Кардіодарон

Склад розчину

• діюча речовина: amiodarone;
• 1 мл аміодарону гідрохлориду 50 мг;
• Допоміжні речовини: полісорбат 80, спирт бензиловий, кислота соляна концентрована, вода для ін'єкцій.

Склад таблеток

• діюча речовина: amiodarone;
• 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 200 мг
• допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 3 мл в ампулах № 10 в коробці № 5, № 5х2 у блістерах в коробці).

Таблетки по 200 мг № 30 (10хЗ) у блістерах в коробці

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин: прозорий розчин від жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Таблетки: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою та фаскою.

Фармакодинаміка

Антиаритмічна засіб. Діюча речовина - аміодарон - продовжує III фазу потенціалу дії серцевого м'яза, в основному за рахунок зниження надходження калію в клітину (III клас за класифікацією Vaughan Williams). III фаза потенціалу дії продовжується завдяки уповільненню калієвих струмів без зміни струмів натрію і кальцію, це подовження не відбивається на серцевому ритмі.

Зменшує синусовий автоматизм, викликає брадикардію, не знімається атропіном.

Неконкурентно блокує альфа- і бета-адренорецептори.

Уповільнює провідність в синоатріальної вузлі, передсердях і AV-вузлі, особливо при високій частоті серцевих скорочень.

Чи не впливає на шлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда передсердь, AV-вузла і шлуночка.

Уповільнює провідність і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Не має негативного інотропного ефекту.

Фармакокінетика

Кількість внутрішньовенно введеного аміодарону в крові швидко знижується внаслідок насичення тканин і надходження його до рецепторів. Максимум активності досягається через 15 хвилин і знижується протягом 4 годин.

Клінічні характеристики.

Важкі порушення серцевого ритму, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне, зокрема, такі як:

• передсердна аритмія з високою частотою скорочень шлуночків;
• тахікардія, пов'язана з синдромом Вольффа-Паркінсона-Уайта;
• документовані симптоматичні шлуночкові порушення ритму, що призводять до непрацездатності.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків і яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, йоду синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму), синдром слабкості синусового вузла за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла), порушення AV-провідності високого ступеня за відсутності ендокардіального кардіостимулятора, порушення функції щитоподібної залози, судинна недостатність (судинний колапс), важка артеріальна гіпотензія, біфасцикулярної і тріфасцікулярні порушення провідності (крім випадків, коли встановлено ендокардіальний кардіостимулятор, який функціонує постійно), важка дихальна недостатність, кардіоміопатія, серцева недостатність.

Введення препарату протипоказано в разі гіпотензії.

Застосовувати препарат в концентрації не менше 2 ампул (300 мг) в 500 мл 5% розчину глюкози. Препарат можна вводити тільки на ізотонічному (5%) розчині глюкози.

Чи не розводити препарат 0,9% розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату!

Не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійній системі.

Важкі порушення ритму, коли пероральне застосування препарату неможливо, крім серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, виникала внаслідок фібриляції шлуночків і яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії: інфузія через центральні вени.

Навантажувальна доза зазвичай становить 5 мг/кг маси тіла хворого і вводиться тільки в 5% розчині глюкози, бажано за допомогою електричного інфузійного насосу протягом від 20 хвилин до 2:00. Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. У зв'язку з короткочасним дією препарату необхідна його підтримуюча інфузія.

Підтримуюча доза 10-20 мг/кг на добу (в середньому від 600-800 мг до 1,2 г на добу) в 250 мл 5% розчину глюкози протягом декількох днів. З першого дня інфузії необхідно почати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки по 200 мг на добу). При необхідності дозу можна збільшити до 4-5 таблеток по 200 мг на добу.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків і яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії. Щодо способу введення і з огляду на ситуацію, в якій проводиться показання, рекомендується застосовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через саму периферичну вену з якомога більшою кровотоком.

Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг/кг), розчинена в 20 мл 5% розчину глюкози, ін'єкцію слід проводити швидко.

Можливе додаткове введення 150 мг аміодарону (або 2,5 мг/кг), якщо фібриляція шлуночків не знімається.

Симптоми: синусова брадикардія, зупинка серця, напади шлуночкової тахікардії, пароксизмальній тахікардії типу «пірует», судинна недостатність, порушення функції печінки.

Лікування: симптоматична терапія, рекомендується контроль функції серця протягом тривалого часу. Аміодарон і його метаболіти виводяться за допомогою діалізу.

З боку шкіри: надмірне потовиділення, кропив'янка.

З боку дихальної системи: бронхоспазм і / або апное у разі тяжкої дихальної недостатності, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Інтерстиційна пневмопатія. Гострий респіраторний дистрес-синдром, в окремих випадках з летальним результатом, іноді в ранньому післяопераційному періоді (підозрювалася можлива взаємодія з високими дозами кисню).

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині.

З боку нервової системи: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль.

З боку травної системи: зазвичай помірне і окреме підвищення рівня трансаміназ (в 1,5-3 рази вище норми) на початку лікування, зникало після відміни препарату або навіть спонтанно; гостре ураження печінки з підвищенням рівня трансаміназ в сироватці крові та / або жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді летальну, що вимагає відміни препарату хронічне ураження печінки, вимагає тривалого лікування (гістологічні зміни відповідають картині псевдоалкогольний гепатиту або цирозу печінки показаний регулярний моніторинг функції печінки). У разі підвищення рівня трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після прийому препарату протягом більше 6 місяців, необхідно запідозрити розвиток хронічного ураження печінки. Ці клінічні та біологічні порушення зазвичай зникають після припинення лікування. Повідомлялося про декілька необоротних випадків таких змін.

З боку серцево-судинної системи: помірний / виражена брадикардія, виникнення нової або погіршення перебігу існуючої аритмії, іноді з наступною зупинкою серця, зупинка синусового вузла, вимагає скасування аміодарону, особливо у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла і / або пацієнтів літнього віку, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует», припливи, зазвичай помірне і короткочасне зниження артеріального тиску. Надходили повідомлення про випадки вираженої гіпотензії або судинного колапсу, зокрема, в разі передозування або після дуже швидкого введення.

З боку травної системи: нудота.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз.

Загальні порушення: реакції в місці введення препарату, включаючи біль, еритема, набряк, некроз, екстравазацію, утворення інфільтрату, запалення, індурація шкіри, тромбофлебіт, флегмону, інфекції і порушення пігментації.

Застосування в період вагітності та годування груддю

З огляду на вплив аміодарону на щитовидну залозу плода, цей препарат протипоказаний в період вагітності, за винятком випадків, коли користь його призначення перевищує ризик, пов'язаний з ним.

Аміодарон і його метаболіти разом з йодом екскретуються в грудне молоко в концентраціях вищих, ніж їх концентрації в плазмі крові матері. Через ризик розвитку гіпотиреозу у новонародженого годування груддю протипоказане при лікуванні аміодароном.

Діти

Безпека і ефективність аміодарону для дітей не встановлені, тому застосування препарату для лікування дітей не рекомендується. Ампули аміодарону для ін'єкційного введення містять бензиловий спирт. Є повідомлення про випадки летального «синдрому задишки» ( «гаспінг-синдрому») у новонароджених після введення розчинів, що містять бензиловий спирт. Симптоми цього ускладнення включають раптова поява задишки, гіпотензії, брадикардії і розвиток серцево-судинного колапсу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не стосується.

Багато антиаритмічнихпрепаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність і скоротність міокарда. Одночасне застосування антиаритмічних засобів, що належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але частіше за все лікування такою комбінацією вимагає ретельного клінічного моніторингу та контролю ЕКГ. Одночасне застосування антиаритмічних засобів, які можуть призвести до шлуночкової тахікардії типу «пірует» (аміодарон, дизопірамід, хінідин з'єднання, соталол, бепридил), протипоказано.

Лікарські засоби, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует». Цей серйозний тип аритмії може бути викликаний певними лікарськими засобами незалежно від того, чи мають вони антиаритмічну дію. Сприятливим фактором є гіпокаліємія, так само, як брадикардія або вроджене або придбане існуюче подовження інтервалу QT.

Засоби, що викликають брадикардію. Більшість лікарських засобів можуть спричиняти брадикардію. Це стосується, зокрема, антиаритмічних засобів класу Іа, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних засобів класу III, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну і антихолінестеразних засобів. Ризик розвитку вираженої брадикардії (додатковий ефект).

Протипоказані комбінації. Лікарські засоби, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует»: антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) антиаритмічні засоби класу III (дофетиліду, ібутилід, соталол) інші лікарські засоби, такі як сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл , доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, вінкамін (внутрішньовенно), моксифлоксацин, спіраміцин (в), тореміфен. Високий ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Комбінації, не рекомендується застосовувати. Антипаразитарні засоби, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (галофантрин, люмефантрін, пентамідин). Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема типу «пірует». Якщо можливо, слід скасувати антимикотические кошти групи азолів. Якщо немає можливості уникнути цієї комбінації, необхідно зробити попередню оцінку тривалості інтервалу QT і зробити ЕКГ.

Нейролептики, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует»: хлорпромазин, ціамемазин, левопромазін, тіоридазин, трифлуоперазин, амісульприд, сульпрід, тіаприд, вераліпрід, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, пімозид, піпамперон, піпотіазін, сертіндол, сультопридом, зуклопентиксол. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема типу «пірует».

Метадон. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема типу «пірует». Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

Бета-блокатори, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу. Порушення скорочувальної здатності серця, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

Есмолол. Порушення скорочувальної здатності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

Бета-блокатори при наявності серцевої недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Порушення автоматизму і провідності серця (синергізм ефектів) з ризиком розвитку вираженої брадикардії. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема типу «пірует». Необхідний регулярний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

Лідокаїн. Ризик підвищення рівня лідокаїну в крові, що може викликати неврологічні та кардіологічні побічні ефекти через придушення аміодароном його метаболізму в печінці. Необхідний клінічний контроль і контроль ЕКГ; при необхідності - контроль рівня лідокаїну в плазмі крові та корекція дози лідокаїну під час лікування аміодароном і після його відміни.

Симвастатин. Підвищений ризик розвитку побічних ефектів (залежить від концентрації), таких як рабдоміоліз (пригнічення метаболізму симвастатину в печінці). Не слід перевищувати дозу симвастатину 20 мг на добу або необхідно застосовувати інший статин, якого стосується цей тип лікарського взаємодії.

Циклоспорин. Його комбінація з аміодароном може підвищувати рівень циклоспорину в плазмі крові. Потрібне коригування дози.

Фентаніл. Його комбінація з аміодароном може призвести посилення фармакологічних ефектів фентанілу і збільшити ризик прояву його токсичності.

Засоби, що викликають брадикардію. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует». Клінічний моніторинг і контроль ЕКГ.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.