Пролатан

Состав

действующее вещество: 1 мл 0,05 мг Латанопрост;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия фосфат моногидрат, натрия фосфат безводный, вода для инъекций.

Форма выпуска

Капли глазные, раствор (по 2,5 мл во флаконе с капельницей по 1 флакону в картонной коробке).

Фармакодинамика

Действующее вещество - латанопрост - аналог простагландина F_2α , селективный агонист ПРОСТАНОИДНОЙ рецептора FP, который снижает внутриглазное давление, увеличивая отток водянистой влаги глаза. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через три-4:00 после введения препарата, а максимальный эффект достигается через восемь-12:00. Снижение давления поддерживается в течение по крайней мере 24 часов.

Исследования на животных и исследования с участием людей указывают на то, что основной механизм действия заключается в усилении увеосклерального оттока, хотя сообщалось также о некотором общее содействие оттока (уменьшение сопротивления оттока) у человека.

Клинические исследования показали, что латанопрост не имеет статистически значимого влияния на образование водянистой влаги. Не выявлено никакого влияния Латанопрост на гематоофтальмический барьер.

В исследованиях на животных латанопрост при применении в терапевтических дозах не влиял или почти не влиял на внутриглазное кровообращение. Однако во время местного применения может возникать легкая или умеренная конъюнктивы или эписклеральных гиперемия.

У пациентов с псевдофакией во время кратковременного исследования латанопрост не наблюдалось истечение флуоресцеина в задний отрезок глаза.

Латанопрост в терапевтических дозах не оказывает клинически значимого фармакологического воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Латанопрост (молекулярная масса - 432,58) - это предшественник лекарственного средства в виде изопропилового эфира, который сам по себе является неактивным, но становится биологически активным в процессе гидролиза к кислоте Латанопрост.

Латанопрост хорошо всасывается через роговицу, гидролизуется при прохождении через роговицу и попадает в жидкую влагу глаза.

Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается примерно через 2:00 после местного введения. Кислота латанопроста практически не метаболизируется в глазах. Объем распределения для людей составляет 0,16 ± 0,02 л / кг. Кислота латонапросту определяется в тканевой жидкости в течение первых 4:00, в плазме крови - в течение часа после местного применения.

Основной метаболизм происходит в печени. Период полувыведения из плазмы у человека составляет 17 мин. В исследованиях на животных основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболит - обнаруживают лишь слабую биологическую активность или совсем ее не обнаруживают. Системный клиренс составляет примерно 7 мл / мин / кг. После β-окисления в печени метаболиты главным образом выделяются через почки. Примерно 88% из введенной дозы выводятся с мочой.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у больных с:

• открытоугольной глаукомой;
• хронической закрытоугольной глаукомой;
• повышенным офтальмотонусом.

Снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Рекомендуемая доза для взрослых.

Рекомендуемая доза составляет одну каплю в каждый пораженный глаз один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении латанопроста вечером. Если пропущено применения одной дозы, лечение продолжают следующей дозой (т.е. дозу удваивают).

Не следует применять препарат чаще чем один раз в сутки, поскольку в таком случае уменьшается эффект снижения внутриглазного давления.

После закапывания Латанопрост, как и любых глазных капель, рекомендуется в течение одной минуты сжать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это действие следует выполнять сразу же после введения каждой капли.

Перед введением глазных капель следует снять контактные линзы. Устанавливать их вновь можно через 15 мин после закапывания.

При применении нескольких глазных лекарственных средств местного действия интервал между их приемами должен составлять не менее 5 мин.

Кроме раздражение глаз и гиперемии конъюнктивы или склеры, никакие другие побочные эффекты со стороны органов зрения при передозировке препаратом неизвестны.

В случае случайного приема внутрь следует иметь в виду, что в одном флаконе капель содержится 125 микрограммов Латанопрост. Более 90% принятой дозы метаболизируется при первом прохождении через печень. Инфузия препарата здоровым добровольцам в дозе 3 мкг / кг не вызывала никаких симптомов, но введение дозы 5,5-10 мкг / кг приводило к тошноты, боли в животе, головокружения, повышенной утомляемости, приливов и чрезмерного потения.

У пациентов с бронхиальной астмой средней тяжести местное глазное применение латанопроста в дозе, в семь раз превышала терапевтическую дозу, не вызывало бронхоконстрикция.

Лечение симптоматическое.

Большинство побочных эффектов касаются системы зрения.

Со стороны органов зрения:

усиленная пигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу) изменения в ресницах и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) преходящие точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; отек век, сухость глаз кератит, нечеткость зрения; конъюнктивит, ирит / увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами риска к развитию этих заболеваний); макулярные отеки симптоматическая отеки и эрозии роговицы периорбитальные отеки рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводило к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз), киста радужки.

Со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение.

Со стороны сердца:

обострение стенокардии, учащенное сердцебиение.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения:

бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожные высыпания, локализованная кожная реакция на веках; потемнение кожи век.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

миалгия артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения :

боль в груди.

Побочные эффекты у детей

Профили безопасности при применении в различных исследуемых подгруппах детей были подобны у взрослых. Побочными реакциями, которые наблюдались у детей чаще, чем у взрослых, были назофарингит и пирексия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Препарат применяется при беременности.

Лактация

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, нужно прекратить кормление на время лечения этим препаратом.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 1 года с таким же дозуванная, как и у взрослых.

У детей в возрасте до 3 лет, преимущественно болеют первичную врожденную глаукому, терапией первой линии остается хирургическое вмешательство (например трабекулотомия / гониотомия).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение глазных капель, как и других глазных лекарственных средств может привести к временной нечеткости зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Точные доказательные данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщалось о парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного офтальмологического применения двух аналогов простагландинов. Таким образом, одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов не рекомендуется.

Иn vitro испытания выявили образование осадка, когда глазные капли, содержащие тиомерсал, смешиваются с глазными каплями Латанопрост, раствором 50 мкг / мл. В случае применения таких препаратов, их следует применять с интервалом по крайней мере в 5 мин.

Хранить при температуре 2 - 8°С в защищенном от света месте.

После вскрытия флакон хранить не более 4 недель при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.