови, что может вызвать неврологические и кардиологические побочные эффекты из-за подавления амиодароном его метаболизма в печени. Необходим клинический контроль и контроль ЭКГ; при необходимости - контроль уровня лидокаина в плазме крови и коррекция дозы лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.

Симвастатин. Повышенный риск развития побочных эффектов (зависит от концентрации), таких как рабдомиолиз (угнетение метаболизма симвастатина в печени). Не следует превышать дозу симвастатина 20 мг в сутки или необходимо применять другой статин, которого касается этот тип лекарственного взаимодействия.

Циклоспорин. Его комбинация с амиодароном может повышать уровень циклоспорина в плазме крови. Требуется корректировка дозы.

Фентанил. Его комбинация с амиодароном может привести усиление фармакологических эффектов фентанила и увеличить риск проявления его токсичности.

Средства, вызывающие брадикардию. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.