Стимулотон

Препарат Стимулотон выпускается в таблеточной форме. Фасовки препарата следующие:

• 10 таблеток Стимулотон 50/картонная упаковка;
• 30 таблеток Стимулотон 50/картонная упаковка;
• 14 таблеток Стимулотон 100/картонная упаковка;
• 28 таблеток Стимулотон 100/картонная упаковка.

1 таблетка Стимулотон 50 содержит сертралина (в форме гидрохлорида) 55,95 мг. Аддитивные компоненты: гипролоза, натрий КМК типа А, магния стеарат, МКЦ, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид, кальция гидрофосфатадигидрат.

1 таблетка Стимулотон 100 содержит сертралина (в форме гидрохлорида) 111,9 мг. Аддитивные компоненты: гипролоза, натрий КМК типа А, магния стеарат, МКЦ, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид, кальция гидрофосфатадигидрат.

Фармакодинамика

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro, которое в организме животных приводит к потенцирование эффектов 5-НТ. Сертралин имеет лишь очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не проявляет стимулировали, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях с участием здоровых добровольцев сертралин не проявлял седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно присущим ему селективным ингибированием обратного захвата 5-НТ сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновых (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительное применение сертралина у животных приводило к уменьшению активности норадреналиновых рецепторов мозга, наблюдается и при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств. Сертралин не вызывает развития медикаментозного злоупотребления. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей сертралин не вызывало положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о потенциале к злоупотреблению. Напротив, участники исследования, которые принимали как алпразолам, так и d-амфетамин по сравнению с пациентами, которые применяли плацебо, имели статистически значимо более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной лекарственной зависимости. Сертралин не вызывает стимулирующего эффекта или чувство тревоги, характерных для d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, характерных для алпразолама.

Фармакокинетика

Абсорбция. Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг является дозозависимым. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально 1 раз в сутки), максимальная концентрация сертралина в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного приема препарата. Еда существенно не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Распределение. Примерно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Сертралин подвергается интенсивному пресистемного метаболизма («эффект первого прохождения») в печени.

Выведение. Период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминального периода полувыведения наблюдается кумуляции препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралину составляет 62-104 часов. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируется в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети с ОКР. Фармакокинетика сертралина изучалась в 29 детей 6-12 лет и у 32 подростков в возрасте 13-17 лет. Для этих пациентов постепенно увеличивали дозу путем ее титрования до суточной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы или 25 мг или 50 мг с постепенным увеличением. При применении препарата в дозах 25 мг и 50 мг переносимость была одинаковой. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови в группе детей 6-12 лет были примерно на 35% выше по сравнению с таковыми у группе пациентов в возрасте 13-17 лет и на 21% выше по сравнению с референтной группой взрослых. Не наблюдалось значимых различий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения препарата детям, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при подборе дозы с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, что и взрослым.

Подростки и пациенты пожилого возраста. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у лиц пожилого возраста значимо не отличается от такового у взрослых в возрасте 18-65 лет.

Нарушение функции печени. У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина увеличивается и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается втрое (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек умеренного или тяжелой степени не отмечалось значимой кумуляции сертралина.

Лекарство Стимулотон назначается при:

• терапии депрессивных состояний любого генеза;
• панических состояниях, которые сопровождаются агорафобией;
• панических состояниях без агорафобии;
• стрессовых расстройствах посттравматического генеза;
• профилактике депрессивных состояний любого генеза;
• посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР);
• обсессивно-компульсивных расстройствах (ОКР) у пациентов с 6 лет.

Назначенная дозировка применяется 1 раз/сутки. Возможен прием как в утренние часы, так и в вечернее время. При депрессивных состояниях, ОКР у взрослых пациентов назначается по 50 мг/сутки. Терапия панических расстройств, посттравматических состояний со стрессом должна стартовать с 25 мг/сутки. После 7 дней терапии суточная доза удваивается. Дозировка может повышаться лечащим специалистом вплоть до 0,2 г/сутки при недостаточности терапевтического ответа и наличии нормальной переносимости сертралина.

Дозировка для проведения терапии поддерживающего характера должна быть минимально эффективной. Для терапии подростков (13–18 лет) с ОКР показано применять Стимулотон по 50 мг/сутки. Для терапии детей (6–12 лет) показано проводить терапию суточной дозировкой в 25 мг. Возможно повышение дозировки после недели терапии до 0,05 г/сутки. Врачом может быть принято решение о повышении суточной дозировки по 50 мг/неделя вплоть до 0,2 г/сутки. Для геронтологических больных коррекцию доз не проводят.

При нарушениях работы печени необходима коррекция доз либо увеличение интервалов между употреблением назначенной дозировки. При патологиях почек коррекция дозировок не проводится.

Купить антидепрессант Стимулотон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Профиль побочных эффектов часто наблюдались в ходе проведения двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами, был подобен таковому у пациентов с депрессией, которые принимали участие в клинических исследованиях.

Применение препарата Стимулотон может сопровождаться:

• дисменореей;
• психозом;
• сонливостью;
• снижением либидо;
• усугублением депрессии;
• утомляемостью;
• гиперстезиями;
• головокружением;
• сухостью во рту;
• агрессивностью;
• тремором;
• гиперемией кожных покровов;
• метеоризмом;
• парестезиями;
• приливами;
• рвотой;
• акатизией;
• бессонницей;
• анорексией;
• головной болью;
• галлюцинациями;
• дерматологическими проявлениями реакций гиперчувствительности;
• гипоманиакальными состояниями;
• тошнотой;
• кровотечениями;
• повышением аппетита;
• раздражительностью;
• коликами;
• анафилаксией;
• спазмами в желудке;
• расстройствами стула;
• задержкой эякуляции;
• зевотой;
• тахикардическим приступом;
• возбуждением;
• снижением веса;
• тревожностью;
• нарушением зрения;
• нарушениями менструального цикла;
• повышением уровня АЛТ;
• аноргазмией;
• экстрапирамидными расстройствами;
• диспепсическими явлениями;
• гипергидрозом;
• повышением уровня АСТ;
• изменением походки;
• гипонатриемией;
• мультиформной эритемой;
• манией;
• гиперпролактинемией;
• судорогами;
• зудом кожи;
• развитием синдрома отмены (при резкой остановке терапии);
• галактореей;
• эпигастральной болью.

Стимулотон не применяется при:

• получении пациентом препаратов из группы ингибиторов МАО необратимой действия;
• показаниях у беременных;
• перерыве менее 2 недель после терапии ингибиторами МАО;
• гиперчувствительности к активным компонентам;
• показаниях у кормящих;
• эпилепсии нестабильного характера;
• гиперчувствительности к аддитивным компонентам лекарственной формы;
• показаниях у детей, подростков (кроме пациентов с ОКР).

Осторожность необходима при назначении таблеток Стимулотон при:

• церебральных патологиях с органическими нарушениями;
• патологиях печени с ослаблением ее функций;
• эпилепсии;
• задержке умственного развития;
• недостаточности работы почек;
• маниакальных состояниях.

Такие симптомы как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания наблюдались у взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены препарата в случае, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но следует помнить о том, что резкое прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. Для этого тщательно следует собрать психиатрический анамнез, включающий семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Стимулотон не предназначен для лечения биполярной депрессии.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития СС или СНН при применении СИОЗС возрастает при одновременном применении серотонинергических средств (включая триптаны и фентанил) со средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая МАОИ, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допамина и опиатами. Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния, подобные проявлений злокачественного нейролептического синдрома. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие признаков и симптомов СС или СНН.

Известно, что для пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени оказывается суицидальные мышления, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с этим им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата. На фоне применения этого лекарственного средства показан тщательный надзор за пациентами с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.

Стимулотон не показан беременным по причине недостаточности данных об эффективности и безопасности сертралинсодержащих средств для этой группы пациенток. При необходимости назначения препарата женщинам детородного возраста они должны быть оповещены о важности соблюдения мер предохранения от беременности.

Симптомы отмены, наблюдающиеся при прекращении терапии сертралином. Симптомы отмены является частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены терапии (см. Раздел «Побочные реакции»). По данным клинических исследований, у пациентов, прекративших применение сертралина, частота реакций отмены составляла 23% по сравнению с 12% у пациентов, продолжавших получать терапию сертралином.

Фенитоин. Результаты плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сутки не приводит к клинически значимого ингибирования метаболизма фенитоина. Однако данные отчетов некоторых случаев свидетельствуют о высоких экспозиции фенитоина у пациентов, применяющих сертралин; рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррективами дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.

Применение сертралинсодержащих средств в дозировках, которые значительно превышают терапевтические, не сопровождалось развитием серьезной нежелательной симптоматики. При комбинациях с этанолом, иными терапевтическими средствами возможно развитие сильной интоксикации.

Симптоматикой такого отравления может быть серотониновый синдром с появлением рвотных позывов, тошноты, сердцебиения, признаков возбуждения или угнетения ЦНС. Антидот специфического характера к сертралину не определен. Рекомендовано поместить пациента под врачебное наблюдение, назначить поддерживающую терапию, симптоматическое лечение. При недавнем приеме таблеток проводятся мероприятия по очистке ЖКТ. Форсированный диурез, гемоперфузия, мероприятия по переливанию крови в данном случае неэффективны.

Температура хранения таблеток Стимулотон – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 5 лет.