Мірапекс

Мірапекс — протипаркінсонічний препарат, антагоніст допамінових рецепторів, компанії «БЕРІНГЕР ІНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ І КО», виробництва Німеччини. Діючою речовиною медикаменту є праміпексолу дигідрохлориду моногідрат. 1 таблетка містить промипексол дигідрохлориду моногідрату 0,25 мг; 0,375 мг; 0,75 мг; 1 мг або 1,5 мг.

Інші складові: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

Праміпексол є ліками, що використовується для лікування хвороби Паркінсона й синдрому неспокійних ніг.

При хворобі Паркінсона його можна використовувати окремо чи разом із леводопою.

В аптеках медикамент можна зустріти у формі таблеток в упаковці по 30 штук.

• Мірапекс 0,25 мг;
• Мірапекс ПД 0,375 мг ;
• Мірапекс ПД 0,75мг;
• Мірапекс 1 мг;
• Мірапекс ПД 1,5 мг.

Таблетка овальна, білого кольору, з обох боків плоска, глибока лінія розлому з одного боку, логотип компанії Берінгер Інгельхайм з іншого боку.

Приставка ПД означає, що препарат пролонгованої дії. Це значить, що вповільнюється вивільнення лікарської речовини, за рахунок цього збільшується тривалість її дії.

Фармакодинаміка. Праміпексол є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю. Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну. Точний механізм дії препарату МІРАПЕКС при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.

Фармакокінетика. Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %. Максимальна концентрація у плазмі реєструється між 1-ою та 3-ою годиною після прийому. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному прийомі їжі, але зменшується загальний рівень всмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і незалежно від лікарської форми відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів. У людини зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу – великим (400 л). Праміпексол метаболізується у людини тільки у незначній кількості. Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих до 12 годин в осіб літнього віку.

• терапія симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона в дорослих, як монотерапія і як комбінована з леводопою;
• терапія симптоматики ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від малого до важкого ступеня захворювання в дорослих.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

• Чутливість до складу медикаменту Мірапекс.
• Протипоказано дітям до 18 років.
• Ниркова недостатність.
• Можна застосовувати вагітним тільки в разі, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик для плода.
• Лікарський засіб Мірапекс може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Можлива поява галюцинацій або сонливості.

Таблетки потрібно приймати всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Розглянемо терапію при хворобі Паркінсона

Таблетки Мірапекс приймаються суворо за схемою. Згідно з інструкцією добову дозу ділять на 3 прийоми й поступово збільшують дозу препарату.

У перші 7 днів на прийом 0,125 мг/3 рази на день.

Наступні 7 днів на прийом 0,25 мг/3 рази на день.

І наступні 7 днів на прийом 0,5 мг/3 рази на день.

Далі в разі потреби дозу можна збільшувати за цією ж схемою, до максимальної 4,5 мг на добу. Доза препарату підбирається кожному пацієнтові індивідуально, і вона може коливатися в діапазоні від 0,375 мг до 4,5 мг на добу. У тих випадках, коли у пацієнтів не виникає непереносимих побічних явищ, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.

У разі відміни препарату потрібно також суворо дотримуватися схеми, прописаної в інструкції. Раптове припинення допамінергічної терапії може призвести до розвитку нейролептичного злоякісного синдрому або синдрому відміни агоністів допаміну. Дозу праміпексолу слід зменшувати на 0,75 мг на добу до досягнення добової дози 0,75 мг. Після цього дозу слід знижувати до 0,375 мг на добу. Синдром відміни агоністів допаміну може з`являтися під час поступового зниження дози. Тому може бути необхідним тимчасове підвищення дози перед тим, як відновлювати зниження дози.

Синдром неспокійних ніг

Рекомендована стартова доза медикаменту становить 0,125 мг 1 р/день, за 2–3 години до сну. Далі збільшення дози проходить за схемою, кожні 4–7 днів до максимальної 0,75 мг на добу.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок із кліренсом креатиніну від 20 мл/хв добова доза не знижується.

Аугментація (посилення симптомів). Повідомлення вказують на те, що лікування синдрому неспокійних ніг допамінергічними препаратами може спричинити аугментацію. Аугментація проявляється ранньою появою симптомів ввечері (або навіть вдень), підсиленням симптоматики та поширенням симптомів на верхні кінцівки. Аугментацію спеціально досліджували у ході контрольованого клінічного дослідження впродовж 26 тижнів. Аугментація була виявлена у 11,8 % пацієнтів у групі праміпексолу (N=152) та плацебо (N=149). Аналіз часу до аугментації за Капланом ─ Мейєром не продемонстрував жодної суттєвої різниці між групами праміпексолу та плацебо.

Дискінезія. При комбінованій терапії з леводопою при прогресуючій хворобі Паркінсона дискінезія може розвинутись на початку титрування препарату МІРАПЕКС. У такому випадку дозу леводопи потрібно знизити.

Дистонія. Осьова дистонія, включаючи антеколіс, камптокормію та плеврототонус (синдром Пізи), інколи виникала у пацієнтів із хворобою Паркінсона після початкової дози або поступового збільшення дози праміпексолу. Хоча дистонія може бути симптомом хвороби Паркінсона, симптоми дистонії у пацієнтів із хворобою Паркінсона зменшуються після зменшення дози або відміни праміпексолу. Якщо виникла дистонія, необхідно розглянути схему лікування допамінергічними препаратами та підібрати дозу праміпексолу.

Манія і делірій. Пацієнтів слід ретельно контролювати за розвитком манії та делірію. Пацієнти та особи, які за ними доглядають, повинні знати, що манія та делірій можуть виникати у пацієнтів, які отримують терапію праміпексолом.

Офтальмологічне спостереження. Офтальмологічне обстеження рекомендується здійснювати регулярно при розладі зору.

Раптовий напад сну та сонливість. Застосування праміпексолу пов’язане із сонливістю та епізодами раптового нападу сну, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Були нечасті повідомлення про раптовий напад сонливості під час щоденної активності, у деяких випадках – без усвідомлення або попереджувальних ознак. У зв’язку з цим пацієнтів потрібно проінформувати про необхідність виявляти обережність при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами під час лікування препаратом МІРАПЕКС. Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сну слід утримуватись від керування автомобілем та роботи з іншою технікою. Крім того, рекомендується розглянути можливість зниження дози або скорочення терміну лікування. Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність, якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби у комбінації з праміпексолом або вживає алкоголь.

Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні ефекти, пов’язані з фармакодинамічним профілем допамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію. Антидот при передозуванні допаміновим агоністом не встановлений. У разі появи ознак збудження центральної нервової системи можна призначати нейролептики. Лікування пацієнтів з передозуванням може потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідини, застосуванням активованого вугілля та контролем електрокардіограми.

Найчастіше побічні реакції, zrs можуть спостерыгатись, виникають на самому початку лікування, і згодом вони зникають самі по собі, але при будь-якій негативній реакції організму на прийом препарату потрібно одразу звернутися до лікаря. Побічні реакції представлені за класами систем органів та частотою виникнення. Спостерігаються такі симптоми, як розлад лібідо, нудота, безсоння, параноя, серцева недостатність, сонливість, свербіж, висип, непритомні стани, блювота, підвищена втомлюваність, порушення зору, різке схуднення/збільшення маси тіла, зниження апетиту, симптоми розладу контролю над спонуканням та компульсивна поведінка (такі як патологічний потяг до відвідування магазинів, патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, переїдання, манія), порушення секреції антидіуретичного гормону.

У разі прояву ефектів, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Праміпексол зв'язується з білками плазми дуже незначно (<20%) та має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом, який впливає на зв'язування білків плазми або елімінації шляхом біотрансформації, є малоймовірною. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму в печінці, потенційна взаємодія є малоймовірною. Взаємодію з антихолінергічними засобами не досліджували. Фармакокінетичної взаємодії між селегіліном та леводопою немає. У разі одночасного застосування ліків Мірапекс із леводопою дозування леводопи рекомендовано знижувати.

Циметидин скорочує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34%, імовірно, шляхом пригнічення катіонної секреторної транспортної системи ниркових канальців. Тому лікарські засоби, які є інгібіторами цього метаболічного шляху активного виділення препарату нирками, або які виводяться цим шляхом, такі як циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хінін і прокаїнамід, можуть взаємодіяти з праміпексолом, що може призвести до зниження кліренсу праміпексолу.

У разі спільного застосування Мірапексу із седативними лікарськими засобами чи алкоголем слід дотримуватися обережності і повинні утримуватися від водіння автомобіля або роботи з механізмами.

Препарат Мірапекс досить давно на фармацевтичному ринку України і встиг довести свою ефективність та безпеку серед пацієнтів і лікарів. Медикамент завжди є в наявності в аптечній мережі та на складах дистриб’юторів, що забезпечує його доступність.

Мірапекс купити можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату і його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. На Мірапекс ціна в нашій аптечній мережі найнижча.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.