Ранселекс

капс. 100 мг, № 10

• Целекоксиб 100 мг
• Прочие ингредиенты: лактоза, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

капс. 200 мг, № 10

• Целекоксиб 200 мг
• Прочие ингредиенты: лактоза, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Фармакодинамика. Целекоксиб — селективный ингибитор структурного изофермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия целекоксиба обусловлен угнетением синтеза простагландинов. В терапевтических концентрациях целекоксиб не ингибирует структурный изофермент циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), который регулирует продукцию простагландинов, принимающих участие в обеспечении нормальных (физиологических) клеточных процессов в тканях, и в первую очередь процессов, обеспечивающих целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта. Не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Целекоксиб быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч после однократного приема. При повторных приемах равновесная концентрация целекоксиба достигается в течение 5 дней. Если препарат принимают одновременно с жирной пищей, его максимальная концентрация в плазме крови достигается на 1–2 ч позднее. Одновременный прием антацидных препаратов снижает биодоступность целекоксиба на 10%, тем не менее это не влияет на его клиническую эффективность. Целекоксиб на 97% связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450 и выводится из организма преимущественно в виде трех неактивных метаболитов. Целекоксиб почти полностью выводится с желчью, незначительное количество препарата (менее 3%) экскретируется в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения целекоксиба составляет почти 11 ч.

В эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель целекоксиб (в дозах 100-800 мг в сутки) представлял значительно меньше риск возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки по сравнению с напроксеном (1000 мг в сутки) и ибупрофеном (2400 мг в сутки). Эти данные не согласовывались при сравнении с диклофенаком (150 мг в сутки). В двух дванадцятитижневих исследованиях процент пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, выявленными с помощью эндоскопии, существенно не отличался у пациентов, которые получали плацебо и целекоксиб в дозе 200 и 400 мг 2 раза в сутки.

симптоматическое лечение ревматоидного артрита и остеоартрита.

для взрослых рекомендуемая доза Ранселекса для лечения остеоартрита — 200 мг/сут (1 капсула 200 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 2 раза в сутки).

Для лечения ревматоидного артрита рекомендуемая доза Ранселекса для взрослых — 100–200 мг 2 раза в сутки.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

повышенная чувствительность к целекоксибу, другим НПВП и сульфаниламидам (например, анафилактические реакции и серьезные кожные реакции); тяжелая печеночная недостаточность; период беременности (особенно III триместр) и кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

отмечаются редко и имеют временный характер. Возможны боль в животе, диспепсия, тошнота, метеоризм, головная боль, бессонница, запор, рвота, дисфагия, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, астения, парестезия, кожный зуд и кожная сыпь (часто). Иногда возможны гипергликемия, гипокалиемия, повышение активности АсАТ, АлАТ и ЩФ. В единичных случаях (нечасто) — анемия, альбуминурия, гематурия, нарушение зрения, АГ, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, тахикардия, тромбоцитопения, эрозии пищеварительного тракта.

больные с умеренным нарушением функции печени должны принимать таблетки Ранселекс в минимальной рекомендованной дозе. Пациентам с умеренным нарушением функции почек в коррекции дозы Ранселекса нет необходимости. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна; если масса тела взрослого больного меньше 50 кг, терапию Ранселексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Следует постоянно наблюдать за пациентом относительно признаков и симптомов развития язвы желудочно - кишечного тракта и / или кровотечения во время терапии НПВП. Ранселекс следует с осторожностью назначать больным с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, а также больным, имеющим в анамнезе указания на желудочно-кишечные кровотечения. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью, а также больным, принимающим диуретики и ингибиторы АПФ.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения во время беременности не установлена, поэтому Ранселекс не следует назначать беременным за исключением случаев назначения по жизненным показаниям. Влияние Ранселекса на закрытие артериального протока у плода не изучалось, поэтому применение препарата в ІІІ триместр беременности следует исключить.

Безопасность и эффективность Ранселекса при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучали, поэтому препарат не следует назначать пациентам в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами. Препарат влияет на способность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.

одновременное применение Ранселекса:

• с флуконазолом: является причиной значительного повышения концентрации целекоксиба в плазме крови, в таком случае пациентам необходимо назначать минимальную рекомендованную дозу Ранселекса;
• с ингибиторами АПФ: снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ;
• с фуросемидом: снижение натрийуретического эффекта фуросемида;
• с препаратами, содержащими соли лития: служит причиной повышения концентрации лития в плазме крови;
• с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний: снижение всасывания целекоксиба;
• с другими НПВП или такролимусом: вероятно может усилиться нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса;
• с индукторами CYP 2С9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты: может снижаться концентрация целекоксиба в плазме крови.

Нет данных о влиянии кетоконазола или антацидов на фармакокинетику целекоксиба.

Ранселекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Как и при применении других НПВП, в приведенной информации по результатам клинических исследований отмечался повышенный риск образования язв пищеварительного тракта или других желудочно-кишечных осложнений при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты по сравнению с монотерапией целекоксибом.

симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактический шок.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.