Анаприлін

Ліки Анаприлін — перший український препарат, який випускається в Харкові на фармацевтичному заводі «Здоров’я». Відкриває групу неселективних бета-адреноблокаторів і бореться з гіпертонією, нападами стенокардії та аритмії. Повідомлялося про його мембраностабілізуючі властивості, але препарат не має внутрішньої симпатоміметичної активності.
До складу медикаменту входить пропранолол у формі розчинної солі-гідрохлориду. Він належить до другого класу антиаритмічних медпрепаратів, гальмує функції бета-1- і бета-2-адренорецепторів і має потрійний фармакологічний ефект:

• антигіпертензивний — скорочує об’єм крові, який виділяється серцем на хвилину, зменшує вироблення реніну, що спричиняє зниження артеріального тиску;
• антиангінальний — знижує потребу серцевого м’яза в кисні та спричиняє зменшення частоти скорочень серця, збільшення діастолічного інтервалу між скороченнями й посилення кровопостачання міокарда;
• антиаритмічний — блокує бета-адренорецептори, у результаті іони кальцію перестають проникати всередину клітин, тому відбувається пригнічення провідності, збудливості та скоротності міокарда.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю (90%) всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 30-40% (ефект першого проходження через печінку) і залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку, збільшується при тривалому застосуванні. Cmax у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо. З білками плазми крові зв'язується на 90-95%, об'єм розподілу становить 3-5 л/кг. Виявляє високу ліпофільність, накопичується в легеневій тканині, головному мозку, нирках і серці. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування (99%). T½ - 3-5 годин, при тривалому застосуванні збільшується до 12:00. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (до 90%), у незміненому вигляді - менше 1%. Не видаляється при гемодіалізі.

Лікарський засіб представлений в аптеках України в таблетках, які містять 10 і 40 мг пропронололу — по 50 штук в упаковках виробника.

Анаприлін у разі тахікардії може бути використаний як бета-адреноблокатор, анаприлін здатний знизити частоту серцевих скорочень і зменшити навантаження на серце. Контроль есенціальної та ниркової гіпертензії, стенокардія, тривала профілактична терапія після перенесеного інфаркту міокарда, контроль збудження і тахікардії збудження. Він блокує дію адреналіну і норадреналіну, які можуть посилювати активність серця, і тим самим допомагає стабілізувати ритм серця. Таблетки Анаприлін знижують тиск, полегшуючи стан пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Анаприлін при аритмії допомагає стабілізувати ритм серця і знижує збудливість міокарда, сприяючи поліпшенню серцевого ритму. Анаприлін за низького тиску може використовуватися для збільшення судинного тонусу і допомоги в підтримці артеріального тиску на оптимальному рівні.

Засіб лікарі використовують для лікування серцево-судинних хвороб:

• підвищеного артеріального тиску;
• синусової та надшлуночкової тахікардій;
• різновидів стенокардії;
• надшлуночкової та шлуночкової екстрасистолій;
• миготінь передсердь, які супроводжуються тахісистолією.

 Медпрепарат застосовується в комплексній терапії:

• порушень психіки — посттравматичного стресового розладу, есенціального тремору, тривожності й алкогольної залежності;
• феохромоцитоми й гемангіоми; 
• дифузно-токсичного зоба;
• тиреостатичного кризу, коли хворий не переносить препарати, прийом яких викликає пригнічення синтезу гормонів щитоподібної залози.

Медикамент застосовують для попередження нападів мігрені.

• При високому тиску призначають дорослим перорально — по 1 таблетці Анаприлін 40 мг 2 рази на день до прийому їжі. Медикамент запивають водою.
• Анаприлін при підвищеному тиску діє через 30 хвилин після надходження ліків в організм. Анаприлін від тремору приймають у дозах 10–80 мг 4 рази на день. Полегшення стану хворого наступає через 10 хвилин після надходження медикаменту в організм і триває 3 години.
• Таблетки від тахікардії Анаприлін — ліки першої допомоги для вповільнення серцебиття. Таблетку Анаприлін 10 мг кладуть під язик і розсмоктують.
• Препарат Анаприлін знижує пульс через 10–15 хвилин після орального прийому. Ліки діють 5 годин і приймаються тричі на день.

Анаприлін при гіпертонії може бути застосований для зниження артеріального тиску та контролю серцевого ритму. Анаприлін перед ЕКГ може бути використаний для зниження частоти серцевих скорочень і зменшення можливих аритмій, що сприяє отриманню більш точних результатів ЕКГ і полегшує інтерпретацію даних лікарем. Анаприлін при есенціальному треморі може бути використаний для зниження симптомів за рекомендацією лікаря. Анаприлін при сильному хвилюванні використовуватиметься для пом'якшення симптомів сильного хвилювання і тривожності.

Анаприлін у разі гемангіоми у дітей може допомогти зменшити розмір гемангіоми і контролювати її ріст. Він чинить судинозвужувальну дію і здатний знизити кровотік у пухлині, що може сприяти зменшенню її об'єму і поліпшенню зовнішнього вигляду. Анаприлін від мігрені використовується для запобігання її виникненню і зниження частоти нападів. Як бета-адреноблокатор, анаприлін допомагає знижувати судинне напруження і стабілізувати кровообіг, що може зменшити інтенсивність і тривалість мігренозних атак.

Анаприлін при миготливій аритмії як бета-адреноблокатор, допомагає зменшити частоту серцевих скорочень і стабілізувати ритм серця, що може поліпшити стан пацієнта з миготливою аритмією. Анаприлін у разі стенокардії може бути застосований як бета-адреноблокатор, анаприлін допомагає знижувати навантаження на серце, зменшує потребу серцевого м'яза в кисні та покращує переносимість фізичних навантажень. Таким чином, він може знизити частоту та інтенсивність нападів стенокардії та поліпшити якість життя у пацієнтів із цим захворюванням.

Анаприлін при неврозі, як бета-адреноблокатор, може допомогти знизити фізіологічні прояви тривожності, такі як прискорене серцебиття і підвищений тиск, що сприяє пом'якшенню симптомів неврозу. Анаприлін при клімаксі може бути використаний для поліпшення стану пацієнток у період клімаксу. Гормональні зміни, що виникають у цей період, можуть спричиняти незручності та неприємні симптоми, такі як вазомоторні реакції, поколювання, пітливість і нервозність. Анаприлін у разі екстрасистолії діє як бета-адреноблокатор, анаприлін може допомогти зменшити частоту та інтенсивність екстрасистолій, завдяки чому покращується ритм серця та зменшується відчуття серцебиття.

Замовити анаприлін можна у нас на сайті або в одній з аптек партнерської мережі.

Дорослі.

Артеріальна гіпертензія: початкова доза становить 80 мг 2 рази на добу. За необхідності дозу поступово підвищувати щотижня залежно від реакції хворого на лікування. Зазвичай добові дози становлять 160-320 мг.

Пацієнти літнього віку. Дані щодо взаємозв'язку між рівнем препарату в крові та віком пацієнта суперечливі. У результаті у пацієнтів літнього віку оптимальне дозування слід визначати індивідуально відповідно до клінічної відповіді.

Діти. Дозування має бути індивідуальним відповідно до стану серцево-судинної системи та обставин, що спричинили необхідність лікування.

При лікуванні керуватися такими схемами:

Аритмія, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат застосовувати дітям віком від 3 років у дозуванні 0,25-0,5 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу.

Мігрень:Діти віком від 3 до 12 років - 20 мг 2-3 рази на добу, віком від 12 років - дозування як для дорослих пацієнтів.

Діти. Лікарський засіб призначати дітям віком від 3 років.

Оскільки лікарський засіб містить лактозу, пацієнти, які страждають цукровим діабетом, приймають медпрепарат під постійним контролем рівня глюкози у крові. В інструкції написано, що вагітним жінкам медикамент призначають за погодженням із лікарем, якщо користь від лікування більша, ніж шкідливий вплив на плід. Препарат викликає затримку розвитку, уповільнення серцевого ритму й гіпоглікемію, що призводить до загибелі дитини. Анаприлін при серцебитті може бути рекомендований після консультації з лікарем.

Анаприлін при цукровому діабеті приймається з обережністю. Це пов'язано з тим, що анаприлін, як бета-адреноблокатор, може вплинути на рівень глюкози в крові. Анаприлін під язик дає змогу досягти швидкого результату, особливо в ситуаціях, що потребують негайного контролю серцевого ритму.

Пропранолол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з AV-блокадою І ступеня внаслідок негативного впливу препарату на час проведення.

Пропранолол змінює тахікардію гіпоглікемії. Пацієнтам, хворим на цукровий діабет, слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні пропранололу та гіпоглікемічних засобів. Пропранолол може пролонгувати гіпоглікемічну реакцію на інсулін.

Пацієнтів, які отримують препарат в/в, слід ретельно контролювати.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Застосування у період вагітності неможливе за винятком випадків, коли очікуваний терапевтичний ефект для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

Ліки не можна використовувати в лікуванні при:

• атріовентрикулярній блокаді першого і другого ступенів;
• уповільненому серцевому ритмі — менш ніж 50 ударів на хвилину;
• зниженому артеріальному тиску;
• гострій і хронічній серцевій, нирковій та печінковій недостатності;
• кардіогенному шоку;
• порушенні кровообігу в периферичних судинах;
• феохромоцитомі;
• бронхіальній астмі; 
• набряку легенів і брохноспазмі, тому що прийом медикаменту призводить до підвищення тонусу в бронхах;
• підвищеній чутливості у хворого до речовин препарату;
• неконтрольована серцева недостатність;
• метаболічному ацидозі.

Медпрепарат не призначають жінкам, які годують грудьми, через проникнення в молоко.

Анаприлін від хвилювання, Анаприлін у разі тривоги блокує дію адреналіну на рецептори бета-адренергічної системи в організмі.

Анаприлін при бронхіальній астмі не рекомендується, оскільки він може викликати спазми бронхів і погіршити стан дихальних шляхів у пацієнтів з астмою.

Прийом медикаменту викликає:

• підвищення втомлюваності, головний біль і розлади сну, безсоння, тремтіння рук і тривогу;
• синусову брадикардію і атріовентрикулярну блокаду, яка призводить до зупинки серця;
• аритмію та зниження тиску;
• болі в ділянці грудей;
• ортостатичну гіпотензію;
• почуття холоду в нижніх кінцівках;
• порушення травлення: нудоту, блювоту, діарею та потемніння сечі;
• відчуття сухості й болю в очах;
• зниження потенції;
• артралгії;
• утруднення назального й легеневого дихання;
• зменшення вмісту тромбоцитів і лейкоцитів у крові, яке ускладнюється кровотечею;
• алергію, яка супроводжується шкірним свербежем, кропив’янкою та висипанням,
• сплутаність свідомості або короткочасну амнезію.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.