Галоперидол

• Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г;
• Ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук;
• Во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Нейролептическое (оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) средство с выраженным антипсихотическим эффектом.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови у взрослых пациентов в среднем составляет примерно 88–92%. Степень связывания с белками плазмы крови характеризуется высокой межсубъектной изменчивостью. Галоперидол быстро распределяется в различных тканях и органах, о чем свидетельствует большой объем распределения (среднее значение 8–21 л/кг после в/в ведения). Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Он также проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

В связи с высокой межиндивидуальной изменчивостью фармакокинетических показателей галоперидола и зависимостью эффекта от концентрации рекомендуется подбирать индивидуальную дозу галоперидола, исходя из реакции пациента на лечение с учетом того, что для достижения половины максимального ответа на лечение необходимо 5 дней. В отдельных случаях может быть целесообразным измерение концентрации галоперидола в крови.

Влияние на сердечно-сосудистою систему. Риск удлинения интервала Q–Tc повышается с увеличением дозы и концентрации галоперидола в плазме крови.

Биотранформация. Галоперидол подвергается активному метаболизму в печени. Основными путями метаболизма галоперидола в организме человека является глюкуронизация, восстановление до кетонов, окислительное N-деалкилирование и образование метаболитов пиридиния. Считается, что метаболиты галоперидола существенно не влияют на его деятельность, но около 23% препарата метаболизируется путем восстановления, и обратный переход восстановленного метаболита в исходное соединение полностью исключить нельзя. В метаболизме галоперидола участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP 3A4 и CYP 2D6. Ингибирование или индукция фермента CYP 3A4 или ингибирование фермента CYP 2D6 может влиять на метаболизм галоперидола. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола.

Пациенты пожилого возраста. Концентрация галоперидола в плазме крови пациентов пожилого возраста выше, чем у взрослых пациентов молодого возраста при применении такой же дозы. Результаты небольших клинических исследований свидетельствуют о низком клиренсе и более длительном T½ галоперидола у пациентов пожилого возраста. Эти результаты соответствуют диапазону наблюдаемых колебаний фармакокинетических показателей галоперидола. Рекомендуется коррекция дозы инъекций галоперидола при применении у пациентов пожилого возраста (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Печеночная недостаточность. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучали. Однако нарушение функции печени может иметь существенное воздействие на фармакокинетику галоперидола, поскольку он активно метаболизируется в печени. Для пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется корректировать дозу и принимать меры безопасности.

Купить Галоперидол в таблетках и Галоперидол в ампулах (укол Галоперидол) можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки Галоперидол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Шизофрения, маниакальные (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение), галлюцинаторные (бред, видения, приобретающие характер реальности), бредовые состояния, острые и хронические психозы, вызванные различными причинами. В комплексной терапии при болевом синдроме, стенокардии, при неукротимой тошноте и рвоте. Широко используется Галоперидол при бессоннице и Галоперидол при неврозах. Галоперидол при шизофрении – одно из первых лекарств для лечения шизофрении. Известно, что галоперидол эффективен в лечении психотических симптомов (таких как бред и галлюцинации) шизофрении, однако он может вызывать неприятные побочные эффекты. Эффекты прекращения или отмены приема галоперидола недостаточно изучены. Галоперидол при депрессии обычно принимается в комбинации с антидепрессантами.

взрослые: 

• быстрое купирование тяжелого острого психомоторного возбуждения, связанного с психосоматическими расстройствами или маниакальными эпизодами биполярного расстройства I типа в случае неэффективности пероральной терапии; 
• неотложная терапия делирия в случае неэффективности нефармакологических методов; 
• лечение хореи Гентингтона легкой и средней степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся, а пероральная терапия не подходит; 
• профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов с умеренным и высоким риском, в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся; 
• комбинированная терапия послеоперационной тошноты и рвоты, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся.

Внутрь по 0,0015-0,03 г в день, внутримышечно и внутривенно по 0,4-1 мл 0,5% раствора. Как противорвотное назначают внутрь взрослым по 0,0015-0,002 г (1,5-2 мг).

Безопасность галоперидола оценивалась у 284 пациентов, получавших галоперидол, в 3 плацебо-контролируемых исследованиях, и у 1295 пациентов, получавших галоперидол в рамках 16 двойных слепых клинических исследований с активным препаратом сравнения. По объединенным данным по безопасности, полученным в этих клинических исследованиях, наиболее часто регистрировались такие нежелательные реакции: экстрапирамидные расстройства (34%), бессонница (19%), возбуждение (15%), гиперкинезия (13%), головная боль (12%), психические расстройства (9%), депрессия (8%), увеличение массы тела (8%), тремор (8%), гипертонус (7%), ортостатическая гипотензия (7%), дистония (6%) и сонливость (5%). Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), при передозировке бессонница. 

Эффекты, характерные для класса антипсихотических препаратов. При применении антипсихотических препаратов зарегистрированы случаи остановки сердца. При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи венозной тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. Их частота не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Галоперидол оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Могут наблюдаться седативный эффект или нарушение концентрации внимания той или иной степени, особенно при применении высоких доз и в начале лечения. Эти явления могут усиливаться при приеме алкоголя. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время лечения, пока не станет известной их реакция на препарат.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Работники здравоохранения должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Удлинение интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), полиморфная желудочковая тахикардия типа пируэт и внезапная смерть были зарегистрированы при применении галоперидола.

Поздняя дискинезия. Поздняя дискинезия может возникать у некоторых пациентов при длительном применении или отмене препарата. Синдром главным образом характеризуется непроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечаются постоянно. Синдром может маскироваться, когда восстанавливают курс терапии, повышают дозу или назначают другой антипсихотическое препарат. При появлении симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Галоперидол.

Органические заболевания центральной нервной системы, нарушение сердечной проводимости, заболевания почек с нарушением функции. Галоперидол при деменции не показан для применения.

Острая дистония может возникнуть в течение первых нескольких дней лечения препаратом Галоперидол-Рихтер, но также сообщалось о более позднем ее начале или развитии после повышения дозы. Симптомами дистонии могут быть, но не ограничиваются ими: кривошея, ужимки, спазм жевательных мышц (тризм), выпячивание языка и необычные движения глаз, включая окулогирный криз. У пациентов мужского пола и лиц более молодого возраста риск развития таких реакций выше. Развитие острой дистонии может требовать отмены препарата.

Во время терапии дозу нужно снизить в случае удлиненного интервала Q–Tc. Галоперидол следует немедленно отменить, если интервал Q–Tc превышает 500 мс.

Желудочковая аритмия или полиморфная желудочковая тахикардия типа пируэт в анамнезе.

У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающих антипсихотические препараты, отмечается повышенный риск летального исхода. Анализ исследований (модальная продолжительность 10 нед) в основном с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, выявил, что риск летального исхода у пациентов, получавших лечение, в 1,6–1,7 раза превышает таковой у пациентов, принимавших плацебо. В ходе 10-недельного контролируемого исследования частота летальных исходов у пациентов, получавших лечение, составила около 4,5%, а в группе плацебо — около 2,6%. Хотя причины смерти были различными, большинство летальных случаев представляли собой сердечно-сосудистые (например сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционные (например пневмония). Наблюдательные исследования дают основания полагать, что применение галоперидола у пациентов пожилого возраста также связано с повышенной смертностью. Эта связь может быть более выражена при применении галоперидола, чем при приеме атипичных антипсихотических препаратов; отчетливо проявляется в первые 30 дней после начала лечения и сохраняется не менее 6 мес. Насколько это зависит от применяемого лекарственного средства, а в какой — от характеристик пациента, еще не выяснено.

Препарат Галоперидол следует хранить в сухом, прохладном месте.

Купить Галоперидол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Галоперидол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.