Пролатан

Склад

діюча речовина: 1 мл 0,05 мг Латанопросту;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, бензалконію хлорид, натрію фосфат моногідрат, натрію фосфат безводний, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 2,5 мл у флаконі з крапельницею по 1 флакону в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Діюча речовина - латанопрост - аналог простагландину F _2α, селективний агоніст ПРОСТАНОЇДНОЇ рецептора FP, який знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік водянистої вологи ока. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через три-4: 00 після введення препарату, а максимальний ефект досягається через вісім-12: 00. Зниження тиску підтримується протягом принаймні 24 годин.

Дослідження на тваринах і дослідження за участю людей вказують на те, що основний механізм дії полягає в посиленні увеосклерального відтоку, хоча повідомлялося також про деяке загальне сприяння відтоку (зменшення опору відтоку) у людини.

Клінічні дослідження показали, що латанопрост не має статистично значущого впливу на утворення водянистої вологи. Не виявлено жодного впливу Латанопросту на гематоофтальмічний бар'єр.

У дослідженнях на тваринах латанопрост при застосуванні в терапевтичних дозах не впливав або майже не впливав на внутрішньоочний кровообіг. Однак під час місцевого застосування може виникати легка або помірна кон'юнктиви або епісклерального гіперемія.

У пацієнтів з псевдофакіей під час короткочасного дослідження латанопрост не спостерігалося витікання флуоресцеїну в задній відрізок ока.

Латанопрост в терапевтичних дозах не чинить клінічно значущого фармакологічного впливу на серцево-судинну і дихальну системи.

Фармакокінетика

Латанопрост (молекулярна маса - 432,58) - це попередник лікарського засобу у вигляді изопропилового ефіру, який сам по собі є неактивним, але стає біологічно активним в процесі гідролізу до кислоті Латанопросту.

Латанопрост добре всмоктується через рогівку, гідролізується при проходженні через рогівку і потрапляє в рідку вологу ока.

Максимальна концентрація в рідкій волозі досягається приблизно через 2:00 після місцевого введення. Кислота латанопроста практично не метаболізується в очах. Обсяг розподілу для людей становить 0,16 ± 0,02 л/кг. Кислота латонапросту визначається в тканинної рідини протягом перших 4:00, в плазмі крові - протягом години після місцевого застосування.

Основний метаболізм відбувається в печінці. Період напіввиведення з плазми у людини становить 17 хв. У дослідженнях на тваринах основні метаболіти - 1,2-дінор- і 1,2,3,4-тетранор метаболіт - виявляють лише слабку біологічну активність або зовсім її не виявляють. Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв / кг. Після β-окислення в печінці метаболіти головним чином виділяються через нирки. Приблизно 88% з введеної дози виводяться з сечею.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у хворих з:

• відкритокутовою глаукомою;
• хронічної глаукому;
• підвищеним офтальмотонусом.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дітей з підвищеним внутрішньоочним тиском і дитячої глаукомою.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату.

Рекомендована доза для дорослих.

Рекомендована доза становить одну краплю в кожне вражене око один раз на добу. Оптимальний ефект досягається при введенні латанопросту ввечері. Якщо пропущено застосування однієї дози, лікування продовжують наступної дозою (тобто дозу подвоюють).

Не слід застосовувати препарат частіше ніж один раз на добу, оскільки в такому випадку зменшується ефект зниження внутрішньоочного тиску.

Після закапування Латанопросту, як і будь-яких очних крапель, рекомендується протягом однієї хвилини стиснути слізний мішок в області медіального кута ока (оклюзія слізних точок). Ця дія слід виконувати відразу ж після введення кожної краплі.

Перед введенням очних крапель слід зняти контактні лінзи. Встановлювати їх знову можна через 15 хвилин після закапування.

При застосуванні декількох очних лікарських засобів місцевої дії інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 5 хв.

Крім подразнення очей і гіперемії кон'юнктиви або склери, ніякі інші побічні ефекти з боку органів зору при передозуванні препаратом невідомі.

У разі випадкового прийому всередину слід мати на увазі, що в одному флаконі крапель міститься 125 мікрограмів Латанопросту. Більше 90% прийнятої дози метаболізується при першому проходженні через печінку. Інфузія препарату здоровим добровольцям в дозі 3 мкг/кг не викликала ніяких симптомів, але введення дози 5,5-10 мкг/кг призводило до нудоти, болі в животі, запаморочення, підвищеної стомлюваності, припливів і надмірного потіння.

У пацієнтів з бронхіальною астмою середньої тяжкості місцеве очне застосування латанопроста в дозі, в сім разів перевищувала терапевтичну дозу, не викликало бронхоконстрикция.

Лікування симптоматичне.

Більшість побічних ефектів стосуються системи зору.

З боку органів зору:

посилена пігментація райдужки; легка або помірна гіперемія кон'юнктиви; подразнення ока (печіння з відчуттям «піску в очах», свербіж, поколювання і відчуття чужорідного тіла в оці) зміни в віях і Пушкова волосся (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості) минущі точкові епітеліальні ерозії, переважно безсимптомні; блефарит; біль в очах; набряк повік, сухість очей кератит, нечіткість зору; кон'юнктивіт, ірит / увеїт (більшість випадків зареєстровано у пацієнтів з супутніми чинниками ризику до розвитку цих захворювань); макулярні набряки симптоматична набряки та ерозії рогівки периорбітальні набряки зростання вій в неправильному напрямку, що іноді призводило до подразнення ока; поява додаткового ряду вій у вивідних проток мейбоміевих залоз (дістіхіаз), кіста райдужки.

З боку нервової системи:

головний біль, запаморочення.

З боку серця:

загострення стенокардії, прискорене серцебиття.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння:

бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми та задишки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

шкірні висипання, локалізована шкірна реакція на століттях; потемніння шкіри повік.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

міалгія артралгія.

Загальні порушення і реакції в місці введення:

біль у грудях.

Побічні ефекти у дітей

Профілі безпеки при застосуванні в різних досліджуваних підгрупах дітей були подібні у дорослих. Побічними реакціями, які спостерігалися у дітей частіше, ніж у дорослих, були назофарингіт і пірексія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Препарат застосовується при вагітності.

лактація

Латанопрост і його метаболіти можуть проникати в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, слід припинити годування на час лікування цим препаратом.

Діти

Препарат застосовують дітям віком від 1 року з таким же дозуванная, як і у дорослих.

У дітей у віці до 3 років, переважно хворіють первинну вроджену глаукому, терапією першої лінії залишається хірургічне втручання (наприклад трабекулотомія / гоніотомія).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Застосування очних крапель, як і інших очних лікарських засобів може призвести до тимчасової нечіткості зору. Поки цей ефект не пройде, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Точні доказові дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами відсутні.

Повідомлялося про парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску після одночасного офтальмологічного застосування двох аналогів простагландинів. Таким чином, одночасне застосування двох або більше простагландинів, аналогів простагландинів або похідних простагландинів не рекомендується.

Іn vitro випробування виявили утворення осаду, коли очні краплі, що містять тіомерсал, змішуються з очними краплями Латанопросту, розчином 50 мкг/мл. У разі застосування таких препаратів, їх слід застосовувати з інтервалом принаймні в 5 хв.

Зберігати при температурі 2 - 8 °C в захищеному від світла місці.

Після розкриття флакон зберігати не більше 4 тижнів при температурі не вище 25 °C

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.