Гекодез

Состав:

действующие вещества: 100 мл раствора содержат гидроксиэтилкрахмала со средней молекулярной массой 200 000 и средним молекулярным замещением (МЗ) 0,5 (гидроксиэтилкрахмала (200/0,5) - 6,0 г;

вспомогательное вещество: натрия хлорид; вода для инъекций.

Упаковка:

По 200 мл или 400 мл в бутылках.

Профилактика и лечение гиповолемии и шока (в результате кровотечения или травмы, послеоперационных потерь крови, ожогов, сепсиса); острая нормоволемическая гемодилюция,терапевтическая гемодилюция.

Гиперчувствительность к составляющим препарата, гипергидратация, гиперволемия, выраженная гипернатриемия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения системы свертывания крови, гиперхлоремия, внутричерепное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность с олигурией или анурией, выраженная печеночная недостаточность, состояние дегидратации, когда нужна коррекция водно-электролитного баланса, выявление сенсибилизации к ГЭК, применения у пациентов, которые находятся на гемодиализе, уровень креатинина в сыворотке крови больше 2 мг/дл.

Отек легких.

Препарат предназначен для внутривенного введения взрослым и детям старше 12 лет.

Суточная доза и скорость введения зависят от объема потери крови и параметров гемодинамики.

Первые 10-20 мл Гекодеза® нужно вводить медленно, не превышая 500 мл/час ( что отвечает 0,1 мл/кг/мин.), под постоянным контролем врача, через возможность возникновения анафилактоидных реакций.

Суточная доза и скорость введения раствора зависят от объема кровопотери, необходимости поддержки или возобновления гемодинамических параметров.

Максимальная суточная доза Гекодеза® не должна превышать 50 мл/кг веса тела, что отвечает 3 г ГЭК/кг/сутки (около 3500 мл/сутки при массе тела 70 кг).

Максимальная скорость введения зависит от клинической ситуации. В период шока рекомендуемая скорость введения до 20 мл/кг массы тела в час, что отвечает 0,33 мл/кг массы тела в минуту (1,2 г ГЭК на кг массы тела за час.) В критической ситуации возможно быстрое введение 500 мл раствора (под давлением).

При введении препарата под давлением в случае использования Гекодеза® в пластиковых контейнерах весь воздух из контейнеров и системы для введения должен быть предварительно удален, чтобы предотвратить риск возникновения эмболии.

Длительность терапии зависит от длительности и выраженности гиповолемии и гемодинамического эффекта терапии и уровня гемодилюции.

Самые частые побочные эффекты направления, которые возникают, связаны с основными эффектами растворов ГЭК и дозой препарата.

Могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности разной степени тяжести, в частности анафилактоидные реакции (гриппоподобные симптомы (головная боль, мышечная боль, боль в пояснице), брадикардия, тахикардия, бронхоспазм, некардиальный отек легких), крапивница, гипотензия, тошнота, рвота.

Повышение температуры тела, озноб, отек нижних конечностей, увеличение слюнных желез, анафилактический шок.

Возможно снижение факторов коагуляции в результате гемодилюции в результате введения растворов ГЭК без параллельного введения компонентов крови.

Аллергические реакции возникают достаточно редко и не зависят от дозы введенного препарата.

Известным побочным эффектом после длительного введения высоких доз гидроксиэтилкрахмала является кожный зуд.

Влияние на кровеносную и лимфатическую системы.

Часто в результате гемодилюции происходит снижение гематокрита и концентрации белков в плазме крови. В зависимости от введенной дозы растворы ГЭК могут вызывать снижение концентрации факторов коагуляции и, таким образом, влиять на свертывание крови.

Время кровотечения и индекс АПТВ (Активированое парциальное тромбопластиновое время) могут увеличиваться, а активность FVIII/vWFF(фактора VIII Виллебранда) может уменьшаться.

Влияние на биохимические показатели.

Введение ГЭК приводит к увеличению концентрации α-амилазы в плазме, что связано с формированием комплекса α-амилазы с крахмалом, который, в свою очередь, медленно выводится почечным и внепочечным путем, что может быть ошибочно расценено как биохимическая атака панкреатита.

Анафилактические реакции.

При введении растворов ГЭК встречаются анафилактические реакции разной тяжести.

Поэтому все пациенты, которым вводят растворы ГЭК, должны находиться под постоянным присмотром медицинского персонала. В случае появления начальных признаков развития любой анафилактической реакции нужно срочно прекратить инфузию и начать неотложную терапию.

Не доказана эффективность профилактического применения кортикостероидов.

Повторные, в течение нескольких дней, инфузии растворов ГЭК могут привести к появлению кожного зуда.

Передозировка или слишком быстрое введение препарата может привести к объемной перегрузке или гипернатриемии, которая сопровождается периферическим,

интерстициальным или легочным отеком и острой сердечной недостаточностью. Избыточное введение хлорида может привести к гиперхлоремическому метаболическому ацидозу. При появлении начальных симптомов анафилактических реакций или признаков гиперволемической нагрузки необходимо прекратить введение Гекодеза® и назначить, при необходимости, диуретики.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинических данных относительно применения Гекодеза® в период беременности нет.

Исследования на животных не обнаружили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

Также не наблюдалось признаков тератогенности.

Гекодез® можно применять во время беременности только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения преобладает возможный риск для плода.

Отсутствуют клинические данные относительно применения Гекодеза® в период кормления грудью.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

С особенной осторожностью Гекодез® применяют для лечения пациентов с почечной недостаточностью, при нарушениях свертывания крови, особенно при гемофилии и обнаруженной или подозреваемой болезни Виллебранда.

Необходимо предотвращать объемную нагрузку, которая может возникнуть при передозировке Гекодеза®, что особенно опасно для пациентов с сопутствующей сердечной патологией, почечной недостаточностью, для пациентов пожилого возраста.

Необходимо контролировать электролиты в сыворотке крови, водный баланс, функцию почек. Необходимо обеспечить адекватное введение воды.

В случае выраженной дегидратации необходимо первоочередно нормализовать водно-электролитный баланс.

Наличие в крови Гекодеза® может повлечь погрешность в определении групповой принадлежности крови пациента. Чтобы правильно определить группу крови, проба должна быть взята до введения Гекодеза®.

Для максимально раннего выявления угрозы анафилактоидных реакций, первые 10-20 мл Гекодеза® нужно вводить медленно под постоянным контролем медицинского персонала.

Нельзя использовать препарат, если раствор непрозрачен или содержит видимые частицы, если бутылка или контейнер повреждены или предварительно раскрыты.

При длительном ежедневном применении в средних (500 мл/сутки) или высоких (1 000 мл/сутки) дозах может возникать кожный зуд, который трудно поддается лечению.

Зуд может начаться через несколько недель после окончании лечения и продолжаться месяцами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Информация отсутствует.

Чтобы предотвратить несовместимость, не нужно смешивать Гекодез® с другими препаратами. Препарат увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков.

Введение гидроксиэтилкрахмала может способствовать повышению уровня сывороточной амилазы. Этот эффект должен рассматриваться не как нарушение со стороны функции поджелудочной железы, а как результат образования комплекса гидроксиэтилкрахмала с амилазой с последующей задержкой его выведения через почки и непочечными путями.

Гидроксиэтилкрахмал (ГЭК) получают из амилопектина и характеризуют по молекулярной массе и степени замещения. Для Гекодеза® средняя молекулярная масса ГЭК составляет 200000 Да, а степень молярного замещения почти 0,5. По структуре ГЭК похожий на гликоген, который объясняет его высокую толерантность и низкий риск возникновения анафилактических реакций.

Гекодез® представляет изоонкотический раствор, то есть внутрисосудистый объем плазмы при его инфузии увеличивается эквивалентно введенному объему.

Фармакодинамика. Длительность волемического эффекта зависит в первую очередь от степени молярного замещения, а также в меньшей степени от средней молекулярной массы.

Гидроксиэтилкрахмал (ГЭК) поддается длительному гидролизу, который приводит к образованию онкотических активных олиго- и полисахаридов разной молекулярной массы, которые выводятся почками.

Гекодез® может снизить показатели гематокрита вязкости плазмы крови.

Волемичный эффект в результате изоволемического введения Гекодеза® продолжается как минимум 6 часов.

Фармакокинетика.

ГЭК представляет собой смесь молекул с разной степенью молярного замещения и разной молекулярной массой, эти два показателя влияют на скорость выведения. Небольшие молекулы выводятся с помощью клубочковой фильтрации, большие поддаются ферментативному гидролизу α-амилазой и в дальнейшем выводятся почками.

Скорость гидролиза тем ниже, чем высшая степень замещения молекулы. Приблизительно 50 % выводится с мочой в течение 24 час.

После одноразового введения 1000 мл Гекодеза® клиренс плазмы составляет 19 мл/мин, общая абсорбция лекарственного средства 58 мг час/мл.

Период полувыведения из сыворотки составляет 12 час.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующая бесцветная или слабожелтоватая жидкость. рН 4-7. Теоретическая осмолярность – 308 мосмоль/л.

Ионный состав: натрий-ион – 154 ммоль/л; хлорид-ион – 154 ммоль/л.

Несовместимость. Фармацевтически несовместимый с растворами других лекарственных средств.

Срок годности. 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Несмачиваемость внутренней поверхности не является противопоказанием для применения.

Не замораживать.