Маркаин Спинал Хэви раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 4 мл 5 шт

Действующее вещество - bupivacaine hydrochloride (1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата 5,28 мг в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг).

Вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Повышенная чувствительность к активному веществу, местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекальнаяя анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

• активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга;
• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например перелом позвоночника);
• септицемия;
• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;
• кардиогенный или гиповолемический шок;
• нарушение свертывания крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

«Маркаин Спинал Хэви» должны применять только врачи с опытом проведения регионарной анестезии или введение осуществлять под их контролем в малых дозах, которые дают возможность достичь достаточной степени анестезии.

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство к применению препарата взрослым, коррекцию дозы следует выполнять индивидуально для каждого пациента.

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.

Рекомендуемая дозировка:

• урологические хирургические вмешательства - 1,5-3 мл (7,5-15 мг); время до наступления эффекта (приблизительно) - 5-8 минут; продолжительность эффекта (приблизительно) - 2-3 часа;
• хирургические вмешательства на нижних конечностях, включая хирургические вмешательства на бедрах - 2-4 мл (10-20 мг); время до наступления эффекта (приблизительно) - 5-8 минут; продолжительность эффекта (приблизительно) - 2-3 часа;
• абдоминальные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение) - 2-4 мл (10-20 мг); время до наступления эффекта (приблизительно) - 5-8 минут; продолжительность эффекта (приблизительно) - 3/4-1 час.

Рекомендуемое место инъекции ниже L₃.

На сегодня отсутствует клинический опыт применения доз выше 20-ти мг.

Спинальное введения препарата выполняют лишь после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получено прозрачную спинномозговую жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40-ка кг

«Маркаин Спинал Хэви» можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы/кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, которые указаны ниже, следует рассматривать как руководящие при применении лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозировке следует принимать во внимание при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей (масса тела):

• < 5-ти кг - 0,40-0,50 мг/кг;
• от 5-ти до 15-ти кг - 0,30-0,40 мг/кг;
• от 15-ти до 40-ка кг - 0,25-0,30 мг/кг.

Беременные

Известных рисков для плода при применении во время беременности нет. Следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, находящихся на поздних сроках беременности.

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата маловероятен.

Водители

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Острая системная токсичность

При применении высоких доз бупивакаина возможны токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза, следовательно, риск передозировки маловероятен. В случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Лечение

В случае проведения тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубация и ИВЛ, если это необходимо). При снижении артериального давления/брадикардии следует ввести сосудосуживающее средство (желательно с инотропным эффектом).

В случае возникновения признаков острой системной токсичности применения местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения.

Всегда следует обеспечивать поступление кислорода и в случае необходимости проводить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). В случае возникновения судорог применяют диазепам, а в случае брадикардии - атропин. В случае возникновения циркуляторного шока вводят жидкости, добутамин, а при необходимости - норадреналин (сначала 0,05 мкг/кг/минуту, повышая дозу, если нужно, на 0,05 мкг/кг/минуту каждые 10 мин), опираясь на результаты мониторинга гемодинамики в более тяжелых случаях. Также можно применять эфедрин. В случае остановки кровообращения могут быть показаны реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Следует корректировать любой ацидоз.

Побочные реакции, вызванные самым препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией (например менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например головная боль, которая развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

Сердечные расстройства: очень часто (> 1/10) - артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (> 1/10) - тошнота; часто (> 1/100; < 1/10) - рвота.

Со стороны нервной системы: часто (> 1/100; < 1/10) - головная боль, которая развивается после пункции твердой мозговой оболочки.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто (> 1/100; < 1/10) - задержка мочи, недержание мочи.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Действующее вещество: bupivacaine hydrochloride;

1 мл бупивакаина гидрохлорида моногидрата 5,28 мг в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат натрия гидроксид и / или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01В В01.

Фармакологические.

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа.

Бупивакаин обратимо блокирует проведение импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через мембрану нейронов. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Маркаин Спинал Хэви предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций составляет 1,026 при температуре 20 °C (эквивалентно 1,021 при 37 °C), и начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве в значительной степени зависит от силы тяжести.

При спинальном введении применяют низкую дозу, что приводит к относительно низкой концентрации и кратковременного действия.

Фармакокинетика

Бупивакаин является високожиророзчинним с коэффициентом распределения масло / вода 27,5.

Бупивакаин демонстрирует полную двухфазную абсорбцию из субарахноидального пространства с периодами полувыведения двух фаз примерно 50 и 400 мин со значительными колебаниями. Фаза медленного абсорбции является фактором, ограничивающим вывода бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длительнее после субарахноидального введения по сравнению с таковым после внутривенного применения.

Абсорбция с субарахноидального пространства относительно медленная, что вместе с небольшой дозой, необходимой для спинальной анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (примерно 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг).

После введения общий клиренс бупивакаина составляет примерно 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 73 л, конечный период полувыведения - 2,7 часа, а коэффициент печеночного выведения - 0,40. Бупивакаин практически полностью метаболизируется в печени путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и путем N-деалкилирования к пипеколилксилидину (РРХ), оба пути опосредуются цитохрома Р450 3А4. Таким образом, его клиренс зависит от перфузии печени и активности ферментов метаболизма. Бупивакаин через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у беременной и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками.

У детей фармакокинетика препарата подобна таковой у взрослых.

Маркаин Спинал Хэви показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут).

Повышенная чувствительность к активному веществу, местных анестетиков амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекально анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

• активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга через пернициозной анемией и опухоли головного и спинного мозга;

• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например перелом позвоночника)

• септицемия,

• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;

• кардиогенный или гиповолемический шок

• нарушение свертывания крови или продолжения лечения антикоагулянтами.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобные местных анестетиков амидного типа, например определенные антиаритмические препараты класса ИС.

Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводились, поэтому в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность (см. Также раздел «Особенности применения»).

Следует помнить, что Интратекально анестезия иногда может привести к значительной блокады с параличом межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных женщин.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с AV блокадой II или III степени, поскольку местные анестетики могут снижать ведущую способность миокарда. Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени, тяжелыми нарушениями функции почек или с плохим общим состоянием тоже требуют особого внимания.

Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, так как кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Проведение интратекальной анестезии может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии. Риск таких эффектов можно снизить, например, введением сосудосуживающих лекарственных средств. Гипотензии следует лечить немедленно введением симпатомиметиков, применение которых повторяют по мере необходимости.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций в крови, может привести к развитию острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения препарата или введение препарата в сильно васкуляризированы участка.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и смерти были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. Однако высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.

Редким, но серьезным побочным эффектом интратекальной анестезии является обширная или полная спинальная блокада, что приводит к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение сердечно-сосудистой системы, вызванное обширной блокадой симпатической нервной системы, может привести к гипотензии и брадикардии и даже к остановке сердца. Угнетение функции дыхательной системы может быть вызвано блокадой нервных волокон дыхательных мышц, включая диафрагму.

У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, повышен риск развития обширной или полной спинномозговой блокады. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Неврологические травмы является редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Считается, что Интратекально анестезия не влияет отрицательно на неврологические расстройства, такие как множественный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные расстройства, но следует соблюдать осторожность.

Беременность

Известных рисков для плода при применении во время беременности нет.

Следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, находящихся на поздних сроках беременности (см. Также раздел «Особенности применения»).

Кормление грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата маловероятно.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Маркаин Спинал Хэви должны применять только врачи с опытом проведения регионарной анестезии или введение осуществлять под их контролем в малых дозах, дающих возможность достичь достаточной степени анестезии.

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство к применению препарата взрослым, коррекцию дозы следует выполнять индивидуально для каждого пациента.

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.

Таблица 1

Рекомендуемое место инъекции ниже L3.

На сегодня отсутствует клинический опыт применения доз выше 20 мг.

Спинальная введения препарата выполняют лишь после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получено прозрачную спинномозговую жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Маркаин Спинал Хэви можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, требует применения относительно большей дозы / кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 2, следует рассматривать как руководящие при применении лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозировке следует принимать во внимание при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 2

Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей

Дети.

Маркаин Спинал Хэви можно применять в педиатрической практике. Более подробную информацию см. в разделе «Способ применения и дозы».

Острая системная токсичность

При применении высоких доз бупивакаина возможные токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза, следовательно, риск передозировки маловероятно. В случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Лечение

В случае проведения тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубация и ИВЛ, если это необходимо). При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести сосудосуживающее средство (желательно с инотропным эффектом).

В случае возникновения признаков острой системной токсичности применения местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения.

Всегда следует обеспечивать поступление кислорода и в случае необходимости проводить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). В случае возникновения судорог применяют диазепам, а в случае брадикардии - атропин. В случае возникновения циркуляторного шока вводят жидкости, добутамин, а при необходимости - норадреналин (сначала 0,05 мкг/кг / мин, повышая дозу, если нужно, на 0,05 мкг/кг / мин каждые 10 мин), опираясь на результаты мониторинга гемодинамики в более тяжелых случаях. Также можно применять эфедрин. В случае остановки кровообращения могут быть показаны реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Следует корректировать любой ацидоз.

Побочные реакции, вызванные самым препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

По информации о симптомах и лечении острой системной токсичности см. раздел «Передозировка».

Таблица 3

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции на применение препарата у детей сходны с побочными эффектами у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть трудно обнаружить, если блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Добавлять к спинальных растворов другие вещества не рекомендуется.

По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

По рецепту.

Сенекс, Франция / Cenexi, France.

Адрес

52 Ру Марсель является Жак Гоше, Фонтене-су-Буа, 94120, Франция /

52 Rue Marcel et Jacques Gaucher, Fontenay sous Bois, 94120, France.