Соталол

Состав:

• табл. 40 мг блистер, № 20, № 50
• Соталол 40 мг

• табл. 80 мг блистер, № 20, № 50
• Соталол 80 мг
   
• табл. 160 мг блистер, № 20, № 50
• Соталол 160 мг

Форма выпуска:

• 0,02% раствор в ампулах по 5 мл;
• таблетки по 160 мг, 80 мг, 40 мг

Фармакологические свойства. Соталола гидрохлорид является неселективным b -адреноблокатором, действует на b 1- и b 2-адренорецепторы. Представляет собой рацемическую смесь d- и l-изомеров соталола. Оба изомера имеют приблизительно одинаковую антиаритмическую активность III класса, но блокирует b -адренорецепторы l-изомер.

Среди b -адреноблокаторов соталола гидрохлорид занимает особое место, поскольку он, подобно антиаритмическим препаратам III класса, вызывает удлинение реполяризации, потенциала действия, эффективного рефрактерного периода в предсердных, желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Увеличение рефрактерности миокарда желудочков сопровождается удлинением интервала Q-T без расширения комплекса QRS на электрокардиограмме. Соталола гидрохлорид уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Кроме выраженных антиаритмических свойств, соталолу гидрохлориду присущи также некоторые антигипертензивные и антиангинальные свойства, связанные с его b -адреноблокирующим действием.

Биодоступность соталола гидрохлорида при пероральном приеме составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 часа после перорального приема, а равновесная концентрация в плазме – после 2-3 дней приема. В дозах в диапазоне 160-640 мг/сутки концентрации соталола гидрохлорида в плазме прямо пропорциональны дозам. Период полувыведения составляет до 15 часов. Соталола гидрохлорид не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров практически одинаковая. Растворимость в жирах соталола гидрохлорида низкая, плохо проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Из-за отсутствия эффекта "первого прохождения" нарушения функции печени не влияют на клиренс соталола гидрохлорида. Выводится почками – 75% в неизмененном виде (поэтому пациентам с нарушениями функции почек необходимо назначать меньшие дозы). Удаляется при гемодиализе.

У пациентов преклонного возраста значительных отличий фармакокинетики не наблюдается, однако при наличии у таких больных нарушений функции почек может увеличиваться период полувыведения соталола гидрохлорида.

При приеме соталола гидрохлорида одновременно с пищей абсорбция снижается приблизительно на 20% по сравнению с приемом натощак.

Желудочковая экстрасистолия, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, суправентрикулярная тахикардия (в том числе синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта), пароксизмальная форма мерцания предсердий, ишемическая болезнь сердца.

Показан для лечения угрожающих жизни желудочковых аритмий, в частности стойкой желудочковой тахикардии.

Купить Соталол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине. Актуальная на Соталол цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно купить лекарственное средство по самым выгодным ценам в Украине.

Таблетки Соталол Сандоз необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение пациентов со стойкой желудочковой тахикардией необходимо начинать в условиях стационара.

Рекомендованная начальная доза – 80 мг 2 раза в сутки. После оценки эффективности доза может быть увеличена до 240 или 320 мг/сутки. Для достижения терапевтического эффекта в большинстве случаев требуется суточная доза 160-320 мг в двух равных разделенных дозах (по 80 мг или по 160 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 480 мг. Дозы необходимо повышать постепенно, ожидая после каждого повышения 2-3 дня для достижения равновесной концентрации соталола гидрохлорида в плазме крови и адекватного контроля продолжительности интервалов QT.

Пациенты с угрожающими жизни рефрактерными аритмиями могут нуждаться в дозе 480-640 мг/сутки, однако такие дозы можно назначать лишь тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает повышенный риск возникновения побочных эффектов, в частности аритмий.

При возникновении брадикардии или гипотензии в начале терапии прием препарата Соталол таблетки необходимо прекратить. Позднее Соталол-Апо снова может быть назначен в более низких дозах. Снижение доз также может быть рекомендовано с целью уменьшения симптомов слабости и головокружения, если артериальное давление крови остается низким в течение месяца и более после начала терапии.

При лечении Соталолом-Апо угрожающих жизни желудочковых аритмий начинать терапию, а также повышать дозы необходимо в условиях стационара при наличии оборудования для мониторинга и оценки вариабельности сердечного ритма. Дозы подбирают индивидуально и повышают с интервалом не менее 2–3 дней, исходя из терапевтической эффективности и чувствительности. Проаритмические эффекты возможны не только в начале терапии, но и при каждом повышении доз.

Поскольку соталола гидрохлорид экскретируется преимущественно с мочой, а у пациентов с нарушением функции почек его период полувыведения удлиняется, для достижения равновесного состояния в таких случаях необходимо больше времени. При клиренсе креатинина < 60 мл/мин интервалы между приемами Соталола-Апо необходимо корректировать.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек повышать дозы можно лишь после приема не меньше 5 или 6 доз с соответствующими интервалами.

Внутривенно Соталол вводят в дозах от 0,2 до 1,5 мг/кг. 

Пациенты пожилого возраста. Для лечения пожилых пациентов следует учитывать возможные нарушения функции почек.

Стоимость на лекарство Соталол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, АV-блокада, проаритмические эффекты (изменения ритма или усиление аритмии, может привести к значительному нарушению сердечной деятельности с возможной остановкой сердца), снижение сократимости миокарда, усугубление симптомов сердечной недостаточности (отек лодыжек, стоп, одышка), артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, в отдельных случаях – желудочковая пароксизмальная тахикардия типа “пируэт” (“пируэтная” тахикардия), усиление приступов стенокардии. Аритмогенные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с тяжелыми, опасными для жизни аритмиями и дисфункцией левого желудочка. Тяжелые проаритмогенные эффекты (постоянная желудочковая тахикардия или мерцание желудочков/фибрилляция или torsade de pointes) зависят от дозы и возникают преимущественно в начале терапии и при увеличении дозы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, рвота, боли в епигастрии, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту, изменения вкуса, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, сонливость, парестезии, тремор; редко – нарушения сна, депрессия; в отдельных случаях – нарушения остроты зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и боль в глазах, воспаление роговицы и конъюнктивы, синкопальные состояния.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.

Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм; нечасто – диспноэ.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, усиленное потоотделение, гиперемия кожи, псориазоформный дерматоз, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменения активности ферментов, уровня билирубина.

Другие: похолодание конечностей, снижение потенции, боль в спине, артралгии, мышечная слабость, синдром “отмены”.

В случае возникновения каких-либо других необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно последующего использования препарата!

Препарат Соталол противопоказан при гиперчувствительности к соталолу и сульфаниламидам, острой и хронической сердечной недостаточности II-III ст (в стадии декомпенсации), AV-блокаде II или III ст (если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора), кардиогенном шоке, синоатрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, тяжелой дисфункции синусового узла, артериальной гипотензии, бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях легких, аллергическом рините, врожденном или приобретенном синдроме удлиненного интервала QT, тяжелой или неконтролируемой хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете с кетоацидозом, метаболическом ацидозе, гипокалиемии, кардиомегалии (без признаков сердечной недостаточности), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов (осложненных гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое), анестезии препаратами, вызывающими депрессию миокарда. Соталол при мерцательной аритмии противопоказан при беременности, в период кормления грудью и в детском возрасте.

С осторожностью применяют при аллергических реакциях в анамнезе, сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Во время лечения Соталолом-Апо не принимайте каких-либо других лекарственных средств (в том числе и тех, что отпускаются без рецепта) без предварительной консультации с врачом. Неконтролированное лечение может навредить Вашему здоровью.

С антиаритмическими препаратами І класса (дисопирамидом, хинидином и прокаинамидом) и III класса (амиодароном) Соталол-Апо не рекомендуется применять, поскольку они потенциально могут увеличивать рефрактерность миокарда. Амиодарон повышает риск возникновения брадикардии и угнетения AV-проводимости.

При переходе от лечения другими препаратами к терапии Соталолом-Апо или переходе от лечения Соталолом-Апо к терапии другими антиаритмическими лекарственными средствами необходимо подождать не менее 3-4 периодов полувыведения применявшегося препарата, прежде чем назначать альтернативный препарат в обычной дозе. Если существует вероятность того, что отмена предыдущего антиаритмического препарата может угрожать для жизни аритмией, пациента необходимо госпитализировать.

В случае применения Соталола-Апо вместе с другими b -адреноблокаторами можно ожидать аддитивных эффектов класса II.

С лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT (антиаритмическими препаратами класса I и класса III, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, терфенадином, астемизолом, эритромицином, препаратами лития), и жидкими протеиновыми диетами применяют с осторожностью.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, наркотические анальгетики, антигистаминные, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и миорелаксанты повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Аллергены, применяющиеся для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

С лекарственными средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, гуанитидин), может наблюдаться чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. У пациентов необходимо регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, поскольку возможны гипотензия, выраженная брадикардия, потеря сознания.

С дигоксином возрастает вероятность проаритмических эффектов, снижается положительное инотропное действие гликозидов наперстянки. И гликозиды наперстянки, и соталола гидрохлорид замедляют AV-проводимость. Если, несмотря на адекватную терапию гликозидами наперстянки, не наблюдается уменьшения тяжести сердечной недостаточности, прием Соталола-Апо необходимо прекратить.

С гипотензивными средствами (диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин) возможно чрезмерное снижение артериального давления.

Фуросемид, гидрохлоротиазид и другие калийвыводящие диуретики могут спровоцировать развитие аритмии вследствие гипокалиемии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Ксантины и симпатомиметики снижают активность Соталола-Апо.

Со стимуляторами b 2-адренорецепторов (сальбутамол, тербуталин и изопреналин) может быть необходимо повышение доз стимуляторов b 2-адренорецепторов.

Нестероидные противовоспалительные средства и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект соталола гидрохлорида, сульфасалазин повышает его концентрацию в плазме.

Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства усиливают нарушение AV-проводимости, повышают риск развития или усугубление AV-блокады и сердечной недостаточности. При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно аддитивное гипотензивное влияние на давление крови.

Норэпинефрин, ингибиторы МАО и внезапная отмена приема клонидина могут потенцировать "рикошетную" гипертензию. Прием Соталола-Апо необходимо прекращать за несколько дней до постепенной отмены приема клонидина, а перерыв в лечении ингибиторами МАО и Соталолом-Апо должен составлять не менее 14 дней.

Соталол-Апо продлевает действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов, повышает концентрацию лидокаина в плазме, повышает эффект инсулина и снижает эффект пероральных гипогликемических средств (поэтому может быть необходима коррекция доз противодиабетических препаратов).

Сопутствующее применение гидрохлорида соталола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином и наркотическими анальгетиками, а также гипотензивными средствами, диуретиками и вазодилататорами может привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Необходимо тщательное медицинское наблюдение в следующих случаях: аллергических реакциях в анамнезе, сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда, с синдромом дисфункции синусового узла, который ассоциируется с симптоматическими аритмиями, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, сахарном диабете со значительными колебаниями уровней глюкозы в крови, тиреотоксикозе, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе.

В случае необходимости хирургического вмешательства необходимо уведомить анестезиолога о приеме соталола; за несколько дней до операции необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Вследствие присутствия соталола гидрохлорида в моче фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений.

Предостережения и особенности по применению.

Соталол-Апо может усугублять тяжесть имеющихся аритмий или вызывать новые. Проаритмические эффекты могут быть разнообразными: от повышения частоты преждевременных сокращений желудочков и до развития более тяжелой желудочковой тахикардии, желудочковой фибрилляции или “пируэтной” тахикардии. Факторами риска, повышающими вероятность возникновения “пируэтной” тахикардии, являются доза, наличие стойкой желудочковой тахикардии, пол (у женщин частота возникновения выше), чрезмерное увеличение продолжительности интервала QTc, кардиомегалия или застойная сердечная недостаточность.

Если в процессе терапии продолжительность интервала QTc превышает 500 мс – необходима осторожность при применении, а если превышает 550 мс – необходимо снижение доз или прекращение приема препарата. Проаритмические эффекты чаще всего наблюдаются в первые 7 дней после начала терапии или при повышении дозы. Для снижения риска проаритмий рекомендуется начинать лечение в дозе 80 мг 2 раза в сутки, а потом постепенно титровать дозы с одновременным контролем эффективности (программированная электрокардиостимуляция или мониторинг ЭКГ по Холтеру) и безопасности (продолжительность интервала QT, частота сердечных сокращений и уровни электролитов сыворотки крови). Особенно внимательно необходимо следить за электролитным и кислотно-щелочным балансами у пациентов с тяжелой или продолжительной диареей, а также больных, получающих диуретики.

При завершении курса лечения прием Соталола-Апо необходимо прекращать постепенно, снижая дозу на протяжении 2 недель и более, под наблюдением врача. Периодичность приема препарата не должна изменяться. Нельзя внезапно перерывать лечение – возможно развитие тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.

В случаях тяжелой диареи или конкурентного введения лекарственных препаратов, вызывающих потерю магния и/или калия, необходимо осуществлять контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.

Мониторинг пациентов, принимающих Соталол-Апо, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пациентов преклонного возраста необходимо контролировать показатели функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования.

Соталол-Апо необходимо с осторожностью назначать пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда (повышен риск аритмогенного действия), пациентам с синдромом дисфункции синусового узла, ассоциирующимся с симптоматичными аритмиями (соталола гидрохлорид может вызывать синусовую брадикардию, синусовые паузы или остановку синусового узла), пациентам с хронической сердечной недостаточностью, с сахарным диабетом. Осторожно назначают пациентам со спонтанной гипогликемией в анамнезе или больным диабетом (особенно лабильным диабетом), принимающим инсулин или пероральные гипогликемические средства. Соталол-Апо может маскировать продромальные признаки и симптомы острой гипогликемии (тахикардию, тремор), поэтому пациентов необходимо информировать о том, что главным симптомом гипогликемии во время лечения Соталолом-Апо является повышенное потоотделение.

Применение соталола противопоказано при тяжелом аллергическом рините в связи с усилением обструкции дыхательных путей.

Больным феохромоцитомой Соталол-Апо назначают только после приема адреноблокатора.

Соталол-Апо может маскировать клинические признаки гипертиреоза (тахикардию) или его осложнений и создавать ошибочное впечатление улучшения состояния у пациентов с тиреотоксикозом. При лечении пациентов с подозрением на тиреотоксикоз необходимо избегать быстрого прекращения приема Соталола-Апо, поскольку возможно обострение симптомов гипертиреоза, в частности тиреотоксический криз.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В редких случаях препарат может вызвать псориаз, увеличение выраженности его симптомов или привести к псориазоподобной экзантеме.

Пациентам с затрудненным дыханием назначают препарат при условии тщательной оценки соотношения пользы и риска.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием Соталола-Апо или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку нет достаточного опыта применения соталола гидрохлорида в период беременности, препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически эффективных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или новорожденного можно ожидать возникновения таких побочных реакций как брадикардия, артериальная гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапию необходимо прервать за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. После рождения за младенцами на некоторое время необходимо установить тщательное наблюдение (возможно развитие блокады β-адренорецепторов).

Соталола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в повышенном внимании и быстроте психомоторных реакций. Лицам, чья профессия требует концентрации внимания и быстроты реакций, необходим индивидуальный подбор доз.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Симптомы передозировки зависят от общего состояния сердечной деятельности пациента (левожелудочковая функция, сердечная аритмия). При выраженной сердечной недостаточности, даже при применении лекарственного средства в самых низких дозах, может оказаться ухудшение сердечной функции.

Лечение: необходимо прекратить применение лекарственного средства; показана промывка желудка, поддержание жизненно важных функций организма, симптоматическая терапия. По показаниям вводить атропин 1–2 мг внутривенно в виде инфузии (возможно болюсное введение); симпатомиметики в зависимости от массы тела и полученного эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективное применение глюкагона: вначале 1–10 мг внутривенно; затем – 2–2,5 мг в час в виде непрерывной инфузии.

При брадикардии показаны атропин, другие антихолинергические препараты, агонисты b-адренорецепторов или трансвенозная электрокардиостимуляция; при блокаде сердца (II или III степени) – изопротеренол или трансвенозная электрокардиостимуляция; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при гипотензии (в зависимости от ассоциированных факторов) в дополнение к атропину и гликозидам наперстянки при необходимости более целесообразно применять эпинефрин, а не изопротеренол или норадреналин; при бронхоспазме – стимуляторы b2-адренорецепторов в виде аэрозоля или аминофиллина; при гипогликемии – внутривенное введение глюкозы; при «пируэтной» тахикардии – эпинефрин, магния сульфат, трансвенозная электрокардиостимуляция, кардиостимуляция постоянным током.

Поскольку гидрохлорид соталола является конкурентным антагонистом изопротеренола, высокие дозы изопротеренола могут нейтрализовать многие эффекты избыточных доз соталола, но в случае применения изопротеренола необходимо быть готовым к осложнениям, которые могут вызвать высокие дозы.

Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.

Срок годности -2 года с момента изготовления препарата "in bulk". Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15 – 25°C.