Контривен

Раствор д/ин. 10000 КИЕ/мл амп. 1 мл, № 5, № 10

раствор д/ин. 10000 КИЕ/мл амп. 5 мл, № 5, № 10

• Апротинин10000 КИЕ/мл

Фармакодинамика. Апротинин ингибирует активность протеаз — протеолитических ферментов, которые ускоряют расщепление белков и продуктов их распада — полипептидов.Тормозит действие плазмина, трипсина, плазменного и тканевого калликреина, что обусловливает его терапевтический эффект и применение в качестве антифибринолитика, а также для профилактики и лечения других ферментных систем.

Апротинин применяется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, частота повышения уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг/дл по сравнению с исходным уровнем была достоверно выше у пациентов, получивших полную дозу апротинина по сравнению с группой плацебо. В большинстве случаев послеоперационное нарушение функции почек носило обратимый характер и не было серьезным; частота повышения уровня сывороточного креатинина по отношению к исходному уровню на 2 мг/дл и более была одинаковой в группе, которая получила полную дозу апротинина, и в группе плацебо.

Фармакокинетика. После в/в введения апротинин быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени и выводится из организма почками в течение 48 часов.

Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме крови у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИЕД/мл при использовании такой схемы: 2000000 КИЕД в качестве первичной дозы внутривенно; 2000000 КИЕД в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИЕД на час в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение операции. Средняя равновесная концентрация препарата в плазме крови во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИЕД/мл.

Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек. Продукты распада экскретируются с мочой.

кровотечение вследствие активизации фибринолиза.

препарат вводят в виде в/в инъекции (медленно) или в/в капельной инфузии, разводя в 300–500 мл изотонического р-ра натрия хлорида.

При введении препарата больной должен находиться в положении лежа. Для определения возможной повышенной чувствительности к препарату за 10 минут до его введения рекомендовано ввести тест-дозу в количестве 1 мл препарата (10 000 КИЕ апротинина).

Если определяется аллергическая реакция на тест-дозу, препарат применять нельзя.

Если во время введения препарата в/в или в виде инфузии возникают реакции гиперчувствительности или непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить.

Контривен в гастроэнтерологии иногда используется при лечении панкреатита препарат предварительно растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора NaCl и вводят внутривенно капельно по 50 000 ЕД в течение первых трех дней. Затем дозу Контривена при панкреатите снижают до 20 000 ЕД и вводят в течение 3-х последующих суток, курс лечения – 6 дней.

При кровотечении: Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл препарата) в/в медленно (максимальная скорость — 5 мл/мин).

Для сохранения достигнутого уровня концентрации препарата в крови введение продолжают в виде длительной капельной инфузии (200 000 КИЕ каждые 4 ч).

Детям в возрасте 6–15 лет суточная доза составляет 20 000 КИЕ на кг/массы тела.

Для пожилых пациентов — особых указаний нет. Нельзя применять препарат, если выявлено помутнение содержимого ампулы.

После открытия ампулы р-р необходимо использовать немедленно.

Лекарственный препарат Контривен в ампулах можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

повышенная чувствительность к апротинину; диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), І триместр беременности. В случае, если проведение тестирования на специфические антитела ІgG к апротинину перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

при применении препарата (чаще всего при повторных курсах терапии) могут возникнуть анафилактические или анафилактоидные реакции.В некоторых случаях при введении первой дозы препарата была выявлена анафилактическая реакция.

Симптомы анафилактических или анафилактоидных реакций могут варьировать от кожной сыпи, зуда, одышки, тошноты, тахикардии до развития анафилактического шока (что сопровождается недостаточностью кровообращения) и в некоторых случаях может привести к смерти пациента.

При появлении аллергических реакций введение препарата следует немедленно прекратить и при необходимости провести интенсивную терапию (введение адреналина, дополнительной жидкости, ГКС).

У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, не было выявлено существенных различий по количеству случаев инфаркта миокарда по сравнению с группой плацебо. В некоторых исследованиях наблюдалась тенденция к увеличению частоты инфаркта миокарда при введении апротинина, в том время как в других исследованиях, наоборот, отмечено снижение числа случаев инфаркта миокарда.

препарат можно применять только в условиях стационара. Для выявления возможной повышенной чувствительности к препарату, перед введением его полной дозы (не менее чем за 10 мин) рекомендовано ввести тест-дозу (см. способ присенения). Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контривена рекомендованы антигистаминные препараты.

При появлении аллергических или анафилактических реакций введение препарата следует немедленно прекратить и провести соответствующую терапию.Риск развития реакций гиперчувствительности или непереносимости особенно высок для пациентов, которым апротинин вводился за 15 дней — 6 месяцев до начала проводимого лечения.

При наличии атопического диатеза введение препарата может вызвать псевдоаллергическую реакцию, в связи с чем вводить препарат пациентам следует при тщательном контроле и обязательном применении тест-дозы.

При этом следует помнить, что введение полной дозы препарата может вызвать аллергическую (анафилактическую) реакцию даже в том случае, если тест-доза такой реакции не вызвала. Непосредственно перед введением препарата таким пациентам рекомендуется в/в ввести лекарственные средства, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы (например циметидин).

Инструкция не сообщает об эффективности применения препарата контривен при хроническом панкреатите или контривен при гепатите.

Несовместимость. Контривен не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в том числе с бета-лактамными антибиотиками, декстраном, кортикостероидами, препаратами парентерального питания (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата во II или III триместр беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.Применение препарата в I триместр беременности противопоказано.

Дети. См. ДОЗИРОВКА. Опыт применения препарата у детей в возрасте до 6 лет недостаточный.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не изучалась.

препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в том числе с β-лактамными антибиотиками (несовместимы). Запрещается введение препарата вместе с р-рами, содержащими декстран, с ГКС, р-рами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды.

В зависимости от дозы Контривен снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Может подавлять активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови.

У больных со сниженной активностью неспецифической холинэстеразы при одновременном применении апротинина и суксаметония хлорида возможно возникновение апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией.

Использование апротитина не снижает количества необходимого гепарина, поэтому очень важно, что бы адекватная антикоагулянтная активность, обусловленная использованием гепарина, поддерживалась во время терапии апротинином. Введение препарата в гепаринизированную кровь увеличивает время сворачивания цельной крови.

не отмечалась. Антидота не существует.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–8 ˚С.