Вольтарен рапід таблетки вкриті цукровою оболонкою по 50 мг 2 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка

таблетки вольтарен рапід містять калієву сіль диклофенаку, нестероидное з'єднання з вираженими та клінічно доведеними анальгетическими, протизапальними та жарознижуючі властивості.

Диклофенак є потужним інгібітором біосинтезу простагландинів і модулятором вивільнення і захоплення арахідонової кислоти.

Таблетки Вольтарен Рапід діють швидко і тому показані для лікування гострих епізодів болю і запалення.

При нападах мігрені Вольтарен Рапід продемонстрував свою ефективність в послабленні головного болю і ослабленні асоційованих із захворюванням симптомів нудоти.

In vitro при концентраціях, еквівалентних таким, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтезу протеогліканів в хрящовій тканині.

Фармакокінетика

Абсорбція. Диклофенак швидко і повністю абсорбується з таблеток, покритих цукровою оболонкою. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. C _max в плазмі крові становить 3,9 мкмоль/л і досягається протягом 20-60 хв після застосування таблетки, вкритої цукровою оболонкою, в дозі 50 мг. Концентрації в плазмі крові демонструють лінійну зв'язок з величиною дози. Диклофенак метаболізується першого проходження та екстенсивно метаболізується.

Розподіл. Диклофенак у значній мірі (на 99,7%) зв'язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99,4%).

Диклофенак виявлено в низькій концентрації (100 нг / мл) в грудному молоці в однієї матері-годувальниці. Передбачувана кількість препарату, яка потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентно дозі 0,03 мг/кг/добу.

Виведення. Повний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє ± стандартне відхилення). Кінцевий Т _½ становить 1-2 ч. Повторне застосування препарату Вольтарен Рапід протягом 8 днів у щоденній дозі 50 мг 3 рази на добу не призводить до накопичення диклофенаку в плазмі крові.

Близько 60% дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів, а менше 1% - у вигляді незміненої речовини. Решта виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.

Метаболізм диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації интактной молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання з подальшою глюкуронізацією.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Не відмічено істотних відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату в залежності від віку пацієнта.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв теоретичні рівноважні концентрації метаболітів в плазмі крові приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових. Однак в остаточному підсумку ці метаболіти виводяться з жовчю.

У хворих з порушенням функції печінки (хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки) показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Вольтарен рапід 25 мг і 50 мг. короткострокове лікування (максимум 2 тижні) таких гострих станів:

• посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, внаслідок розтягнень;
• післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;
• біль і / або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад первинну дисменорею або аднексит;
• больові синдроми з боку хребта;
• ревматичні захворювання позасуглобових тканин;
• як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Вольтарен Рапід 50 мг у дорослих пацієнтів: напади мігрені з передвісниками або без.

Відповідно до загальноприйнятих підходами до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні кошти. Ізольоване підвищення температури не є показанням до застосування Вольтарену Рапід.

Для мінімізації побічних реакцій препарат слід застосовувати в низьких ефективних дозах протягом короткого періоду часу.

Для перорального застосування.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не розділяючи, запиваючи водою, бажано перед прийомом їжі.

Дорослі. Для дорослих рекомендована доза становить 100-150 мг/добу. У разі помірної вираженості симптомів, як правило, достатньо застосування дози 75-100 мг/добу. Добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми.

Мігрень. Препарат слід застосовувати при перших ознаках нападу. Рекомендована початкова доза препарату становить 50 мг. Наступні 50 мг можна застосовувати через 2 години після першого прийому, якщо після прийому першої дози поліпшення не настало. У разі необхідності можна прийняти наступну дозу 50 мг через 4-6 год, але слід пам'ятати, що максимальна доза препарату становить 200 мг/добу.

особливі популяції

Діти. Для дітей у віці старше 14 років добова доза препарату становить 75-100 мг, яку слід розділити на 2-3 прийоми. Таблетки Вольтарен Рапід не рекомендовані для застосування у дітей віком до 14 років. Даних про застосування препарату Вольтарен Рапід для лікування нападів мігрені у дітей нині немає.

Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика препарату Вольтарен Рапід клінічно значуще не погіршується, НПЗП слід застосовувати з особливою обережністю у таких пацієнтів, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити на предмет шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Порушення функції нирок. Немає необхідності в корекції початкової дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки. Немає необхідності в корекції початкової дози у пацієнтів з порушенням функції печінки.

• гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
• активна виразка шлунка або кишечника, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація;
• кровотеча або перфорація ШКТ в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням НПЗП;
• активна форма виразкової хвороби / кровотечі або рецидивна виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі (2 або більше окремих епізодів встановленої виразки або кровотечі);

- III триместр вагітності;

• запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт);
• тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлд-П'ю, цироз печінки або асцит);
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 мл/хв);
• виражена серцева недостатність (NYHA III-IV);
• лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу);
• Вольтарен Рапід, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів виникають напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або гострий риніт.

Представлені по частоті виникнення (спочатку часті) з використанням такої класифікації: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома: неможливо встановити на основі наявних даних.

Наступні побічні ефекти включають реакції, про які повідомлялося при короткому або тривалому курсі застосування препарату.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (зокрема, артеріальна гіпотензія і шок); дуже рідко - ангіоневротичний набряк (зокрема, набряк обличчя).

Психічні розлади: дуже рідко - дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість, втомлюваність; дуже рідко - парестезії, погіршення пам'яті, судоми, відчуття тривоги, тремор, асептичний менінгіт, спотворення смакових відчуттів, інсульт; частота невідома - сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

Порушення зору: дуже рідко - порушення зору, нечіткість зору, диплопія; частота невідома - неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто - вертиго; дуже рідко - дзвін у вухах, погіршення слуху.

З боку серця: дуже рідко - серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку судин: дуже рідко - артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт, затримка рідини в організмі.

З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння: рідко - астма (включаючи диспное); дуже рідко - пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту; рідко - гастрит, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішкою крові, геморагічна діарея, мелена, гастроінтестинальна виразка, в тому числі з кровотечею або перфорацією (іноді летальні, особливо у пацієнтів похилого віку); дуже рідко - коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, езофагеальние порушення, діафрагмоподібні інтестинального стриктури, панкреатит.

З боку печінки: іноді - підвищення рівня трансаміназ; рідко - гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висип; рідко - кропив'янка; дуже рідко - бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок і сечовивідного тракту: дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, медулярний некроз нирки.

Загальні порушення і порушення в місці введення: рідко - набряки.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко - імпотенція.

Клінічні дослідження і епідеміологічні дані вказують на те, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні призводить до підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт).

Загальні. в плацебо-контрольованих дослідженнях відзначений підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень у зв'язку з прийомом певних селективних інгібіторів ЦОГ-1 / ЦОГ-2 окремих НПЗП. нині немає доступних даних про тривалому лікуванні диклофенаком в максимальній дозі, але такий ризик не може бути виключений. поки такі дані стануть доступними, слід ретельно оцінювати співвідношення ризику і користі застосування диклофенаку у пацієнтів з клінічно підтвердженою ІХС, цереброваскулярні порушеннями, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад аг, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду для контролю симптомів.

Взаємодія з іншими НПЗП. Слід уникати одночасного застосування Вольтарену Рапід з системними НПЗП, такими як селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту і в зв'язку з потенційними адитивними побічними ефектами.

Пацієнти похилого віку. Необхідна обережність по відношенню до пацієнтів похилого віку. Зокрема, рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низькою масою тіла.

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, можуть виникати алергічні реакції, в тому числі анафілактичні / анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Маскування симптомів. Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Вольтарен Рапід, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекції.

Препарат Вольтарен Рапід містить сахарозу, тому його слід з обережністю застосовувати у хворих на цукровий діабет. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або сахарази-ізомальтазной недостатністю не рекомендується застосовувати Вольтарен Рапід.

Вплив на травний тракт. При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кров'ю, мелена), виникнення виразки або перфорації, які можуть бути летальними та можуть статися в будь-який час в процесі лікування за наявності чи відсутності попереджувальних симптомів або серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів похилого віку. Якщо у пацієнтів, що приймають диклофенак, виникає шлунково-кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату необхідно припинити.

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, у пацієнтів з симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту або з наявністю виразки шлунка або кишечника, кровотечі або перфорації в анамнезі, необхідне медичне спостереження і особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації в шлунково-кишковому тракті збільшується з підвищенням дози НПЗП, включаючи диклофенак, і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації.

У осіб похилого віку відзначають підвищену частоту небажаних реакцій на застосування НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, які можуть бути летальними.

Щоб знизити ризик такого токсичного впливу на шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, і у пацієнтів літнього віку лікування починають і підтримують найнижчими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також тих, яким потрібна супутнє застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які підвищують ризик небажаного впливу на шлунково-кишкового тракту, слід розглянути питання про комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад інгібіторів протонної помпи або мізопростолу ).

Пацієнти зі шлунково-кишкової токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в шлунково-кишковому тракті). Обережність також необхідна у хворих, які отримують одночасно лікарські засоби, що підвищують ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромботичні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Пацієнтам з виразковим колітом або хворобою Крона необхідний пильний медичний контроль і обережність при застосуванні препарату, оскільки ці стани можуть загострюватися.

Вплив на печінку. Пацієнтам з порушеннями з боку печінки необхідно регулярне медичне спостереження, оскільки їх стан може погіршитися.

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, можуть підвищуватися рівні одного і більше ферментів печінки.

У разі призначення диклофенаку на тривалий період запобіжним заходом є регулярне спостереження за функцією печінки. Застосування препарату слід припинити, якщо виявлено порушення або погіршення функції печінки, якщо клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки або якщо виникають інші симптоми, наприклад еозинофілія, висип. Гепатит може виникати без продромальних симптомів.

З обережністю застосовують диклофенак у пацієнтів з печінковою порфірією через імовірність провокування нападу.

Вплив на нирки. Особливу обережність слід дотримуватися у пацієнтів з порушенням з боку серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтів похилого віку, пацієнтів, які одночасно приймають діуретики або препарати, які можуть значно впливати на функцію нирок, а також пацієнтів з істотним зменшенням об'єму позаклітинної рідини з будь-яких причин, наприклад перед / після хірургічних втручань, оскільки при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряках. При призначенні в таких випадках препарату Вольтарен Рапід проводять моніторинг функції нирок як застережний захід. Після припинення терапії стан пацієнтів зазвичай нормалізується.

Вплив на шкіру. У зв'язку із застосуванням НПЗП, в тому числі препарату Вольтарен Рапід, в рідкісних випадках реєстрували серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Високий ризик розвитку цих реакцій відзначений на початку курсу терапії: поява реакції в більшості випадків виявлено протягом першого місяця лікування. Застосування препарату Вольтарен Рапід слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або при появі будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини. Пацієнти на системний червоний вовчак і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти. Для пацієнтів з наявністю в анамнезі АГ і / або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідно проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки в зв'язку з застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень і епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні може бути пов'язано з незначним підвищенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркт міокарда або інсульт).

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярної хворобою призначати диклофенак слід тільки після ретельної оцінки. Таку оцінку слід провести перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет і куріння).

Вплив на гематологічні показники. Препарат Вольтарен Рапід рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. При призначенні даного препарату на тривалий період рекомендується (як і для інших НПЗП) регулярно контролювати картину крові.

Диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Астма в анамнезі. У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад назальні поліпи), ХОЗЛ або хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту) при прийомі НПЗП частіше, ніж у інших пацієнтів виникають такі побічні ефекти, як загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків або анальгіновая астма), набряк Квінке або кропив'янка. У зв'язку з цим таким хворим необхідні спеціальні запобіжні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Вищевказане також стосується пацієнтів з алергічним проявами при застосуванні інших препаратів, наприклад висипом, свербінням або кропив'янкою.

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландінсінтетази, диклофенак натрію та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні у хворих на бронхіальну астму або у пацієнтів з цією патологією в анамнезі.

Вагітність. Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та / або розвитку ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів і / або ризик розвитку вад серця і гастрошизис після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад підвищений з менш 1% до близько 1,5%.

Не виключено, що ризик зростає з підвищенням дози та тривалості лікування. Встановлено, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаціонних втрати та летального результату для ембріона / плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів в період органогенезу, зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, в тому числі з боку серцево-судинної системи. Препарат не рекомендується застосовувати в I і II триместр вагітності за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, і лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо.

У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніон.

На матір і новонародженого інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати таким чином:

• можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може відзначатися навіть при дуже низьких дозах;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, Вольтарен Рапід протипоказаний в III триместр вагітності.

Годування грудьми. Подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів, диклофенак в невеликих кількостях проникає в грудне молоко, тому Вольтарен Рапід протипоказаний в період годування груддю, щоб уникнути розвитку побічних ефектів у дитини.

Фертильність. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Вольтарен Рапід може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Слід припинити застосування даного препарату у жінок, які не можуть завагітніти, а також жінок, яким проводиться обстеження щодо безплідності.

Діти. Препарат не рекомендується дітям віком до 14 років внаслідок високого вмісту діючої речовини.

Пацієнтам, у яких при застосуванні препарату Вольтарен Рапід виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення функцій ЦНС, млявість або стомлюваність, не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Нижче представлені взаємодії, відмічені при застосуванні препарату вольтарен рапід і / або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрацію літію в плазмі крові. Рекомендується контролювати рівень літію в плазмі крові.

Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі крові. Рекомендується проводити контроль рівня дигоксину в плазмі крові.

Сечогінні та антигіпертензивні засоби. Як і у випадку з іншими НПЗП, одночасне застосування диклофенаку і сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад блокаторів β-адренорецепторів, інгібіторів АПФ) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту через пригнічення синтезу судинорозширювальних простагландинів. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю, а у пацієнтів, особливо похилого віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належну кількість рідини, також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а в подальшому - регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності.

Препарати, що викликають гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючимидіуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов'язано з підвищенням рівня калію в плазмі крові, тому контроль стану пацієнтів слід проводити частіше.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби призначають з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком підвищує ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно приймають диклофенак і ці препарати. Тому щоб упевнитися, що зміни дози антикоагулянтів не потрібно, рекомендований ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак в високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами системної дії або кортикостероїдами може підвищувати частоту виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення СИОЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Антидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях показано, що диклофенак може застосовуватись одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Однак були окремі повідомлення про гіперглікемії і гіпоглікемії, що вимагає корекції дози протидіабетичних препаратів при лікуванні диклофенаком. Рекомендують контроль рівня глюкози в крові в якості запобіжного заходу протягом комбінованої терапії.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Слід дотримуватися обережності при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, менш ніж за 24 годин до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватися його токсична дія. Зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗП, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом до 24 год. Ця взаємодія опосередковано через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції в присутності НПЗП.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗП, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у менших дозах, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антіпростагландіновим ефекти НПЗП і інгібітору кальциневрину.

Антибіотики хінолонового ряду. Є повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів. Це можливо у пацієнтів як з наявністю, так і при відсутності в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід дотримуватися обережності, призначаючи хінолон пацієнтам, вже отримують НПЗП.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові в зв'язку з можливим посиленням впливу фенітоїну.

Колестипол і холестирамін. Ці препарати можуть викликати затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 год до або через 4-6 години після застосування колестипола / колестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і нестероїдних протизапальних засобів може посилити серцеву недостатність, знизити функцію шлунково-кишкового тракту і підвищити рівень глікозидів в плазмі крові.

Мифепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити вираженість ефекту міфепрістона.

Потужні інгібітори CYP 2C9. З обережністю застосовують одночасно диклофенак і потужні інгібітори CYP 2C9 (такі як вориконазол), оскільки це може привести до значного підвищення C _max в плазмі крові та збільшення вираженості дії диклофенаку в зв'язку з пригніченням метаболізму диклофенаку.

Симптоми. типової клінічної картини передозування диклофенаку немає. при передозуванні можуть виникати такі симптоми: головний біль, нудота, блювота, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, непритомність або судоми. у випадку тяжкого отруєння можливі розвиток ОПН і ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, зазвичай полягає в проведенні підтримуючих заходів та симптоматичного лікування таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.

Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не сприяють прискореному виведенню НПЗЗ з організму внаслідок високого ступеня зв'язування з білками та екстенсивного метаболізму.

У разі потенційно токсичної передозування необхідне застосування активованого вугілля; в разі потенційно небезпечною для життя передозування - евакуація вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок).

У сухому місці при температурі не вище 30°C.

діюча речовина: diclofenac;

1 таблетка містить калію диклофенаку 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: внутрішній вміст таблетки – кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію фосфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А);

покриття таблетки – целюлоза мікрокристалічна, заліза окcид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), повідон, поліетиленгліколь 8000, цукроза, тальк.

Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 50 мг – червоно-коричневі круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою;

таблетки по 25 мг – блідо-червоні круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні кислоти оцтової та споріднені сполуки. Код АТХ М01А В05.

Фармакодинаміка

Диклофенак, діюча речовина препарату Вольтарен^® Рапід, є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з вираженими знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним ефектами. Основний механізм дії – інгібування біосинтезу простагландинів, які відіграють основну роль у виникненні запалення, болю та гарячки.

In vitro, при концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеоглікану у хрящовій тканині.

Таблетки Вольтарен^® Рапід, завдяки швидкому всмоктуванню, є доречними при лікуванні гострих станів, що супроводжуються болем і запаленням, при яких є бажаним швидкий початок дії препарату (протягом 30 хвилин). При посттравматичному болю і запаленні диклофенак швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує набряклість при запаленні і набряк у ділянці рани.

Крім того, діюча речовина може послаблювати біль і зменшувати кровотечу при первинній дисменореї. Диклофенак також зумовлює знеболювальну дію при інших станах, що супроводжуються помірно вираженим і сильним болем.

При нападах мігрені препарат Вольтарен Рапід продемонстрував свою ефективність у полегшенні головного болю та послабленні асоційованих із захворюванням симптомів нудоти.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Всмоктування починається безпосередньо після застосування препарату, а кількість абсорбованої речовини відповідає кількості, що абсорбується при прийомі еквівалентної дози диклофенаку натрію, що застосовується у вигляді гастрорезистентних таблеток. Середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 3,9 мкмоль/л і досягається протягом 20-60 хвилин після застосування таблетки у дозі 50 мг. При застосуванні препарату під час їжі не відбувається впливу на кількість абсорбованого диклофенаку, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватись.

Розподіл.

Диклофенак на 99,7 % зв'язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Об̕єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальні концентрації досягаються через 2-4 години після досягнення пікових значень у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових рівнів у плазмі крові, концентрації діючої речовини в синовіальній рідині є вищими, ніж у плазмі, і залишаються такими ще протягом 12 годин.

Біотрансформація.

Біотрансформація диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, унаслідок чого утворюється кілька фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-, 4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більшість яких у подальшому перетворюються у глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї матері-годувальниці. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.

Виведення.

Повний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв (середнє ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи 2 активних, становить 1-3 години. Фактично неактивний метаболіт, 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенак, має набагато довший період напіввиведення.

Повторне застосування препарату Вольтарен Рапід протягом 8 днів у щоденній дозі 50 мг три рази на добу не призводить до накопичення диклофенаку у плазмі крові.

Приблизно 60 % дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а менше 1 % – у вигляді незміненої речовини. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хвилину теоретичні рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте, в кінцевому результаті, ці метаболіти виводяться з жовчю.

У хворих із порушенням функції печінки (хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки) показники фармакокінетики та метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Вольтарен^® Рапід 25 мг та 50 мг

Короткочасне лікування (максимум 2 тижні) таких гострих станів:

• посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень;

• післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;

• біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;

• больові синдроми з боку хребта;

• ревматичні захворювання позасуглобових тканин;

• як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Вольтарен^® Рапід 50 мг дорослим пацієнтам

• напади мігрені з або без передвісників.

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування Вольтарену^® Рапід.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату;

• алергічні реакції в анамнезі у вигляді нападів астми, бронхоспазму, ангіоневротичного набряку, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів або симптоми, подібні до алергії, після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;

• кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗЗ; активна виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);

• запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт);

• печінкова недостатність (клас С по Чайлд-Пью);

• ниркова недостатність (кліренс креатиніну 2);

• неконтрольована артеріальна гіпертензія;

• застійна серцева недостатність (NYHA III-IV);

• лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);

• ішемічна хвороба серця у пацієнтів зі стенокардією, перенесли інфаркт міокарда;

• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;

• захворювання периферичних артерій;

• ІІІ триместр вагітності.

Наступні види взаємодії спостерігалися при застосуванні препарату Вольтарен^® Рапід та/або інших доз та форм диклофенаку.

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівню дигоксину в сироватці крові.

Сечогінні та антигіпертензивні засоби. Як і з іншими НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю; пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам необхідно отримувати належну кількість рідини, також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності.

Препарати, що спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, тому перевірку стану пацієнтів слід проводити частіше.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Призначати з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі.

Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак та антикоагулянти. Рекомендований постійний контроль стану таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі у ШКТ.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом комбінованої терапії. Зміни у процесі взаємодії, спричинені метформіном/метаболічним ацидозом. Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні диклофенаку, особливо у пацієнтів з уже існуючими порушеннями функції нирок.

Метотрексат. З обережністю застосовувати НПЗЗ не менше ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом до 24 годин один від одного. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.

Циклоспорин та такролімус. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах, нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин та такролімус.

Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗЗ та інгібітору кальциневрину.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ. Це може статися у пацієнтів як з наявністю, так і при відсутності в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність, призначаючи хінолон пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.

Інгібітори CYP2C9. Необхідно з обережністю застосовувати одночасно диклофенак та інгібітори CYP2C9 (такі як сульфінпіразон і вориконазол), оскільки це може призвести до значного збільшення піка концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком, рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації у плазмі крові фенітоїну у зв'язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.

Індуктори СYP2C9. Необхідна обережність при спільному призначенні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного збільшення концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.

- Загальні попередження для використання системних нестероїдних протизапальних препаратів:

При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювання кров’ю, мелени), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і статися у будь-який час у процесі лікування при наявності або відсутності попереджувальних симптомів або попереднього анамнезу серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Щоб мінімізувати цей ризик, найнижча ефективна доза повинна бути використана протягом найкоротшого періоду лікування.

Плацебо-контрольовані дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень з певними селективними інгібіторами ЦОГ-2. Поки невідомо, чи корелюється цей ризик безпосередньо селективними інгібіторами ЦОГ-1/ЦОГ-2 з окремими НПЗЗ. Оскільки дані порівняльних клінічних досліджень для тривалого лікування з максимальною дозою диклофенаку на даний момент недоступні, можливість підвищення ризику аналогічним чином не може бути виключена. Поки такі дані не стануть доступними, ретельну оцінку ризику і користі слід проводити перед використанням диклофенаку у пацієнтів з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, оклюзійною хворобою периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв'язку з цим ризиком найнижчу ефективну дозу також слід застосовувати протягом найкоротшого періоду лікування.

Ниркові ефекти НПЗЗ включають затримку рідини з набряком та/або артеріальною гіпертензією. З цієї причини диклофенак слід застосовувати з обережністю для пацієнтів з порушенням функції серця та з інших причин, які призводять до затримки рідини. Обережність також рекомендується пацієнтам, які приймають діуретики або супутні інгібітори АПФ або які мають підвищений ризик гіповолемії.

Вольтарен^® Рапід таблетки, вкриті оболонкою не мають гастрорезистентного покриття. Вивільнення активної речовини у шлунку може спричинити місцеве подразнення слизової оболонки.

Наслідки, як правило, більш серйозні у пацієнтів літнього віку. Якщо шлунково-кишкові кровотечі або виразки виникають у пацієнтів, які перебувають на лікуванні Вольтареном, лікування потрібно припинити.

Реакції гіперчутливості можуть також прогресувати до синдрому Коуніса, серйозної алергічної реакції, яка може спричинити інфаркт міокарда. Симптоми таких реакцій можуть включати біль у грудях, що виникає в поєднанні з алергічною реакцією на диклофенак.

- Вплив на шкіру.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи Вольтарен^® Рапід, повідомлялося про серйозні реакції з боку шкіри (у деяких випадках летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення таких реакцій у пацієнтів існує на початку лікування, поява цих реакцій, як правило, відбувається упродовж першого місяця лікування. Препарат Вольтарен^® Рапід слід відмінити при появі перших ознак висипу, ураження слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості.

- Маскування ознак інфекції.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

- Запобіжні заходи

Слід уникати одночасного застосування препарату Вольтарен^® Рапід та інших НПЗЗ системної дії, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, оскільки немає підтверджень щодо переваг синергічної дії, а також через виникнення додаткових побічних ефектів.

Як і при застосуванні всіх аналгетиків, при тривалому застосуванні препарату для лікування головного болю може спостерігатися покращання або погіршення стану (головний біль через надмірне застосування лікарських засобів). Якщо головний біль виникає внаслідок надмірного застосування аналгетиків, не слід збільшувати дозу аналгетиків, у таких випадках лікування слід припинити. Головний біль внаслідок надмірного застосування препаратів потрібно запідозрити у пацієнтів з частими або щоденними нападами головного болю, які виникають, не зважаючи (або через) на регулярне застосування аналгетиків.

Щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. У рідкісних випадках, як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам віком понад 65 років. Зокрема, рекомендовано призначати найнижчі ефективні дози фізично слабким пацієнтам літнього віку або якщо маса тіла пацієнта нижча за норму.

Таблетки Вольтарен^® Рапід містять сахарозу і тому не рекомендовані пацієнтам з рідкісними формами спадкової непереносимості фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або недостатністю сахарази-ізомальтази.

- Астма в анамнезі.

У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) чи хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту) при прийомі НПЗЗ частіше, ніж у інших пацієнтів, виникають такі побічні ефекти як загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків або аналгетична астма), набряк Квінке, кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим необхідні спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Вищевказане також стосується пацієнтів з алергічним проявами при застосуванні інших препаратів, наприклад, висип, свербіж, кропив’янка.

- Вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ).

Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки для пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, ретельний медичний нагляд і особлива обережність є необхідними при призначенні препарату Вольтарен^® Рапід пацієнтам із симптомами, що вказують на порушення з боку шлунково-кишкового тракту чи з вказівкою на виразку, кровотечу або перфорацію шлунка або кишечнику в анамнезі.

Ризик виникнення кровотечі шлунково-кишкового тракту підвищується при збільшенні дози НПЗЗ, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо було ускладнення (кровотеча або перфорація), та у пацієнтів літнього віку. Для зменшення ризику токсичного впливу на ШКТ у таких пацієнтів лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчих ефективних дозах. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, яким необхідне одночасне застосування препаратів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти, або інших препаратів, що здатні підвищувати ризик шкідливого впливу на ШКТ, слід розглянути можливість призначення комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонної помпи або мізопростолу).

Пацієнти з токсичним впливом на ШКТ в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомити лікарю про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про кровотечу в ШКТ). З обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищувати ризик виникнення виразки або кровотечі (кортикостероїди системної дії, антикоагулянти, антитромботичні препарати або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Пацієнтам з виразковим колітом або хворобою Крона потрібен ретельний медичний нагляд і обережність при застосуванні препарату, оскільки ці стани можуть загострюватися.

Застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення неспроможності шлунково-кишкового анастомозу. Рекомендується пильний нагляд або обережність при застосуванні диклофенаку після оперативних втручань на шлунково-кишковому тракті.

- Вплив на печінку.

Пацієнтам з порушеннями з боку печінки слід забезпечити постійний медичний нагляд, оскільки їх стан може погіршитися.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть зростати рівні одного і більше ферментів печінки.

Це спостерігалося дуже часто при застосуванні диклофенаку у клінічних дослідженнях (приблизно у 15 % пацієнтів), але дуже рідко супроводжувалося появою клінічних симптомів. У більшості випадків спостерігалося зростання до граничних рівнів. Часто (у 2,5 % випадків) такі зростання були помірними (³ 3 до ³ 8 разів вище верхньої межі норми) залишалася близько 1 %. У ході вказаних вище клінічних досліджень зростання рівнів печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки у 0,5 % випадків. Зростання рівнів ферментів було, як правило, оборотним після припинення застосування препарату.

Препарат Вольтарен^® Рапід рекомендований лише для короткого курсу лікування (не більше 1 тижня). Застосування даного препарату слід припинити, якщо спостерігається порушення або погіршення функції печінки, якщо клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки або якщо виникають інші симптоми, наприклад еозинофілія, висип.

Гепатит може виникати без продромальних симптомів.

Окрім зростання рівнів печінкових ферментів, рідко повідомлялося про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю і фульмінантний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність, що у деяких випадках були летальними.

З обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з печінковою порфірією через їмовірність провокування нападу.

- Вплив на нирки.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам з порушенням з боку серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або препарати, що можуть значно впливати на функцію нирок, а також пацієнтам з істотним зменшенням об'єму позаклітинної рідини, наприклад, перед/після хірургічних втручань. При призначенні у таких випадках Вольтарену^® Рапід проводити моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів зазвичай нормалізується.

- Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.

Незначне збільшення ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) може бути пов’язане із застосуванням диклофенаку, особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні. Лікування за допомогою Вольтарен, як правило, не рекомендується хворим зі встановленим діагнозом серцево-судинних захворювань (пацієнти з серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією.

Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки і лише в дозі ≤100 мг щоденно, якщо лікування триває не більше чотирьох тижнів. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. Пацієнти повинні пильнувати щодо появи серйозних ознак і симптомів атеротромбозу (наприклад, біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть виникати без попередження. Пацієнти повинні бути попереджені, що у такому випадку необхідно одразу ж звернутися до лікаря.

- Вплив на гематологічні показники.

Препарат Вольтарен^® Рапід рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період рекомендується (як і для інших НПЗЗ) регулярно контролювати гемограму.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, тому слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

- Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини.

У пацієнтів із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту. Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні може бути пов’язано з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Вагітність.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на перебіг вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад підвищувався з часом лікування.

Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода. Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.

У І та ІІ триместрах вагітності препарат Вольтарен^® Рапід можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо. Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки, серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки у плода та легеневою артеріальною гіпертензією), порушення функції нирок у плода, що супроводжується олігогідрамніоном, можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах).

Годування груддю.

Подібно до інших НПЗЗ, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому Вольтарен^® Рапід не слід призначати у період годування груддю, щоб уникнути розвитку побічних ефектів у дитини. Якщо лікування має важливе значення, дитину потрібно перевести на годування з пляшечки.

Фертильність.

Як і інші НПЗЗ, Вольтарен^® Рапід може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід припинити застосування даного препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя.

Пацієнтам, у яких при застосуванні препарату Вольтарен^® Рапід виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення функцій центральної нервової системи (ЦНС), не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, бажано перед прийомом їжі.

Дорослі

Рекомендована доза становить 100-150 мг на добу. У разі помірної вираженості симптомів, як правило, достатнім є застосування дози препарату 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розподілити на 2-3 прийоми.

Спеціальні групи пацієнтів

Діти віком від 14 років

Добова доза препарату становить 50-100 мг, яку слід розподілити на 2-3 прийоми. Даних щодо застосування Вольтарену^® Рапід для лікування нападів мігрені у дітей до 18 років на даний час немає.

Пацієнти літнього віку (у віці від 65 років)

Зазвичай немає необхідності в корекції дози для пацієнтів літнього віку. Однак, рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу ослабленим пацієнтам літнього віку та пацієнтам з низькою масою тіла.

Первинна дисменорея

Добову дозу Вольтарену^Ò Рапід слід підбирати індивідуально. Добова доза зазвичай становить 50-100 мг. У якості початкової дози зазвичай слід приймати 50 мг. У разі необхідності можна призначити дозу в 100 мг та підвищена протягом наступних кількох менструальних циклів до максимальної – 150 мг на добу. Застосування таблеток Вольтарен^Ò Рапід слід розпочинати при появі перших симптомів та продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції та симптоматики.

Мігрень

Препарат слід застосовувати при перших ознаках нападу. Рекомендована разова доза препарату становить 50 мг. Наступні 50 мг можна застосовувати через 2 години після першого прийому, якщо достатнє полегшення болю не настає. У разі необхідності можна продовжити застосування препарату через 4-6 годин, але слід пам’ятати, що максимальна доза препарату становить 150 мг на добу.

Встановлені серцево-судинні захворювання або значні серцево-судинні фактори ризику

Лікування за допомогою Вольтарен^Ò Рапід, як правило, не рекомендується пацієнтам зі встановленими серцево-судинними захворюваннями або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. При необхідності пацієнтам зі встановленими серцево-судинними захворюваннями, неконтрольованою гіпертонією або значущими чинниками ризику розвитку серцево-судинних захворювань слід приймати Вольтарен тільки після ретельного розгляду і тільки в дозах до 100 мг щодня, якщо лікування продовжується протягом більше, 4 тижнів.

Ниркова недостатність

Вольтарен протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю. (кліренс креатиніну 2).

Не проводилося ніяких конкретних досліджень щодо застосування у хворих з нирковою недостатністю, тому не можна зробити ніяких конкретних рекомендацій щодо корекції дози. Рекомендована обережність при використанні Вольтарен^Ò Рапід пацієнтам нирковою недостатністю.

Печінкова недостатність

Вольтарен протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю.

Не проводилося ніяких конкретних досліджень щодо застосування препарату хворим із печінковою недостатністю, тому не можна зробити ніяких конкретних рекомендацій щодо корекції дози. Рекомендована обережність при використанні Вольтарен^Ò Рапід пацієнтам з легкою та помірною печінковою дисфункцією.

Діти.

Препарат не рекомендований дітям віком до 14 років унаслідок високого вмісту діючої речовини.

Симптоми. Типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: блювання, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми, головний біль, нудота, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у випадку тяжкої інтоксикації.

Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи диклофенак, зазвичай полягає у проведенні підтримуючих заходів і симптоматичного лікування таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.

Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не сприяють прискореному виведенню НПЗЗ із організму внаслідок високого ступеня зв’язування з білками та екстенсивного метаболізму.

У разі потенційно токсичного передозування необхідне застосування активованого вугілля; у разі потенційно небезпечного для життя передозування – здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок).

Наступні побічні ефекти включають реакції, про які повідомлялося при короткому або тривалому курсі застосування препарату Вольтарен^Ò Рапід та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Побічні ефекти класифікуються за частотою виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (

включаючи поодинокі випадки.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну і апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість, анафілактичні і анафілактоїдні реакції (зокрема, артеріальна гіпотензія і шок);

дуже рідко – ангіоневротичний набряк (зокрема, набряк обличчя).

Психічні розлади:

дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку центральної нервової системи:

часто – головний біль, запаморочення;

рідко – сонливість, стомлюваність;

дуже рідко – парестезія, погіршення пам’яті, судоми, відчуття тривожності, тремор, асептичний менінгіт, спотворення смакових відчуттів, інсульт;

невідомо – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору:

дуже рідко – порушення зору, нечіткість зору, диплопія;

невідомо – неврит зорового нерва.

Механізм впливу на органи зору та розгляд для проведення офтальмологічного обстеження.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

часто – вертиго;

дуже рідко – дзвін у вухах, погіршення слуху.

З боку серця:

нечасто – серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

невідомо – синдром Коуніса.

З боку судинної системи:

Часто – артеріальна гіпертензія.

дуже рідко – гіпотензія, васкуліт. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння:

рідко – астма (включаючи диспное);

дуже рідко – пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, втрата апетиту; рідко – гастрит, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, гастроінтестинальна виразка (що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею гастроінтестинальним стенозом чи перфорацією (іноді летальними, особливо у пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту).

дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, езофагеальні порушення, діафрагмоподібні інтестинальні стриктури, панкреатит.

Зміни перебігу стенозу відділів шлунково-кишкового тракту, перитоніт та ішемічний коліт як більш специфічні/тяжкі форми вже зазначених побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.

З боку гепатобіліарної системи:

часто – підвищення рівня трансаміназ;

рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;

дуже рідко – фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

часто – висип;

рідко – кропив'янка;

дуже рідко – бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідного тракту:

часто – затримка рідини, набряк;

дуже рідко – гостре ушкодження нирок (гостра ниркова недостатність), гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки.

Загальні порушення та порушення у місці введення:

рідко – набряки.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

дуже рідко – імпотенція.

Зорові розлади:

Зорові порушення.

Такі зорові порушення, як порушення зору, погіршення зору і диплопія, являють собою ефекти класу НПЗЗ і, як правило, є оборотними після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які, порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, сприяють розвитку візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.

Для таблеток по 50 мг – 3 роки.

Для таблеток по 25 мг – 2,5 року.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 30 ^oС. Запобігати впливу вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній коробці для 50 мг, по 3 блістери для 25 мг у коробці з картону пакувального.

За рецептом.

Новартіс Саглік, Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А. С./Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. A.S.

Йенісехір Махаллесі, Іхлара Вадісі Сокак № 2, Пендік, Стамбул, TR 34912, Туреччина/Yenisehir Mahallesi, Ihlara Vadisi Sokak No. 2, Pendik, Istanbul, TR 34912, Turkey.