Мирапекс

Мирапекс — противопаркинсонический препарат, антагонист допаминовых рецепторов, производства компании БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ И КО (Германия). Действующим веществом медикамента выступает прамипексола дигидрохлорида моногидрат. 1 таблетка содержит промипексол дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг; 0,375 мг; 0,75 мг; 1 мг или 1,5 мг. 

Другие составляющие: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Прамипексол является лекарством, используемым для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног.

При болезни Паркинсона его можно использовать отдельно или вместе с леводопой.

В аптеках медикамент можно встретить в форме таблеток в упаковке по 30 штук:

• Мирапекс 0,25 мг;
• Мирапекс ПД 0,375 мг;
• Мирапекс ПД 0,75 мг;
• Мирапекс 1 мг;
• Мирапекс ПД 1,5 мг.

Таблетка овальная, белого цвета, с обеих сторон плоская, глубокая линия разлома с одной стороны, логотип компании Берингер Ингельхайм с другой стороны.

Приставка ПД означает, что препарат пролонгированного действия. Это значит, что замедляется высвобождение лекарственного вещества, за счет этого увеличивается продолжительность его действия.

Фармакодинамика. Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминовых рецепторов подтипа D2 и имеет большую родство с D3рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью. Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина. Точный механизм действия препарата Мирапекс при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног вообще неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.

Фармакокинетика Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме регистрируется между первой и 3-й ч после приема. Скорость всасывания не снижается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексола присуща линейная кинетика и независимо от лекарственной формы относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов. У человека связывание прамипексола с белками является очень низким (<20%), а объем распределения - большим (400 л). Прамипексол метаболизируется у человека только в незначительном количестве. Выведение почками в неизмененном прамипексола является важнейшим путем элиминации. Примерно 90% дозы, меченой 14C, выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, а почечный - около 400 мл/мин. Период полувыведения (t ½) - от 8 часов в молодых к 12 часов у лиц пожилого возраста.

• Терапия симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия и как комбинированная с леводопой.
• Терапия симптоматики идиопатического синдрома беспокойных ног от малой до тяжелой степени заболевания у взрослых.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

• Повышенная восприимчивость к составу медикамента Мирапекс.
• Противопоказано детям до 18 лет.
• Почечная недостаточность.
• Можно применять беременным только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.
• Лекарственное средство Мирапекс может оказывать значительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Таблетки нужно принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетки Мирапекс принимаются строго по схеме. Согласно инструкции, суточную дозу делят на 3 приема и постепенно увеличивают дозу препарата.

В первые 7 дней — на прием 0,125 мг / 3 раза в день.

Следующие 7 дней — на прием 0,25 мг / 3 раза в день.

И последующие 7 дней — на прием 0,5 мг / 3 раза в день.

Далее при необходимости дозу можно увеличивать по этой же схеме до максимальной 4,5 мг в сутки. Доза препарата подбирается каждому пациенту индивидуально, и она может колебаться в диапазоне от 0,375 до 4,5 мг в сутки. В тех случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

При отмене препарата нужно тоже строго соблюдать схему, прописанную в инструкции. Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома или синдрома отмены агонистов допамина. Дозу прамипексола следует уменьшать на 0,75 мг до достижения суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки. Синдром отмены агонистов допамина может появляться во время постепенного снижения дозы. Поэтому может потребоваться временное повышение дозы перед тем, как восстанавливать снижение дозы.

Синдром беспокойных ног

Рекомендуемая стартовая доза медикамента составляет 0,125 мг 1 р./день за 2–3 часа до сна. Рекомендуемая стартовая доза медикамента составляет 0,125 мг 1 р./день за 2–3 часа до сна. Далее увеличение дозы проходит по схеме: каждые 4–7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в сутки.

Для пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин суточная доза не снижается.

Аугментация (усиление симптомов). Сообщение указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к аугментацию. Аугментация проявляется ранним появлением симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности. Аугментацию специально исследовали в ходе контролируемого клинического исследования в течение 26 недель. Аугментация была обнаружена в 11,8% пациентов в группе прамипексола (N = 152) и плацебо (N = 149). Анализ времени до аугментации за Капланом ─ Мейером не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо.

Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования препарата Мирапекс. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

Дистония. Осевая дистония, включая антеколис, камптокормию и плеврототонус (синдром Пизы), иногда возникала у пациентов с болезнью Паркинсона после начальной дозы или постепенного увеличения дозы прамипексола. Хотя дистония может быть симптомом болезни Паркинсона, симптомы дистонии у пациентов с болезнью Паркинсона уменьшаются после уменьшения дозы или отмены прамипексола. Если возникла дистония, необходимо рассмотреть схему лечения допаминергическими препаратами и подобрать дозу прамипексола.

Мания и делирий. Пациентов следует тщательно контролировать развитие мании и делирия. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что мания и делирий могут возникать у пациентов, получающих терапию прамипексолом.

Офтальмологическое наблюдение. Офтальмологическое обследование рекомендуется осуществлять регулярно при расстройстве зрения.

Внезапное нападение сна и сонливость. Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного нападения сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были редкие сообщения о внезапном нападении сонливости во время ежедневной активности, в некоторых случаях - без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами во время лечения Мирапекс. Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного нападения сна следует воздержаться от управления автомобилем и работы с другой техникой. Кроме того, рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Из-за возможного аддитивного влияния следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства в комбинации с прамипексолом или употребляет алкоголь.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальной гипотензии. Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначать нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мер вместе с промыванием желудка, введением жидкости, применением активированного угля и контролем ЭКГ.

Чаще всего побочные реакции, которые могут наблюдаться, возникают в самом начале лечения, и со временем они исчезают сами по себе, но при любой негативной реакции организма на прием препарата нужно сразу обратиться к врачу. Побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте возникновения. Отмечают такие симптомы, как расстройство либидо, тошнота, бессонница, паранойя, сонливость, зуд, сыпь, сердечная недостаточность, обморочные состояния, рвота, повышенная утомляемость, резкое похудание/увеличение массы тела, снижение аппетита, нарушение зрения, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение (такие как патологическое влечение к посещению магазинов, патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, переедание, мания), нарушение секреции антидиуретического гормона.

При проявлении эффектов, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Прамипексол связывается с белками плазмы очень незначительно (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминации путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, потенциальная взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия между селегилином и леводопой нет. При одновременном применении лекарства Мирапекс с леводопой дозировку леводопы рекомендовано снижать.

Циметидин сокращает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого метаболического пути активного выделения препарата почками, либо выводящиеся этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом, что может привести к снижению клиренса прамипексола.

При совместном применении Мирапекса с седативными лекарственными средствами или алкоголем следует соблюдать осторожность и должны воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Препарат Мирапекс достаточно давно на фармацевтическом рынке Украины и успел доказать свои эффективность и безопасность среди пациентов и врачей. Медикамент всегда есть в аптечной сети и на складах дистрибьюторов, что обеспечивает его доступность.

Мирапекс купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от инфекций. На Мирапекс цена в нашей аптечной сети самая низкая.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. GoodRX.