Метонат

Состав:

капс. 250 мг блистер, № 50

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг

р-р 100 мг/мл амп. 5 мл, № 10

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 100 мг/мл.

Фармакодинамика. Метонат — структурный аналог гамма-бутиробетаина, предшественника карнитина. Препарат, подавляя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное воздействие.

Метонат восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, без дополнительного потребления кислорода.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетоин, который обладает сосудорасширяющим действием.

Механизм действия Метоната определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения.

Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Метонат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка.

Метонат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза и на клеточный иммунитет.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная нагрузочная стенокардия).
Анализ клинических данных о курсовом применении метоната при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Воздействие на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие метоната и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что метонат улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом, за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Метонату присуще положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

При уменьшении концентрации метоната биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность метоната при сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии метонатом 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение метоната улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика. После перорального применения препарат быстро всасывается в ЖКТ. Его биодоступность составляет 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. При парентеральном введении биодоступность составляет 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу же после введения.

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. T? — 3–6 ч.

Распределение
Метонат из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Метонат и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что метонат проникает в молоко матери.

Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо снижать дозу метоната.

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия), для лечения острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения), при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии (диабетической, гипертонической), при снижении работоспособности, физической перегрузке, для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма). Купить лекарство Метонат с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на препарат Метонат указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Капсулы. Назначают взрослым внутрь.

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии 0,5–1 г (2–4 капсулы за 1–2 приема) в сутки. Максимальный курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — по 0,5 г (1–2 капсулы за 1–2 приема) в сутки. Курс лечения — 12 дней. Хронические нарушения мозгового кровообращения — по 0,5 г (1–2 капсулы за 1–2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. По 0,25 г (1 капсула) 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам назначают по 0,5–1 г (2–4 капсулы) 2 раза в сутки перед тренировкой. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. По 0,5 г (2 капсулы) 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Р-р. Назначают в/в или парабульбарно.

Метонат внутримышечно обычно не используется. Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при в/в введении составляет 5–10 мл р-ра (0,5–1 г), применяют всю дозу сразу или разделяют ее на 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.

Нарушения мозгового кровообращения. Острая фаза — по 0,5 г/сут в течение 10 дней. Затем переходят на пероральные формы Метоната. Общий курс лечения — 4–6 нед.

При хронических нарушениях принимают пероральную форму препарата.

Возможны повторные курсы, обычно 2–3 раза в год.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл Метоната течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки. Применяют по 0,5 г в/в 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Хронический алкоголизм. В/в по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Купить Метонат в ампулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на уколы Метонат указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Очень редко — зуд, гиперемия, сыпь, диспептические явления, отек, тахикардия, возбуждение, изменения АД. Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. Из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять Метонат в первой половине дня. Метонат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Дети. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Противопоказаний или ограничений относительно применения препарата лицами, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, не установлено, но следует учитывать возможность развития возбуждающего эффекта.

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и бронхолитиками.

Метонат может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов ?-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Возможны внезапные изменения АД, усиление побочных реакций.

Лечение: при передозировке пероральной формой препарата — промывание желудка, солевое слабительное, симптоматическая терапия. При передозировке парентеральной формой — симптоматическая терапия.

При температуре не выше 25 °С. Р-р не замораживать.