Лоспирин

Препарат отечественного производства Лоспирин купить можно в любой украинской аптеке. Действующий компонент препарата ингибирует активность тромбоцитов, за счет чего у пациентов улучшается циркуляция крови. Лекарство применяют для профилактики ряда сердечно-сосудистых заболеваний и тромбозов.

Действующее вещество препарата Лоспирин - ацетилсалициловая кислота. Лекарство продается в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой по 75 мг. В продаже есть упаковки по 3 и по 12 блистеров.

Фармакодинамика

Препарат Лоспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (НПВП) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно использовать при многих васкулярных заболеваниях.

Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и легких фибрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остео и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Салициловая кислота претерпевает метаболизм преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкурониды, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты – через 20–120 минут соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Лоспирин высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2–3 ч при применении низких доз до 15 ч – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Свойство лекарственного средства разжижать кровь задействуется для профилактики таких состояний:

• послеоперационных тромбозов и эмболии легочной артерии (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
• тромбозов глубоких вен и эмболии, связанных с продолжительной иммобилизацией пациента.

Показания к применению:

• первичная профилактика инфаркта у пациентов со стенокардией;
• вторичная профилактика острых инфарктов миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст);
• профилактика нарушений мозгового кровообращения (инсультов);
• снижение риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Лекарство рекомендуют принимать пациентам, у которых повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Это курильщики, люди с лишним весом или старше 60 лет, пациенты, у которых диагностирован сахарный диабет и другие заболевания, влияющие на сосуды. К группе риска можно отнести тех, кто не следует ЗОЖ: нарушает режим, игнорирует физзарядку, питается продуктами с низким содержанием витаминов и необходимых для жизни микроэлементов.

Лекарство Лоспирин также используют при головных и менструальных болях, при температуре.

Режим дозирования зависит от многих факторов: диагноза, возраста и состояния пациента. Как правило, применяют дозировки 75–300 мг/сутки ежедневно. Для профилактики тромбозов и эмболии рекомендуют принимать таблетки Лоспирин для разжижения крови в дозе 75–150 мг/день.

Более подробно схемы лечения описывают в инструкции.

Эффективно ли применение препарата Лоспирин при варикозе и Лоспирин понижает давление или нет, узнавайте у лечащего врача.

Купить Лоспирин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена Лоспирин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Противопоказания к применению обусловлены выраженным влиянием активного компонента на слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Лоспирин не принимают при таких патологиях:

• повышенная чувствительность и гиперчувствительность к действующему веществу;
• язвенная болезнь в фазе обострения;
• гемофилия;
• почечная и печеночная недостаточность;
• последний триместр беременности;
• бронхиальная астма в анамнезе.

Медицинский препарат нельзя комбинировать с антикоагулянтами - лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови.

Дети. Препарат не назначают детям. Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 18 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе проявление синдрома Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).

Синдром Рея может наблюдаться при применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей безотлагательного медицинского вмешательства.

Риск возникновения/усиления кровотечений при хирургических вмешательствах. Антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение нескольких дней после приема, что может повысить вероятность возникновения или усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба). Может потребоваться временная отмена препарата. Применять с осторожностью Лоспирин 75 мг при гипертонии.

Препарат применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• артериальная гипертензия;
• у пациентов с нарушениями функции почек или больных с нарушениями сердечно­сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения) поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

Ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при его совместном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять таблетки Лоспирин от головной боли в I и II триместрах беременности, только при условии наличия четкой клинической необходимости. Применение салицилатов противопоказано в III триместре беременности. Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода (пороки сердца и гастрошизис) после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери. При вынужденном применении по показаниям во время кормления грудью следует прекратить кормление грудью в случае регулярного применения высоких доз (> 300 мг/сут).

Антитромботическое средство может вызывать побочные реакции:

• метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры), гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия;
• со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошноту, рвоту, обострение язвенной болезни, железодефицитную анемию (развивается на фоне желудочных кровотечений) и другие расстройства ЖКТ;
• со стороны сосудистой системы: геморрагический васкулит, кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен);
• со стороны иммунной системы: кожные реакции, аллергическую сыпь, отек, нарушения со стороны респираторного тракта;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема;
• бронхоспазм и др.

У женщин фертильного возраста возможно увеличение продолжительности менструаций.

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например в течение 12–24 часов после применения. После перорального применения дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела – тяжелой степени. Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация возникает обычно только после повторных приемов больших доз.

Терапия. Из-за угрожающих жизни состояния вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение резорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до одного часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и ускорения выведения (pH мочи > 8). Глицин: начальная доза – 8 г перорально, затем – 4 г каждые 2 часа в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).

Противопоказаны комбинации для одновременного применения.

Метотрексат (в дозах 15 мг/неделю и более):

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (в результате снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения салицилатами метотрексата из связи с протезами).

Не рекомендованные комбинации для одновременного применения.

Урикозурические средства (бензобромарон, пробенецид). Салицилаты снижают терапевтическую эффективность урикозурических средств по выведению мочевой кислоты. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов с пониженной экскрецией мочевой кислоты. Следует избегать совместного применения ацетилсалициловой кислоты и урикозурических средств.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Антикоагулянты, тромболитики/другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/гемостаза. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза усиливается их действие и повышается риск кровотечения.

Системные кортикостероиды. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и системных кортикостероидов может повышать риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного эффекта синергизма.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.