Ливостор

Ливостор —лекарственное средство фармацевтической компании «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД АО», страна-производитель — Украина. Активным компонентом медикамента Ливостор является вещество аторвастатин.

Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство III поколения из группы статинов. Селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Эффект препарата определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20–30 часов. Но препарат рекомендуется использовать только в том случае, если другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса, не уменьшают уровень холестерина в достаточной степени. 

Аторвастатин быстро всасывается, и наивысшая его концентрация в крови наблюдается спустя 1–2 часа после приема. Системная биодоступность Ливостора составляет около 30%. Ее связывают с биотрансформацией, происходящей в печени.

На фармацевтическом рынке Украины препарат Ливостор представлен в форме таблеток:

Ливостор таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг №30.

Основные причины повышенного холестерина:

• нерациональное питание (преобладание в рационе вредной пищи);
• злоупотребление спиртными напитками, сидячий образ жизни;
• ожирение;
• заболевания печени и поджелудочной железы;
• хронические болезни почек: нефроптоз, гломерулонефрит, почечная недостаточность;
• эндокринные заболевания;
• нарушение обмена веществ;
• сахарный диабет;
• длительный прием кортикостероидов;
• недостаточное питание.

Причины повышенного холестерина в крови у женщин после 50 лет — лишний вес и низкий уровень эстрогена.

Фармакодинамика

«Ливостор» представляет собой синтетическое гиполипидемическое лекарственное средство. Аторвастатин является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент A-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы). Этот фермент катализирует преобразование ГМГ-КоА в мевалонат - ранний этап биосинтеза холестерина, который ограничивает скорость его образования.

«Ливостор» является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, от которого зависит скорость преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A в мевалонат - вещество-предшественник стеролов, в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности), ЛППП (липопротеины промежуточной плотности), ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для транспортирования в периферические ткани. ЛПНП формируются из ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Установлено, что повышенные уровни общего холестерина (ОХ), холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (aпo B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска для развития сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как повышенные уровни холестерина ЛПВП связаны со сниженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

«Ливостор» снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме крови путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина и путем увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП; лекарственное средство также уменьшает продуцирование ЛПНП и количество этих частиц. «Ливостор» уменьшает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, то есть у группы людей, которые редко отвечают на лечение другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

«Ливостор», как и некоторые его метаболиты, являются фармакологически активными у человека. Главным местом действия аторвастатина является печень, играющая главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Доза лекарственного средства, в отличие от его системной концентрации, лучше коррелирует с уменьшением уровня холестерина ЛПНП. Индивидуальный подбор дозы лекарственного средства следует осуществлять в зависимости от терапевтического ответа (см. раздел «Способ применения и дозы»).

«Ливостор» снижает уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и aпo B у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией.

Фармакокинетика

Распределение. Средний объем распределения лекарственного средства «Ливостор» составляет приблизительно 381 литр. Свыше 98 % лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Концентрационное соотношение кровь/плазма, составляющее приблизительно 0,25, указывает на плохое проникновение лекарственного средства в эритроциты. «Ливостор» способен проникать в грудное молоко (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Особенности применения»).

Показаниями для назначения медицинского препарата являются:

• общее повышение уровня холестерина, повышение холестерина липопротеинов малой плотности, триглицеридов и аполипопротеина В, гиперхолестеринемия;
• профилактическая терапия сердечно-сосудистых заболеваний, а именно, снижение риска возникновения ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, инсульта и проведения процедуры реваскуляризации;
• детский возраст старше 10 лет, если при соблюдении специальной диеты уровень холестерина не снижается или в анамнезе есть предрасположенность к сердечно-сосудистым болезням в незрелом возрасте.

Лекарство Ливостор предназначено для приема внутрь. Таблетку не следует делить и разжевывать, так как она покрыта специальной оболочкой.

Рекомендуемый режим дозирования устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и клинического ответа на лечение. Терапию следует начинать с дозировки 10–40 мг 1 р./сутки. Каждые две недели необходимо мониторить концентрацию липопротеидов и, если есть потребность, корректировать дозу.

Максимальная дозировка в сутки для взрослых составляет 80 мг.

Детям с 10 до 17 лет применять Ливостор следует в дозе, не больше чем 20 мг/сутки.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Скелетные мышцы

Имеются отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью вследствие миоглобинурии при применении лекарственного средства «Ливостор» и других лекарственных средств этого класса. Имеющиеся в анамнезе нарушения функций почек могут быть фактором риска для развития рабдомиолиза. Такие пациенты нуждаются в более тщательном мониторинге для выявления нарушений со стороны скелетных мышц.

Имеются отдельные сообщения о случаях иммунологически опосредованной некротизирующей миопатии (ИОНМ) - аутоиммунной миопатии, связанной с применением статинов. ИОНМ характеризуется следующими признаками: слабость проксимальных мышц и повышенный уровень креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами; мышечная биопсия выявляет некротизирующую миопатию без значительного воспаления; при применении иммуносупрессивных средств наблюдается позитивная динамика.

Сообщалось о случаях миопатии, в том числе рабдомиолиза, при одновременном применении аторвастатина с колхицином, поэтому аторвастатин с колхицином следует назначать пациентам с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Риск развития рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина с некоторыми лекарственными средствами, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Примерами таких лекарственных средств могут быть мощные ингибиторы CYP3A4 или транспортных белков: циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, посаконазол и ингибиторы протеаз ВИЧ, в том числе ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир. При одновременном применении с гемфиброзилом и другими производными фиброевой кислоты, эритромицином, ниацином и эзетимибом также возрастает риск возникновения миопатий. Если возможно, следует применять другие лекарственные средства (не взаимодействующие с аторвастатином) вместо вышеупомянутых.

Применение пациентам пожилого возраста

Поскольку старший возраст (свыше 65 лет) является фактором склонности к миопатии, следует с осторожностью назначать «Ливостор» пациентам пожилого возраста.

Нарушение функций печени

Известно, что статины, как и некоторые другие гиполипидемические терапевтические средства, связаны с отклонением от нормы биохимических показателей функций печени. Перед тем как начинать терапию лекарственным средством «Ливостор», рекомендуется получить результаты анализов показателей ферментов печени и сдавать анализы повторно в случае клинической необходимости. Есть отдельные сообщения о случаях летальной и нелетальной печеночной недостаточности у пациентов, принимавших лекарственные средства группы статинов, в том числе аторвастатин. В случае серьезного поражения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией или желтухой во время применения лекарственного средства «Ливостор» следует немедленно прекратить лечение. Если не определена альтернативная этиология, не следует повторно начинать лечение лекарственным средством.

«Ливостор» следует с осторожностью назначать пациентам, употребляющим значительные количества алкоголя и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. «Ливостор» противопоказан при активном заболевании печени или стойком повышении уровней печеночных трансаминаз неизвестной этиологии (см. раздел «Противопоказания»).

Лечение лекарственным средством следует прекратить в случае значительного повышения уровня КФК, диагностирования миопатии или подозрения на нее.

До начала лечения

Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к развитию рабдомиолиза. До начала лечения статинами у пациентов, склонных к развитию рабдомиолиза, следует определять уровень креатинкиназы (КК) при:

• нарушении функций почек;
• гипофункции щитовидной железы;
• наследственных расстройствах мышечной системы в семейном или личном анамнезе;
• перенесенных в прошлом случаях токсического влияния статинов или фибратов на мышцы;
• перенесенных в прошлом заболеваниях печени и/или употреблении больших количеств алкоголя.

Во время лечения

Пациенты должны знать о необходимости немедленно сообщать о развитии боли в мышцах, судорог или слабости, особенно когда они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Лекарственное средство оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции во время управления автотранспортом или работе с другими механизмами.

К приему лекарственного средства Ливостор есть ряд противопоказаний, таких как:

• повышенная восприимчивость к активным компонентам медикамента;
• острые заболевания печени;
• детский возраст до 10 лет;
• планирование беременности или возможность зачатия;
• беременность и период лактации.

С особой осторожностью необходимо назначать таблетки Ливостор людям, страдающим алкоголизмом и имеющим нарушения функции печени.

В период использования медикамента возможно проявление нежелательных побочных эффектов, таких как повышенная утомляемость, шум в ушах, бессонница, головокружение, увеличение веса, снижение аппетита, боль в мышцах, суставах и сухожилиях, мышечные судороги, отек Квинке, крапивница, эритема, облысение, некролиз, тромбоцитопения, отеки, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: боль в горле и гортани; носовое кровотечение; исключительные случаи интерстициального заболевания легких (особенно в ходе длительного лечения).

Со стороны метаболизма и питания: гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия; гипергликемия.

При проявлении симптомов, не описанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

При совместном применении Ливостора с:

• противогрибковыми препаратами, эритромицином, никотиновой кислотой и циклоспорином — возникает вероятность развития миопатии;
• кларитромицином и эритромицином — повышается концентрация действующего вещества в плазме крови.

Комбинация ингибиторов протеаз. Значение AUC аторвастатина значительно повышается при одновременном применении лекарственного средства «Ливостор» с несколькими комбинациями ингибиторов протеазы ВИЧ, а также с ингибитором протеазы вируса гепатита С телапревиром по сравнению с применением только лекарственного средства «Ливостор» (см. раздел «Фармакологические свойства»). Поэтому для пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ типранавир + ритонавир или ингибитор протеазы вируса гепатита C телапревир, следует избегать одновременного применения с лекарственным средством «Ливостор». Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ лопинавир + ритонавир, и применять в найменьшей эффективной дозе. Для пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, доза лекарственного средства «Ливостор» не должна превышать 20 мг; следует соблюдать осторожность при их совместном применении (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»). При применении пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, доза лекарственного средства «Ливостор» не должна превышать 40 мг; также рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга пациентов.

Мощные ингибиторы CYP 3A4. «Ливостор» метаболизируется цитохромом P450 3A4. Одновременное применение лекарственного средства «Ливостор» с мощными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению концентраций аторвастатина в плазме крови.

Циметидин. Признаки взаимодействия аторвастатина и циметидина не выявлены.

Дигоксин. При одновременном применении многократных доз лекарственного средства «Ливостор» и дигоксина равновесные концентрации дигоксина в плазме крови повышаются приблизительно на 20 %. Следует надлежащим образом контролировать состояние пациентов, принимающих дигоксин.

Другие лекарственные средства. Одновременное применение аторвастатина и гипотензивных лекарственных средств и его применение в ходе эстрогензаместительной терапии не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследования взаимодействия аторвастатина с другими лекарственными средствами не проводились.

Полными аналогами лекарства Ливостор, которые имеют идентичные состав и дозировку, являются препараты Аторис, Этсет, Аторвакор, Лимистин, Аторвастерол. Оценивать, какое лекарство лучше, нецелесообразно, так как отличием между ними является только страна-производитель.

Ливостор купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от контакта с больными людьми. На Ливостор цена в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.