Левокс

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацину безводной 500 мг или 750 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, оболочка (покрытие Соlorcoat FC4S-H (White), полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171)).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистера в картонной пачке)

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 500 мг капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне, с маркировкой «500» на другом, белого или почти белого цвета;
• таблетки по 750 мг капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне, с маркировкой «750» на другом, белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия. Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С _max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (угнетающее) концентрацией (МИК (МПК)).

Фармакокинетика

Абсорбция. Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%. Еда почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод. После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно через почки (85% введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что пероральный и внутривенный пути введения являются взаимозаменяемыми.

Линейность. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести препарат назначают для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата
• эпилепсия
• повреждения сухожилий, связанное с применением фторхинолонов;
• возраст;
• беременность и период кормления грудью.

Препарат принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки препарата следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для получения необходимой дозы таблетку можно разделить вдоль риска для распределения. Принимать препарат можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Относительно дозирования следует придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек , у которых клиренс креатинина 50 мл / мин:

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

¹ После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Симптомы: важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, галлюцинации, тремор) реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение: терапия симптоматическая. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка применяются антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных).

В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления отмечены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии

Нечасто микозы, включая инфекции, вызванные Candida . Резистентность патогенных микроорганизмов.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Нечасто лейкопения, эозинофилия.

Редко тромбоцитопения, нейтропения.

Частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы

Редко отек Квинке, повышенная чувствительность.

Частота неизвестна: анафилактический шок и анафилактоидные реакции (могут иногда возникать даже после приема первой дозы препарата).

Нарушение обмена веществ и питания

Нечасто анорексия.

Редко гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом.

Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома.

Со стороны психики

Часто бессонница.

Нечасто: тревожность, спутанность сознания, нервозность.

Редко психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, ажитация, нарушения сна, кошмары.

Частота неизвестна: психотические расстройства с угрожающей для пациента поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто сонливость, тремор, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса).

Редко судороги, парестезии.

Частота неизвестна: периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстра пирамидальные расстройства, агевзия, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения

Редко зрительные нарушения, такие как затуманенный зев.

Частота неизвестна: транзиторная потеря зрения.

Со стороны органов слуха

Нечасто вертиго.

Редко: шум в ушах.

Частота неизвестна: потеря слуха, ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко тахикардия, сердцебиение.

Частота неизвестна: желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца, желудочковые аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска пролонгации интервала QT), удлинение интервала QT, зарегистрировано с помощью ЭКГ.

Сосудистые расстройства

Редко: артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто одышка.

Частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы

Часто диарея, рвота, тошнота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

Частота неизвестна: геморрагическая диарея, в редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТ).

Нечасто: повышение уровня билирубина в крови.

Частота неизвестна: желтуха и тяжелые поражения печени, включая случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, в первую очередь у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

(Реакции слизистых оболочек могут иногда возникать даже после приема первой дозы препарата).

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, лейкоцитарный васкулит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: артралгия, боль в мышцах.

Редко поражения сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия) мышечная слабость, которая может иметь значение у пациентов с миастенией.

Частота неизвестна: острый некроз скелетных мышц, разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия) разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто повышенного уровня креатинина в крови.

Редко: острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства

Нечасто астения.

Редко лихорадка.

Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

К другим нежелательным побочным эффектам, которые ассоциируются с приемом фторхинолонов, принадлежат приступы порфирии у больных порфирией.

Применение в период беременности и кормления грудью

Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказан беременным и кормящим грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не вызывает нарушений фертильности или репродуктивной функции у животных.

Дети

Применение препарата левофлоксацина противопоказано детям и подросткам (до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия на нервную систему (головокружение / вертиго, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, в том числе во время ходьбы).

Влияние других лекарственных средств на лекарственный препарат

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозы.

Всасывания левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с препаратом принимают соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Препарат следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема лекарственных средств, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами (см. раздел «Способ применения и дозы»). Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат

Биодоступность препарата значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, а пробенецида - на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

другая информация

В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не имеют клинически значимого влияния такие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (протромбиновый время / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, в том числе выражены. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиты и антипсихотические лекарственные средства). (См. Раздел «Особенности применения» «Удлинение интервала QT»).

Другая значимая информация

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом фермента CYPIA2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYPIA2.

Другие формы взаимодействия

прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.