Нейраксин

Состав

действующие вещества: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine;

2 мл раствора (1 ампула) содержат пиридоксина гидрохлорида (витамина B6) - 100 мг, тиамина гидрохлорида (витамина B1) - 100 мг, цианокобаламина (витамина B12) - 1 мг, лидокаина гидрохлорида - 20 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия триполифосфат, натрия гидроксид, калия гексацианоферрат (III), вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного гидролитического стекла I класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

По 1 или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Применять для устранения дефицитных состояний. В больших дозах оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в процессах углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Витамин В6 в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирования – до анаболических и катаболических процессов обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, a-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.

Лидокаина гидрохлорид добавляется для облегчения боли после медицинских процедур.

Фармакокинетика

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневная потребность человека в тиамине составляет около 1 мг. Избыток тиамина выводится с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 часа. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах. Определение активности ТРP-зависимого фермента – транскетолазы – используется для определения статуса B1. Концентрация в плазме крови составляет 2–4 мкг/100 мл.

Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин фосфорилируются и окисляются до пиридоксаль-5’-фосфата (PALP). Основным выводимым метаболитом является 4-пиридоксиновая кислота. Тест на триптофан подходит для определения B6. У взрослых среднее значение PALP в сыворотке крови составляет 1,2 мкг/100 мл.

Ежедневная потребность человека в витамине B12 составляет 1 мкг. В среднем 1,5–3,5 мкг витамина B12 всасывается из пищи.

Нормальная концентрация витамина B12 в плазме крови составляет 200–900 мкг/мл, значение ниже 200 мкг/мл считается дефицитом. Циркулирующий витамин B12 соответствует примерно 0,1 % от общего количества витамина.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Сообщается, что внутримышечная инъекция 200 мг 10 % лидокаина дает концентрацию в сыворотке крови 1,3–1,9 мкг/мл.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, а метаболиты и неизмененный препарат выводятся из организма почками. Хотя неизмененный лидокаин выводится с мочой, это небольшой путь выведения и составляет он менее 11 %. Лидокаин имеет начальный период полувыведения 7-30 минут и терминальный период полувыведения 1,5–2 часа.

• Неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• использование лекарственного средства не рекомендуется в случае серьезных нарушений сердечной проводимости и острой декомпенсированной сердечной недостаточности;
• из-за содержания спирта бензилового лекарственный препарат нельзя вводить новорожденным детям, особенно преждевременно родившимся.

Для внутримышечного применения.

Раствор для инъекций вводить глубоко в мышечную ткань, чтобы избежать сердечно-сосудистых побочных реакций.

При тяжелых и острых симптомах: 1 инъекцию (2 мл) вводить 1 раз в сутки для достижения высокого уровня действующих веществ в крови. Когда острая фаза спала и при менее серьезных симптомах назначать 1 инъекцию 2 – 3 раза в неделю.

Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозе более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях – после перорального применения) доз препарата более высоких, чем рекомендуемые, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Длительное применение (более 6–12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенная потливость.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко – генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко – тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (ЦНС) (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.

Общие расстройства: реакции в месте введения.

В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасная суточная доза витамина B6 во время беременности или грудного вскармливания составляет до 25 мг. Препарат содержит 100 мг витамина B6 ампуле, поэтому его не следует применять во время беременности или кормления грудью.

Дети

Препарат не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нейраксин-B не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), оральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино), повышает деградацию тиамина. Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов разложения витамина B1. Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокаторы (в т. ч. пропранолол, надолол) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты – возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты (в т. ч. фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.

Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) – усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид – при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики (морфин и т.д.) – при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампицин – возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В – следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид – возможны галлюцинации.

Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы – при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин и т. п.) – при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) – при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови. С другой стороны, фенитоин может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Сердечные побочные действия могут увеличиваться, когда парентеральный лидокаин вводится одновременно с адреналином или норадреналином. Взаимодействие также происходит с сульфонамидами.

В случае передозировки местных анестетиков адреналин или норадреналин не следует применять одновременно.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.