Вольтарен рапид таблетки покрытые сахарной оболочкой по 50 мг 2 блистера по 10 шт

Фармакодинамика

Таблетки вольтарен рапид содержат калиевую соль диклофенака, нестероидное соединение с выраженными и клинически доказанными анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Диклофенак является мощным ингибитором биосинтеза простагландинов и модулятором высвобождения и захвата арахидоновой кислоты.

Таблетки Вольтарен Рапид действуют быстро и поэтому показаны для лечения острых эпизодов боли и воспаления.

При приступах мигрени Вольтарен Рапид продемонстрировал свою эффективность в уменьшении выраженности головной боли и ослаблении ассоциированных с заболеванием симптомов тошноты.

In vitro при концентрациях, эквивалентных таковым, которые достигаются у человека, диклофенак не подавляет биосинтеза протеогликанов в хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Абсорбция. Диклофенак быстро и полностью абсорбируется из таблеток, покрытых сахарной оболочкой. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови составляет 3,9 мкмоль/л и достигается в течение 20–60 мин после применения таблетки, покрытой сахарной оболочкой, в дозе 50 мг. Концентрации в плазме крови демонстрируют линейную связь с величиной дозы. Диклофенак подвергается метаболизму первого прохождения и экстенсивно метаболизируется.

Распределение. Диклофенак в значительной степени (на 99,7%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%).

Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей матери. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.

Выведение. Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее ± стандартное отклонение). Конечный Т_½ составляет 1–2 ч. Повторное применение препарата Вольтарен Рапид течение 8 дней в ежедневной дозе 50 мг 3 раза в сутки не приводит к накоплению диклофенака в плазме крови.

Около 60% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а менее 1% — в виде неизмененного вещества. Остальное выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Метаболизм диклофенака частично происходит путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования с последующей глюкуронизацией.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Не отмечено существенных различий всасывания, метаболизма и выведения препарата в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с нарушениями функции почек кинетика разовой дозы препарата не указывает на существование любой формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата. У пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин теоретические равновесные концентрации метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых. Однако в конечном итоге эти метаболиты выводятся с желчью.

У больных с нарушением функции печени (больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени) показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Вольтарен рапид 25 мг и 50 мг. краткосрочное лечение (максимум 2 нед) следующих острых состояний:

•  посттравматическая боль, воспаление и отек, например вследствие растяжений;
• послеоперационная боль, воспаление и отек, например после стоматологических или ортопедических операций;
• боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичную дисменорею или аднексит;
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных тканей;
• в качестве вспомогательного средства при инфекциях ЛОР-органов, например при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

Вольтарен Рапид 50 мг у взрослых пациентов: приступы мигрени с предвестниками или без.

В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению Вольтарена Рапид.

Для минимизации побочных реакций препарат следует применять в низких эффективных дозах в течение короткого периода времени.

Для перорального применения.

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и не разделяя, запивая водой, желательно перед приемом пищи.

Взрослые. Для взрослых рекомендуемая доза составляет 100–150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов, как правило, достаточно применения дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.

Мигрень. Препарат следует применять при первых признаках приступа. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50 мг. Следующие 50 мг можно применять через 2 ч после первого приема, если после приема первой дозы улучшения не наступило. В случае необходимости можно принять следующую дозу 50 мг через 4–6 ч, но следует помнить, что максимальная доза препарата составляет 200 мг/сут.

Особые популяции

Дети. Для детей в возрасте старше 14 лет суточная доза препарата составляет 75–100 мг, которую следует разделить на 2–3 приема. Таблетки Вольтарен Рапид не рекомендованы для применения у детей в возрасте до 14 лет. Данных о применении препарата Вольтарен Рапид для лечения приступов мигрени у детей в настоящее время нет.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Вольтарен Рапид клинически значимо не ухудшается, НПВП следует применять с особой осторожностью у таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени. Нет необходимости в коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;
• активная язва желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация;
• кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;
• активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивная язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения);
• III триместр беременности;
• воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью, цирроз печени или асцит);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин);
• выраженная сердечная недостаточность (NYHA III–IV);
• лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения);
• Вольтарен Рапид, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы БА, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит.

Представлены по частоте возникновения (сначала частые) с использованием такой классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна: невозможно установить на основе имеющихся данных.

Следующие побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при коротком или длительном курсе применения препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности, артериальная гипотензия и шок); очень редко — ангионевротический отек (в частности, отек лица).

Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезии, ухудшение памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, искажение вкусовых ощущений, инсульт; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Нарушения зрения: очень редко — нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.

Со стороны сердца: очень редко — сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: очень редко — АГ, артериальная гипотензия, васкулит, задержка жидкости в организме.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая диспноэ); очень редко — пневмонит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, отсутствие аппетита; редко — гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, гастроинтестинальная язва, в том числе с кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста); очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмоподобные интестинальные стриктуры, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, медуллярный некроз почки.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: редко — отеки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении приводит к повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт).

Общие. в плацебо-контролируемых исследованиях отмечен повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов цог-1/цог-2 отдельных нпвп. в настоящее время нет доступных данных о длительном лечении диклофенаком в максимальной дозе, но такой риск не может быть исключен. пока такие данные станут доступными, следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы применения диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ибс, цереброваскулярными нарушениями, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например аг, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода для контроля симптомов.

Взаимодействие с другими НПВП. Следует избегать одновременного применения Вольтарена Рапид с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, ввиду отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Пациенты пожилого возраста. Необходима осторожность по отношению к пациентам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Маскировка симптомов. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Вольтарен Рапид, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекции.

Препарат Вольтарен Рапид содержит сахарозу, поэтому его следует с осторожностью применять у больных сахарным диабетом. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не рекомендуется применять Вольтарен Рапид.

Влияние на пищеварительный тракт. При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), возникновения язвы или перфорации, которые могут быть летальными и могут произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны ЖКТ в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, принимающих диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение препарата необходимо прекратить.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, у пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, необходимо медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

У лиц пожилого возраста отмечают повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также тех, которым требуется сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного воздействия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечение в ЖКТ). Предосторожность также необходима у больных, получающих одновременно лекарственные средства, повышающие риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении препарата, поскольку эти состояния могут обостряться.

Влияние на печень. Пациентам с нарушениями со стороны печени необходимо регулярное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, могут повышаться уровни одного и более ферментов печени.

В случае назначения диклофенака на длительный период предупредительной мерой является регулярное наблюдение за функцией печени. Применение препарата следует прекратить, если выявлено нарушение или ухудшение функции печени, если клинические признаки или симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или если возникают другие симптомы, например эозинофилия, сыпь. Гепатит может возникать без продромальных симптомов.

С осторожностью применяют диклофенак у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с нарушением со стороны сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентов пожилого возраста, пациентов, которые одновременно принимают диуретики или препараты, которые могут значительно влиять на функцию почек, а также пациентов с существенным уменьшением объема внеклеточной жидкости по любым причинам, например перед/после хирургических вмешательств, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеках. При назначении в таких случаях препарата Вольтарен Рапид проводят мониторинг функции почек в качестве меры предосторожности. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

Влияние на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе препарата Вольтарен Рапид, в редких случаях регистрировали серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск развития этих реакций отмечен в начале курса терапии: появление реакции в большинстве случаев выявлено в течение первого месяца лечения. Применение препарата Вольтарен Рапид следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт).

Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак следует только после тщательной оценки. Такую оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Влияние на гематологические показатели. Препарат Вольтарен Рапид рекомендован лишь для кратковременного курса лечения. При назначении данного препарата на длительный период рекомендуется (как и для других НПВП) регулярно контролировать гемограмму.

Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе. У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например назальные полипы), ХОБЛ или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) при приеме НПВП чаще, чем у других пациентов возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгиновая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическим проявлениями при применении других препаратов, например сыпью, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов с БА или у пациентов с этой патологией в анамнезе.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повышен с менее 1% до около 1,5%.

Не исключено, что риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения. Установлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальному исходу для эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат не рекомендуется применять в I и II триместр беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и лишь в минимальной эффективной дозе, длительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

•  сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
•  нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На мать и новорожденного ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:

•  возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может отмечаться даже при очень низких дозах;
•  торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, Вольтарен Рапид противопоказан в III триместр беременности.

Кормление грудью. Подобно другим НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому Вольтарен Рапид противопоказан в период кормления грудью во избежание развития побочных эффектов у ребенка.

Фертильность. Как и другие НПВП, Вольтарен Рапид может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует прекратить применение данного препарата у женщин, которые не могут забеременеть, а также женщин, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Дети. Препарат не рекомендуется детям в возрасте до 14 лет вследствие высокого содержания действующего вещества.

Пациентам, у которых при применении препарата Вольтарен Рапид возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения функций ЦНС, вялость или утомляемость, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Ниже представлены взаимодействия, отмеченные при применении препарата вольтарен рапид и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства. Как и в случае с другими НПВП, одновременное применение диклофенака и мочегонных или антигипертензивных препаратов (например блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью, а у пациентов, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать АД. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, также следует проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем — регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства назначают с осторожностью, поскольку одновременное применение с диклофенаком повышает риск возникновения кровотечения. Хотя клинические исследования не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, есть отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому чтобы удостовериться, что изменения дозы антикоагулянтов не требуется, рекомендован тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими НПВП системного действия или кортикостероидами может повышать частоту возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение СИОЗС может повышать риск возникновения кровотечения в ЖКТ.

Антидиабетические препараты. В клинических исследованиях показано, что диклофенак можно применять одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на их клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипергликемии и гипогликемии, что требует коррекции дозы противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Рекомендуют контроль уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом до 24 ч. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина вследствие воздействия на почечные простагландины. Поэтому диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Есть сообщения о судорогах, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВП. Это возможно у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует соблюдать осторожность, назначая хинолон пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендовано осуществлять мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным усилением влияния фенитоина.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестипола/колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить функцию ЖКТ и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить выраженность эффекта мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP 2C9. С осторожностью применяют одновременно диклофенак и мощные ингибиторы CYP 2C9 (такие как вориконазол), поскольку это может привести к значительному повышению C_max в плазме крови и увеличению выраженности действия диклофенака в связи с ингибированием метаболизма диклофенака.

Симптомы. типичной клинической картины передозировки диклофенака нет. при передозировке могут возникать следующие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, обморок или судороги. в случае тяжелого отравления возможны развитие опн и поражения печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ, угнетение дыхания.

Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия не способствуют ускоренному выведению НПВП из организма вследствие высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

В случае потенциально токсической передозировки необходимо применение активированного угля; в случае потенциально опасной для жизни передозировки — эвакуация содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок).

В сухом месте при температуре не выше 30°С.

Действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит калия диклофенака 25 мг или 50 мг;

Другие составляющие: внутреннее содержание таблетки – кремния диоксид коллоидный безводный, кальция фосфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А);

Покрытие таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, железа окcид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), повидон, полиэтиленгликоль 8000, сахароза, тальк.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 50 мг – красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой;

Таблетки по 25 мг – бледно-красные круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакодинамика

Диклофенак, действующее вещество препарата ^{Вольтарен} Рапид, является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с выраженными обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Основной механизм действия – ингибирование биосинтеза простагландинов, играющих основную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitro , при концентрациях, эквивалентных концентрациям, достигаемым у человека, диклофенак не ингибирует биосинтез протеогликана в хрящевой ткани.

Таблетки Вольтарен^® Рапид, благодаря быстрому всасыванию, уместны при лечении острых состояний, сопровождающихся болью и воспалением, при которых желательно быстрое начало действия препарата (в течение 30 минут). При посттравматической боли и воспалениях диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает отечность при воспалении и отек в области раны.

Кроме того, действующее вещество может ослаблять боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также обуславливает обезболивающее действие при других состояниях, сопровождающихся умеренно выраженной и сильной болью.

При приступах мигрени препарат Вольтарен Рапид продемонстрировал свою эффективность в облегчении головных болей и ослаблении ассоциированных с заболеванием симптомов тошноты.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество абсорбированного вещества соответствует количеству абсорбируемого при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия, применяемого в виде гастрорезистентных таблеток. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,9 мкмоль/л и достигается в течение 20-60 мин после применения таблетки в дозе 50 мг. При применении препарата во время еды не влияет на количество абсорбированного диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Деление.

Диклофенак на 99,7% связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальные концентрации достигаются через 2-4 ч после достижения пиковых значений в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковых уровней в плазме крови, концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остаются таковыми еще в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, в результате чего образуется несколько фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5- дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака), большинство которых в дальнейшем превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей матери. Предполагаемое количество препарата, попадающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.

Вывод.

Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая 2 активных, составляет 1-3 часа. Фактически неактивный метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет гораздо более длительный период полувыведения.

Повторное применение препарата Вольтарен Рапид в течение 8 дней в ежедневной дозе 50 мг три раза в сутки не приводит к накоплению диклофенака в плазме крови.

Приблизительно 60% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а менее 1% – в виде неизмененного вещества. Остальные дозы выводятся в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Не наблюдалось существенных отличий всасывания, метаболизма и выведения препарата в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с нарушениями функции почек кинетика разовой дозы не указывает на существование какой-либо формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата. У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/минуту теоретические равновесные концентрации метаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге эти метаболиты выводятся с желчью.

У больных с нарушением функции печени (больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени) показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Вольтарен ^® Рапид 25 мг и 50 мг

Кратковременное лечение (максимум 2 недели) таких острых состояний:

• посттравматическая боль, воспаление и отек, например вследствие растяжений;

• послеоперационная боль, воспаление и отек, например после стоматологических или ортопедических операций;

• боли и/или воспаления, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичную дисменорею или аднексит;

• болевые синдромы со стороны позвоночника;

• ревматические заболевания внесуставных тканей;

• как вспомогательное средство при инфекциях ЛОР-органов, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

Вольтарен ^® Рапид 50 мг взрослым пациентам

• приступы мигрени с или без предвестников.

Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием для применения ^{Вольтарена} Рапид.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;

• аллергические реакции в анамнезе в виде приступов астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, назальных полипов или симптомы, подобные аллергии, после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

• кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением НПВС; активная язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения);

• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);

• печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 2);

• неконтролируемая артериальная гипертензия;

• застойная сердечная недостаточность (NYHA III-IV);

• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);

• ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;

• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

• заболевание периферических артерий;

• ІІІ триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следующие виды взаимодействия наблюдались при применении препарата ^{Вольтарен} Рапид и/или других доз и форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства. Как и с другими НПВС, одновременное применение диклофенака и мочегонных или антигипертензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта. Поэтому комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью; пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать АД. Пациентам необходимо получать надлежащее количество жидкости, также следует проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии, а затем регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, поэтому проверку состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими НПВС системного действия или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение диклофенака может повышать риск возникновения кровотечения.

Хотя клинические исследования не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, есть отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Рекомендован постоянный контроль состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное назначение НПВС системного действия, включая диклофенак, и СИОЗС может повышать риск возникновения кровотечения в ЖКТ.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипергликемии и гипогликемии, что требует корректировки дозы антидиабетических препаратов. Рекомендованный контроль уровня глюкозы в крови в течение комбинированной терапии. Изменения в процессе взаимодействия, вызванные метформином/метаболическим ацидозом. Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Метотрексат. С осторожностью применять НПВС не менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрации метотрексата в крови могут возрастать и усиливать токсичность. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом до 24 часов друг от друга. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин и такролимус. Диклофенак, как и другие НПВС, может повышать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса вследствие воздействия на почечные простагландины. Поэтому диклофенак следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин и такролимус.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом повышается риск нефротоксичности, который может быть опосредован из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Имелись отдельные сообщения о судорогах, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВС. Это может произойти у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность, назначая хинолон пациентам, уже получающим НПВС.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4-6 ч после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9 . Необходимо с осторожностью применять одновременно диклофенак и ингибиторы CYP2C9 (такие как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации пика в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Фенитоин . При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации в плазме крови фенитоина в связи с возможным увеличением влияния фенитоина.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

- общие предупреждения для использования системных нестероидных противовоспалительных препаратов:

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов. или предварительного анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Чтобы минимизировать этот риск, самая низкая эффективная доза должна быть использована в течение кратчайшего периода лечения.

Плацебоконтролированные исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Пока неизвестно, коррелируется ли этот риск непосредственно селективными ингибиторами ЦОГ-1/ЦОГ-2 с отдельными НПВС. Поскольку данные сравнительных клинических исследований для длительного лечения с максимальной дозой диклофенака на данный момент недоступны, возможность повышения риска аналогичным образом не может быть исключена. Пока такие данные не станут доступными, тщательную оценку риска и пользы следует проводить перед использованием диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионной болезнью периферических артерий или значительными факторами риска (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный). В связи с этим риском низкую эффективную дозу также следует применять в течение кратчайшего периода лечения.

Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. По этой причине диклофенак следует применять с осторожностью для пациентов с нарушением функции сердца и других причин, которые приводят к задержке жидкости. Осторожность также рекомендуется пациентам, принимающим диуретики или сопутствующие ингибиторы АПФ или имеющим повышенный риск гиповолемии.

Вольтарен^® Рапид таблетки, покрытые оболочкой, не имеют гастрорезистентного покрытия. Высвобождение активного вещества в желудке может вызвать местное раздражение слизистой.

Последствия, как правило, более серьезны у пациентов пожилого возраста. Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, находящихся на лечении Вольтареном, лечение следует прекратить.

Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

- воздействие на кожу.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая ^{Вольтарен} Рапид, сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (в некоторых случаях летальные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения таких реакций у пациентов существует в начале лечения, появление этих реакций, как правило, происходит в течение первого месяца лечения. Препарат ^{Вольтарен} Рапид следует отменить при появлении первых признаков сыпи, поражения слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

- маскирование признаков инфекции.

Как и другие НПВС, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

- Меры предосторожности

Следует избегать одновременного применения препарата ^{Вольтарен} Рапид и других НПВС системного действия, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку нет подтверждений преимуществ синергического действия, а также из-за возникновения дополнительных побочных эффектов.

Как и при применении всех анальгетиков, при длительном применении препарата для лечения головных болей может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль из-за чрезмерного применения лекарственных средств). Если головная боль возникает вследствие чрезмерного применения анальгетиков, не следует увеличивать дозу анальгетиков, в таких случаях лечение следует прекратить. Головную боль вследствие чрезмерного применения препаратов следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными приступами головных болей, которые возникают, несмотря (или из-за) регулярного применения аналгетиков.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в кратчайшие сроки. В редких случаях, как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам старше 65 лет. В частности, рекомендуется назначать самые низкие эффективные дозы физически слабым пациентам пожилого возраста или если масса тела пациента ниже нормы.

Таблетки ^{Вольтарен} Рапид содержат сахарозу и поэтому не рекомендованы пациентам с редкими формами наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

- астма в анамнезе.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита). других пациентов, возникают такие побочные эффекты как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическими проявлениями при применении других препаратов, например сыпь, зуд, крапивница.

- влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Эти явления обычно имеют более серьезные последствия для пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВС, тщательный медицинский надзор и особая осторожность необходимы при назначении препарата ^{Вольтарен} Рапид пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта или с указанием на язву, кровотечение или перфорацию желудка или кишечника в анамне.

Риск возникновения кровотечения желудочно-кишечного тракта повышается при увеличении дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях (кровотечение или перфорация), и у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска токсического воздействия на ЖКТ у таких пациентов лечение следует начинать и поддерживать в самых низких эффективных дозах. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым необходимо одновременное применение препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, или других препаратов, способных повышать риск вредного воздействия на ЖКТ, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной). помпы или мизопростола).

Пациенты с токсическим воздействием на ЖКТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении в ЖКТ). С осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения (кортикостероиды системного действия, антикоагулянты, антитромботические препараты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона требуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении препарата, поскольку эти состояния могут обостряться.

Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском возникновения несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется пристальное наблюдение или осторожность при применении диклофенака после оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте.

- влияние на печень.

Пациентам с нарушениями со стороны печени следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВС, могут возрастать уровни одного и более ферментов печени.

Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака в клинических исследованиях (приблизительно у 15% пациентов), но очень редко сопровождалось появлением клинических симптомов. В большинстве случаев наблюдался рост до граничных уровней. Часто (в 2,5 % случаев) такие росты были умеренными (³ 3 до 8 раз выше верхнего предела нормы) оставалось около 1 %. В ходе вышеуказанных клинических исследований рост уровней печеночных ферментов сопровождался клиническими проявлениями поражения печени в 0,5% случаев. Рост уровней ферментов был, как правило, обратимым после прекращения применения препарата.

Препарат ^{Вольтарен} Рапид рекомендован только для короткого курса лечения (не более 1 недели). Применение данного препарата следует прекратить, если наблюдается нарушение или ухудшение функции печени, если клинические признаки или симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или возникают другие симптомы, например эозинофилия, сыпь.

Гепатит может возникать без продромальных симптомов.

Кроме роста уровней печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были летальными.

С осторожностью применять диклофенак пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

- влияние на почки.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно применяющим диуретики или препараты, которые могут оказывать значительное влияние на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением объема внеклеточной жидкости. , например, перед/после хирургических вмешательств. При назначении в таких случаях ^{Вольтарену} Рапид проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

- сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Незначительное увеличение риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) может быть связано с применением диклофенака, особенно в высоких дозах и длительном лечении. Лечение с помощью Вольтарена, как правило, не рекомендуется больным с установленным диагнозом сердечно-сосудистых заболеваний (пациенты с сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозе ≤100 мг ежедневно, если лечение длится не более четырех недель. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. Пациенты должны следить за появлением серьезных признаков и симптомов атеротромбоза (например, боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникать без предупреждения. Пациенты должны быть предупреждены, что в таком случае необходимо сразу обратиться к врачу.

- влияние на гематологические показатели.

Препарат ^{Вольтарен} Рапид рекомендован только для кратковременного курса лечения. В случае назначения данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому следует тщательно наблюдать пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

- Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на ходе беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повышался со временем лечения.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

В I и II триместрах беременности препарат ^{Вольтарен} Рапид можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько коротка, насколько это возможно. Как и другие НПВС, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки, сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока у плода и легочной артериальной гипертензией), нарушение функции почек у плода и кровотечение. , антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах.

Кормление грудью.

Подобно другим НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому ^{Вольтарен} Рапид не следует назначать в период кормления грудью, чтобы избежать развития побочных эффектов у ребенка. Если лечение имеет важное значение, ребенка нужно перевести на кормление из бутылочки.

Фертильность.

Как и другие НПВС, ^{Вольтарен®} Рапид может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует прекратить применение данного препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование по бесплодию.

Пациентам, у которых при применении препарата ^{Вольтарен} Рапид возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения функций центральной нервной системы (ЦНС), не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, желательно перед приемом пищи.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 100-150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов, как правило, достаточно применение дозы препарата 75-100 мг в сутки. Суточную дозу следует распределить на 2-3 приема.

Специальные группы пациентов

Дети от 14 лет

Суточная доза составляет 50-100 мг, которую следует распределить на 2-3 приема. Данных по применению ^{Вольтарена} Рапид для лечения приступов мигрени у детей до 18 лет в настоящее время нет.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Обычно нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Первичная дисменорея

Суточную дозу ^{Вольтарену} Рапид следует подбирать индивидуально. Суточная дозировка обычно составляет 50-100 мг. В качестве исходной дозы обычно следует принимать 50 мг. При необходимости можно назначить дозу в 100 мг и повышенную в течение следующих нескольких менструальных циклов до максимальной – 150 мг/сут. Применение таблеток ^{Вольтарен} Рапид следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Мигрень

Препарат следует применять при первых признаках приступа. Рекомендованная разовая доза составляет 50 мг. Следующие 50 мг можно применять через 2 ч после первого приема, если достаточное облегчение боли не наступает. При необходимости можно продолжить применение препарата через 4-6 часов, но следует помнить, что максимальная доза составляет 150 мг/сут.

Установлены сердечно-сосудистые заболевания или серьезные сердечно-сосудистые факторы риска

Лечение с помощью ^{Вольтарена} Рапид, как правило, не рекомендуется пациентам с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой артериальной гипертензией. При необходимости пациентам с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями, неконтролируемой гипертонией или значимыми факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует принимать Вольтарен только после тщательного рассмотрения и только в дозах до 100 мг ежедневно, если лечение продолжается более 4 недель.

Почечная недостаточность

Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. (Клиренс креатинина 2).

Не проводилось никаких конкретных исследований применения у больных с почечной недостаточностью, поэтому нельзя сделать никаких конкретных рекомендаций по коррекции дозы. Рекомендуемая осторожность при использовании ^{Вольтарен} Рапид пациентам почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Вольтарен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Не проводилось никаких конкретных исследований применения препарата больным с печеночной недостаточностью, поэтому нельзя сделать никаких конкретных рекомендаций по коррекции дозы. Рекомендуемая осторожность при использовании Вольтарен^® Рапид пациентам с легкой и умеренной печеночной дисфункцией.

Дети.

Препарат не рекомендован детям до 14 лет вследствие высокого содержания действующего вещества.

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать следующие симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги, головные боли, тошнота, боль в эпигастрии, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания.

Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению НПВС из организма вследствие высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

При потенциально токсической передозировке необходимо применение активированного угля; в случае потенциально опасной для жизни передозировки – осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок).

Следующие побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при коротком или длительном курсе применения препарата ^{Вольтарен} Рапид и/или других лекарственных форм диклофенака.

Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (

Включая единичные случаи.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

Редко – гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности, артериальная гипотензия и шок);

Очень редко – ангионевротический отек (в частности отек лица).

Психические расстройства :

Очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто – головная боль, головокружение;

Редко – сонливость, утомляемость;

Очень редко – парестезия, ухудшение памяти, судороги, чувство тревожности, тремор, асептический менингит, искажение вкусовых ощущений, инсульт;

Неизвестно – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения:

Очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия;

Неизвестно – неврит зрительного нерва.

Механизм воздействия на органы зрения и разбирательство для проведения офтальмологического обследования.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

Часто – вертиго;

Очень редко – звон в ушах, ухудшение слуха.

Со стороны сердца:

Нечасто – сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Неизвестно – синдром Коуниса.

Со стороны сосудистой системы:

Часто – артериальная гипертензия.

Очень редко – гипотензия, васкулит. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения:

Редко – астма (включая диспноэ);

Очень редко – пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита; редко – гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молотая, гастроинтестинальная язва (которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением гастроинтестинальным стенозом или перфорацией (иногда летальными, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к лечению).

Очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмоподобные интестинальные стриктуры, панкреатит.

Изменения течения стеноза отделов желудочно-кишечного тракта, перитонит и ишемический колит как более специфические/тяжелые формы уже отмеченных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Часто – повышение уровня трансаминаз;

Редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

Очень редко – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто – сыпь;

Редко – крапивница;

Очень редко – буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта:

Часто – задержка жидкости, отек;

Очень редко – острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Редко – отеки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Очень редко – импотенция.

Зрительные расстройства:

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, представляют собой эффекты класса НПВС и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают при лечении диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Для таблеток по 50 мг – 3 года.

Для таблеток по 25 мг – 2,5 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 ^o С. Предотвращать воздействие влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке для 50 мг, по 3 блистера для 25 мг в коробке из картона упаковочного.

По рецепту.

Новартис Саглик, Гида ве Тарим Урунлери Сан. Ве Тик. А. С./Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. AS

Адрес

Йенисехир Махаллеси, Ихлара Вадиси Сокак № 2, Пендик, Стамбул, TR 34912, Турция/Yenisehir Mahallesi, Ihlara Vadisi Sokak No. 2, Pendik, Иstanbul, TR 34912, Турция.