Контривен

Розчин д / ін. 10000 КІО / мл амп. 1 мл, № 5, № 10

розчин д / ін. 10000 КІО / мл амп. 5 мл, № 5, № 10

• Апротінін10000 КИЕ / мл

Фармакодинаміка. Апротинін інгібує активність протеаз - протеолітичних ферментів, які прискорюють розщеплення білків і продуктів їх розпаду - поліпептідов.Тормозіт дію плазміну, трипсину, плазмового і тканинного калікреїну, що обумовлює його терапевтичний ефект і застосування в якості антифібринолітиків, а також для профілактики та лікування інших ферментних систем.

Апротинін застосовується під час операцій в умовах штучного кровообігу, оскільки він послаблює запальні реакції, що призводить до зниження потреби в трансфузії алогенної крові та зниження крововтрати, а також до зменшення необхідності повторного дослідження середостіння з приводу кровотечі. У пацієнтів, яким проводилася операція аортокоронарного шунтування, частота підвищення рівня креатиніну в сироватці крові на 0,5 мг/дл порівняно з вихідним рівнем була достовірно вищою у пацієнтів, які отримали повну дозу апротиніну порівняно з групою плацебо. У більшості випадків післяопераційне порушення функції нирок мало оборотний характер і не було серйозним; частота підвищення рівня сироваткового креатиніну по відношенню до вихідного рівня на 2 мг/дл і більше була однаковою у групі, яка отримала повну дозу апротиніну, та у групі плацебо.

Фармакокінетіка. Після в / в введення апротинін швидко розподіляється у позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці та виводиться з організму нирками протягом 48 годин.

Під час операції середні рівноважні концентрації препарату в плазмі крові у пацієнтів, які отримували апротинін під час операції на серці, становили від 175 до 281 КІОД/мл при використанні такої схеми: 2000000 КІОД в якості первинної дози внутрішньовенно; 2000000 КІОД у розчин первинного заповнення насоса і 500000 КІОД на годину у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії впродовж операції. Середня рівноважна концентрація препарату в плазмі крові під час операції після введення половини цієї дози становила від 110 до 164 КІОД/мл.

Розпад молекули апротиніну до неактивних часток відбувається за рахунок лізосомальної активності нирок. Продукти розпаду виводяться з сечею.

кровотеча внаслідок активізації фібринолізу.

препарат вводять у вигляді в / в ін'єкції (повільно) або в / в крапельної інфузії, розводячи в 300-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.

При введенні препарату хворий повинен перебувати в положенні лежачи. Для визначення можливої підвищеної чутливості до препарату за 10 хвилин до його введення рекомендовано ввести тест-дозу в кількості 1 мл препарату (10 000 КІО апротиніну).

Якщо виявляється алергічна реакція на тест-дозу, препарат застосовувати не можна.

Якщо під час введення препарату в / в або в вигляді інфузії виникають реакції гіперчутливості або непереносимості, введення препарату слід негайно припинити.

Контривен у гастроентерології інколи використовується при лікуванні панкреатиту препарат попередньо розчиняють у 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину NaCl і вводять внутрішньо венно крапельно по 50 000 ОД щодоби протягом перших трьох днів. Потім дозу препарату Контривен при панкреатиті знижують до 20 000 ОДі вводять протягом 3-х наступних діб, курс лікування – 6 днів.

При кровотечі: Дорослим і дітям у віці старше 15 років початкова доза становить 500 000 КІО (50 мл препарату) в / в повільно (максимальна швидкість - 5 мл/хв).

Для збереження досягнутого рівня концентрації препарату в крові введення продовжують у вигляді тривалої краплинної інфузії (200 000 КІО кожні 4 год).

Дітям у віці 6-15 років добова доза становить 20 000 КІО на кг / маси тіла.

Для літніх пацієнтів - особливих вказівок нет. Нельзя застосовувати препарат, якщо виявлено помутніння вмісту ампули.

Після відкриття ампули розчин необхідно використовувати негайно.

Лікарський препарат Контривен в ампулах можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до апротиніну; дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові (ДВС-синдром), І триместр вагітності. У випадку, якщо проведення тестування на специфічні антитіла ІgG до апротиніну перед початком лікування неможливе, але передбачається, що пацієнт отримував лікування апротиніном протягом попередніх 12 місяців, введення апротиніну протипоказане.

при застосуванні препарату (найчастіше при повторних курсах терапії) можуть виникнути анафілактичні або анафілактоїдні реакціі.В деяких випадках при введенні першої дози препарату була виявлена анафілактична реакція.

Симптоми анафілактичних або анафілактоїдних реакцій можуть варіювати від шкірного висипу, свербежу, задишки, нудоти, тахікардії до розвитку анафілактичного шоку (що супроводжується недостатністю кровообігу) і в деяких випадках може привести до смерті пацієнта.

При появі алергічних реакцій введення препарату слід негайно припинити та при необхідності провести інтенсивну терапію (введення адреналіну, додаткової рідини, ГКС).

У пацієнтів, яким проводилася операція аортокоронарного шунтування, не було виявлено суттєвих відмінностей щодо кількості випадків інфаркту міокарда порівняно з групою плацебо. У деяких дослідженнях спостерігалася тенденція до збільшення частоти інфаркту міокарда при введенні апротиніну, тоді як в інших дослідженнях, навпаки, відмічено зниження кількості випадків інфаркту міокарда.

препарат можна застосовувати тільки в умовах стаціонару. Для виявлення можливої підвищеної чутливості до препарату, перед введенням його повної дози (не менше ніж за 10 хв) рекомендовано ввести тест-дозу (див. Спосіб застосування). Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку алергічних реакцій перед застосуванням Контривену рекомендовані антигістамінні препарати.

При появі алергічних або анафілактичних реакцій введення препарату слід негайно припинити та провести відповідну терапію.Ріск розвитку реакцій гіперчутливості або непереносимості особливо високий для пацієнтів, яким апротинін вводився за 15 днів - 6 місяців до початку проведеного лікування.

При наявності атопічного діатезу введення препарату може викликати псевдоалергічну реакцію, в зв'язку з чим вводити препарат пацієнтам слід при ретельному контролі та обов'язковому застосуванні тест-дози.

При цьому слід пам'ятати, що введення повної дози препарату може викликати алергічну (анафілактичну) реакцію навіть у тому випадку, якщо тест-доза такої реакції не викликала. Безпосередньо перед введенням препарату таким пацієнтам рекомендується в / в ввести лікарські засоби, що блокують Н1-і Н2-гістамінові рецептори (наприклад, циметидин).

Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату Контривен при хронічному панкреатиті або контривний при гепатиті.

Несумісність. Контривен не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, в тому числі з бета-лактамними антибіотиками, декстраном, кортикостероїдами, препаратами парентерального харчування (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в II або III триместр вагітності та в період годування груддю можливе тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду / ребенка.Прімененіе препарату в I триместр вагітності протипоказано.

Діти. Див. Дозування. Досвід застосування препарату у дітей віком до 6 років недостаточний.Способность впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Чи не вивчалася.

препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, в тому числі з β-лактамними антибіотиками (несумісні). Забороняється введення препарату разом з розчинами, які містять декстран, з ГКС, розчинами для парентерального харчування, що містять амінокислоти та ліпіди.

Залежно від дози Контривен знижує активність стрептокінази та урокінази. Може пригнічувати активність неспецифічної холінестерази сироватки крові.

У хворих зі зниженою активністю неспецифічної холінестерази при одночасному застосуванні апротиніну і суксаметонію хлориду можливе виникнення апное, що обумовлено м'язовою релаксацією.

Використання апротитину не знижує кількості необхідного гепарину, тому дуже важливо, щоб адекватна антикоагулянтна активність, обумовлена використанням гепарину, підтримувалася під час терапії апротиніном. Введення препарату в гепаринизированную кров збільшує час згортання цільної крові.

не відзначався. Антидоту не існує.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі 2-8? С.