Залокс

Состав

действующее вещество : сертралин в форме сертралина гидрохлорида

1 капсула содержит сертралина 25 мг или 50 мг, 100 мг в форме сертралина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат

Состав капсул:

• капсулы по 25 мг и 50 мг : желатин, краситель хинолин желтый (Е 104), краситель желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171)
• капсулы по 100 мг желатин, краситель хинолин желтый (Е 104), краситель красный FD & C №40 (Е 129), титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Капсулы:

• по 25 мг : по 15 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке;
• по 50 мг : по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке по 250 капсул во флаконах;
• по 100 мг : по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 100 капсул во флаконах.

Основные физико-химические свойства

• капсулы по 25 мг : твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4 заполнены порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы желтого цвета нанесено «Sertraline», под ним «25 mg». «Sertraline» подчеркнуто. На колпачке капсулы желтого цвета нанесено «Р». Надписи черного цвета.
• капсулы по 50 мг : твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4 заполнены порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы белого цвета нанесено «Sertraline», под ним «50 mg». «Sertraline» подчеркнуто. На колпачке капсулы желтого цвета нанесено «Р». Надписи черного цвета.
• капсулы по 100 мг : твердые желатиновые капсулы Conisnap # 2 заполнены порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы оранжевого цвета нанесено «Sertraline», под ним «100 mg». «Sertraline» подчеркнуто. На колпачке капсулы оранжевого цвета нанесено «Р». Надписи черного цвета.

Фармакодинамика

Механизм действия сертралина связан с его способностью подавлять обратный захват серотонина (5НТ) в нейронах. При этом препарат оказывает слабый эффект по обратного захвата в нейронах норадреналина и допамина. В диапазоне клинически значимых доз сертралин блокирует также захват серотонина в тромбоцитах.

Сертралин, как и многие другие антидепрессантов, приводит к подавлению экспрессии норадреналиновых и серотониновых рецепторов в мозге. При изучении связывания с рецепторами было показано, что сертралин не имеет существенного родства с адренорецепторами (альфа 1, альфа 2 и бета), холинергическими, ГАМК, а также допаминергическими, гистаминергическими, серотонинергическими (5-НТ 1А, 5-НТ1В, 5 НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторами.

При проведении клинических испытаний в строго контролируемых условиях с применением плацебо было показано, что сертралин не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции пациента.

Фармакокинетика

При длительном приема препарата по 200 мг в сутки максимальная концентрация в плазме крови в среднем составляет 0,19 мкг / мл и достигается через 4,5-8,4 часа после приема очередной дозы. Период полувыведения сертралина составляет 22-36 часов. За счет длительного периода полувыведения отмечается примерно двукратная кумуляция препарата до достижения равновесной концентрации через 1 неделю лечения (прием 1 раз в сутки).

В диапазоне доз от 50 до 200 мг в сутки фармакокинетика сертралина зависит от дозы.

Сертралин значительной степени метаболизируется в печени, превращаясь в N-деметилированное производное, практически лишено фармакологической активности. Как сертралин, так и его N-деметилированное производное подлежат окислительном дезаминирования с последующим воспроизведением, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве.

98% сертралина в плазме крови связывается с белками. Взаимодействие сертралина с другими препаратами, которые имеют такую ​​же высокую способность к связыванию с белками, еще до конца не изучена.

Фармакокинетика сертралина у лиц молодого и пожилого возраста, а также у мужчин и женщин существенно не отличается.

• Большие депрессивные эпизоды. Предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов.
• Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
• Социальное тревожное расстройство.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
• Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО) необратимой действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гиперемия. Начинать терапию сертралином нельзя меньшей мере в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО необратимого действия или применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.
• Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Залокс применяют внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Начало лечения.

Депрессия и ОКР : начальная доза 50 мг / сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза 25 мг / сут, через 1 неделю дозу повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов, характерных для панических расстройств, на начальном этапе лечения.

Титрования дозы.

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР.

У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью по крайней мере одну неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще, чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа.

Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза.

Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в ​​зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия.

Долговременную терапию можно применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ является такой же, как доза, которую применяли в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР.

При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку для этих расстройств не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов.

Применение детям.

Дети с обсессивно-компульсивным расстройством.

Дети 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Дети 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.

При необходимости в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг / сут возможно ее дальнейшее повышение с увеличением дозы до 50 мг в сутки за 1 раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет до 200 мг / сут.

Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать в общем низкую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует изменять дозу чаще 1 раза в неделю.

Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована ни была. Данные по применению препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют (см. «Особенности применения»).

Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином.

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены дозу следует постепенно уменьшать в течение не менее 1-2 недель (см. «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после отмены препарата или прекращения его применения появляются невыносимые симптомы, можно рассмотреть восстановление применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.

Токсичность.

Согласно имеющимся данным, сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщалось о случаях передозировки при его приеме в качестве монотерапии в дозах 13,5 г. сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралина, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы.

Симптомы передозировки включают серотонин-опосредованные побочные эффекты, в частности: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение, реже сообщалось о случаях комы.

Лечение.

Специфических антидотов для сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, прием активированного угля, слабительных средств, промывание желудка. Вызывание рвоты Не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Через значительный объем распространения препарата форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными

Чаще всего наблюдается такой побочный эффект как тошнота.

При лечении социального тревожного расстройства у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты дозозависимы и они часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Ниже приведены объединены данные о побочных реакциях, которые наблюдались в ходе проведения исследований с участием пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами. Некоторые из них могут уменьшаться по интенсивности и частоте при условии длительного лечения и не приводят к прекращению терапии.

Инфекции и инвазии : фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, аллергическая реакция, аллергия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции АДГ.

Метаболические и алиментарные нарушения: отсутствие аппетита, усиления аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия. Также сообщалось о сахарном диабете и гипергликемии.

Психические нарушения: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги, возбуждения, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфория, апатия, патологическое мышление, конверсионный расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, паранойя, суицидальные мышления / суицидальное поведение (только для пациентов с ОКР при терапии сертралином или вскоре после прекращения терапии (см. «Особенности применения»), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронимия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, поступательное головокружение, мигрень, кома , хореоатетоза, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидальные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушение походки), синкопе.

Также были зарегистрированы признаки и симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанных с сопутствующим приемом серотонинергических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, усиление потоотделения, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия, акатизия и психомоторное возбуждение (см. «Особенности применения»).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ухе.

Кардиальные нарушения: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.

Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (такие как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: зевота, бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дистония, икота.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молотый, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патология со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, редко может привести к летальному исходу; фульминантной гепатит некротический гепатит холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, периорбитальный отек, пурпура, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикульозни высыпания, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, зарегистрированные редкие случаи тяжелых побочных реакций с стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, кожные реакции, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, поражения костей, артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, нарушение походки, неопределенные явления, периферический отек.

Исследование.

Снижение массы тела, увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, нарушения качества спермы, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Синдром отмены, наблюдается при прекращении терапии сертралином.

Прекращение терапии сертралином (особенно в случае резкого прекращения) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщалось о таких побочных явления как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени и проходили самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. В связи с этим в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Применение детям.

У детей, получавших сертралин, общий профиль побочных явлений был в целом подобен такого, который наблюдался у взрослых пациентов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Нет опыта применения препарата этой категории пациентов, поэтому применение сертралина в период беременности не рекомендуется кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять соответствующие средства контрацепции.

Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин), симптомы, подобные реакций отмены. Этот симптом также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС.

Следует наблюдать за новорожденными, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости , раздражительность, вялость / апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов).

Согласно данным исследований ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Кормления грудью.

Опубликованные данные по уровням сертралина в грудном молоке свидетельствуют, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В сыворотке крови младенцев проявляли незначительные концентрации препарата или недоступны для определения концентрации препарата, за исключением одного случая, когда концентрация в сыворотке крови младенца составила около 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочных действиях препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, которые применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать.

Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.

Дети

Препарат не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 6 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с механизмами.

Противопоказаны.

Ингибиторы моноаминоксидазы.

МАОИ необратимой действия (например селегилин)

Противопоказано применение сертралина вместе с МАОИ необратимой действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения МАОИ необратимой действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАОИ необратимой действия ( см. «Противопоказания»).

Селективный ингибитор обратного действия МАО-А (моклобемид).

В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в сочетании с селективным МАОИ обратного действия, такими как моклобедин. После отмены ингибиторов МАО обратной силы период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии МАО обратного действия (см. «Противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид).

Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, не следует применять пациентам, принимающим сертралин (см. «Противопоказания»).

Пимозид.

Механизм взаимодействия сертралина и пимозида неизвестный, одновременное применение противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.

Средства, угнетающих ЦНС, и алкоголь.

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки, не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина по когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.