Ризоптан

Состав:

• действующее вещество: ризатриптан;
• 1 таблетка содержит ризатриптана бензоата 14,53 мг в пересчете на ризатриптан 10 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки (по 3 таблетки в блистере, по 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке; по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке)

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с насечкой с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ 1-рецепторов серотонина. Ризатриптан. Код АТХ N02C C04.

Фармакодинамика

Терапевтическая активность ризатриптана при лечении мигреневых головных болей может быть объяснена его агонистическим влиянием на рецепторы 5-HT _1B и 5-HT _1D экстрацеребральных интракраниальных кровеносных сосудов, которые, как считается, расширяются при нападении, и тройничных сенсорных нервов, которые иннервируют их. Активация рецепторов 5-HT _1B и 5-HT _1D может привести к сужению интракраниальных кровеносных сосудов, которые вызывают боль, и ингибирование высвобождения нейропептида, что ведет к снижению воспаления чувствительных тканей и уменьшение передачи центрального тригеминального болевого сигнала.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После приема внутрь ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 40-45%, а максимальная концентрация в плазме (C _max ) достигается через 1-1,5 часа (T _max ). Пероральный прием ризатриптана во время завтрака с высоким содержанием жиров не влияет на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция его была задержана примерно на один час.

Влияние пищи: T_max задерживается примерно на 1 час, если таблетки принимают в состоянии сытости.

Распределение.

Ризатриптан минимально (14%) связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Метаболизм.

Первичный путь метаболизма ризатриптана проходит через окислительное дезаминирование МАО-A (MAO-A) в метаболита индолилоцтовои кислоты, который не является фармакологически активным. Образуется небольшое количество N-монодезметил-ризатриптана, метаболита, активность которого похожа на активность первичного вещества на рецепторы 5-HT _{1B / 1D}, но не оказывает значительного влияния на фармакодинамическое активность ризатриптана. Концентрации в плазме N-монодезметил-ризатриптана составляют примерно 14% от концентраций первичного вещества выводится соединение с такой же скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид, 6-гидроксисполуку и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих второстепенных метаболитов не проявляет фармакологической активностью.

Вывод.

После приема дозы выше диапазона доз 2,5-10 мг площадь под кривой увеличивается почти пропорционально. У мужчин и женщин в период полураспада ризатриптана в плазме в среднем составляет 2-3 часа. Клиренс ризатриптана в плазме составляет в среднем около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1100 мл / мин у женщин; около 20-30% этого составляет почечный клиренс. После приема ¹⁴ C-меченого ризатриптана примерно 80% радиоактивности выводится с мочой и около 10% дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты главным образом выводятся почками.

Согласно пресистемного метаболизма ризатриптана примерно 14% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как 51% выводится в виде метаболита индолилоцтовои кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного метаболита N-монодезметилу.

Если ризатриптан принимать в максимальных дозах, ежедневного накопления препарата в плазме не происходит.

Неотложная терапия фазы головной боли при приступах мигрени, с аурой или без ауры.

Купить Ризоптан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Гиперчувствительность к ризатриптана или любой вспомогательного вещества.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (MAO) или применения в течение двух недель с момента прекращения лечения ингибиторами MAO.

Тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также нелеченная легкая артериальная гипертензия.

Установлена ​​болезнь коронарных артерий, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксирована бессимптомное ишемия), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или стенокардия Принцметала.

Заболевания периферических кровеносных сосудов.

Одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT _{1B / 1D}.

Применяют внутрь. Не применять РИЗОПТАН с профилактической целью.

Таблетки Ризоптан следует глотать целиком, запивая жидкостью.

Время абсорбции задерживается примерно на 1:00, если принимать препарат в состоянии сытости.

Рекомендуемая доза - 10 мг.

Повторный прием: следующую дозу можно принять не ранее чем через 2:00; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.

• При повторном головной боли в течение 24 часов, если после облегчения первичного нападения голова болит снова, можно принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанных норм дозирования.

При отсутствии эффекта: эффективность повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не должна эффекта, не проверялась в ходе исследований ризатриптана. Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения того же нападения

Исследование ризатриптана показали, что даже если отсутствует терапевтический эффект во время одного нападения, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих нападениях.

Некоторым пациентам нужно назначать РИЗОПТАН в меньшей дозе (5 мг), особенно таким группам пациентов:

• пациенты, которые принимают пропранолол. Принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2:00 после приема пропранолола;
• пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью;
• пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Между приемом двух доз промежуток времени должен составлять не менее 2:00; в течение 24-часового периода можно принять не более 2 доз.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов в возрасте от 65 лет не были систематически изучены.

Стоимость на таблетки от мигрени Ризоптан указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Ризатриптан 40 мг (который принимали в виде одной дозы или двух доз с двухчасовым интервалом между дозами) обычно хорошо переносится; частыми побочными эффектами при приеме препарата были головокружение и сонливость.

После передозировки могут возникать гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы. Пациентам, в отношении которых есть подозрение на передозировку ризатриптаном, следует производить очистку пищеварительного тракта (например промывание желудка с последующим применением активированного угля). После этого в течение по крайней мере 12:00 необходимо проводить клинический и ЭКГ мониторинги, даже если клинические симптомы не наблюдаются.

Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию ризатриптана в сыворотке неизвестен.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение, сонливость и слабость / утомляемость. Частоту побочных реакций определены следующим образом: очень часто (более 10%); часто (1-10%); редкие (0,1-1%); единичные (0,01-0,1%); редкие (менее 0,01%); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: единичные - аллергические реакции, анафилактический шок / анафилактоидные реакции.

Со стороны психики: часто - бессонница редкие - дезориентация, раздражительность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, гипестезия, снижение умственной активности, нечасто - атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия / неприятный привкус, обморок; частота неизвестна - судороги, серотониновый синдром.

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, приливы; нечасто - аритмия, тахикардия изменения на ЭКГ, гипертензия единичные - нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникла у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия частота неизвестна - ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникла у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), ишемия периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - дискомфорт в горле; нечасто - одышка единичные - свистящее дыхание.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия нечасто - ощущение жажды частота неизвестна - ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - покраснение; нечасто - зуд, крапивница, ангионевротический отек (например отек лица, языка и отек глотки), сыпь, повышенное потоотделение; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: часто - ощущение тяжести; нечасто - боль в шее, ригидность, скованность, мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.

Общие нарушения: часто - астения / усталость, боль в животе или груди.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения ризатриптана для беременных женщин не установлена. Известно, что исследования на животных, в которых принимали во внимание развитие эмбриона / плода или ход беременности, роды и послеродовой развитие, не показали вредного воздействия при уровне дозировки, который превышает уровни терапевтического дозирования для человека.

Так как исследования репродуктивной функции и внутриутробного развития животных не всегда прогнозируют реакцию организма человека, РИЗОПТАН во время беременности следует назначать только в случае крайней необходимости.

Применение в период лактации.

Сообщалось, что при исследованиях на животных ризатриптан в больших количествах выделялся с молоком. Преходящее, едва заметное снижение массы тела у потомства, что кормится молоком матери, наблюдалось только тогда, когда системное воздействие на организм матери намного превышал максимальный уровень воздействия для людей. По отношению к людям данные отсутствуют.

Таким образом, кормящим грудью, следует назначать ризатриптан с осторожностью. Следует минимизировать влияние на младенца путем отказа от кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Дети

Эффективность и безопасность применения РИЗОПТАНА детям (в возрасте до 18 лет) не были установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов мигрень или прием РИЗОПТАНА может вызвать сонливость. Сообщалось также о том, что у некоторых пациентов, которые принимали ризатриптан, возникало головокружение. Поэтому во время приступов мигрени и после приема РИЗОПТАНА пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные задачи.

Эрготамин, производные алкалоидов спорыньи (в том числе метисергид), другие агонисты рецепторов 5-HT _{1В / 1D}: через аддитивный эффект одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (в том числе метисергид) или других агонистов рецепторов 5-HT _{1B / 1D} (например суматриптана, золмитриптана, наратриптан) увеличивает риск вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензивного действия. Такая комбинация противопоказана.

Бета-блокаторы: концентрации ризатриптана в плазме крови могут расти через одновременный прием пропранолола. Это увеличение, скорее всего, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух препаратов, поскольку MAO-A играет определенную роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению площади под кривой и C_max до 70-80%. Пациентам, принимающим пропранолол, надо применять РИЗОПТАН в дозе 5 мг.

Лекарственные средства надолол и метапролол не меняют концентрации ризатриптана в плазме крови.

Ингибиторы моноаминоксидазы: ризатриптан в основном метаболизируется с помощью подтипа А МАО (MAO-A). Концентрация в плазме крови ризатриптану и его активного N-монодезметил-метаболита возрастает путем одновременного применения селективного обратно действующего ингибитора моноаминоксидазы A. При применении неселективных обратно действующих ингибиторов МАО (например линезолида) ожидается похож или больший эффект. Из-за риска возникновения коронароспазма и артериальной гипертензии назначения ризатриптану пациентам, принимающим ингибиторы МАО, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и серотониновый синдром: поступали сообщения о пациентах с симптомами похожими на серотонинового синдрома (в том числе изменен психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения), которые возникали после применения ингибиторов обратного захвата серотонина / ингибиторов обратного захвата норадреналина, серотонина и триптанов (см. раздел «Особенности применения»).

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Cрок годности - 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.