Різоптан

Склад:

• діюча речовина: різатріптан;
• 1 таблетка містить різатріптана бензоату 14,53 мг в перерахунку на різатріптан 10 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

Форма випуску:

Таблетки (по 3 таблетки в блістері, по 1, 2 або 3 блістери в картонній пачці; по 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній пачці)

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки круглої форми, плоскоциліндричні, з фаскою, з рискою з одного боку, білого або майже білого кольору.

Засоби, які застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5-НТ 1-рецепторів серотоніну. Різатриптан. Код ATX N02C C04.

Фармакодинаміка

Терапевтична активність різатріптана при лікуванні мігреневих головних болів може бути пояснена його агоністичним впливом на рецептори 5-HT _1B і 5-HT _1D екстрацеребральних інтракраніальних кровоносних судин, які, як вважається, розширюються під час нападу, і трійчастих сенсорних нервів, які іннервують їх. Активація рецепторів 5-HT _1B і 5-HT _1D може привести до звуження інтракраніальних кровоносних судин, які викликають біль, і інгібування вивільнення нейропептида, що веде до зниження запалення чутливих тканин і зменшення передачі центрального тригеминального больового сигналу.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Після прийому всередину різатріптан швидко і повністю абсорбується. Біодоступність таблеток при пероральному прийомі становить приблизно 40-45%, а максимальна концентрація в плазмі (C _max) досягається через 1-1,5 години (T _max). Пероральний прийом різатріптана під час сніданку з високим вмістом жирів не впливає на ступінь абсорбції різатріптана, але абсорбція його було затримано приблизно на одну годину.

Вплив їжі: T _max затримується приблизно на 1 годину, якщо таблетки приймають в стані ситості.

Розподіл.

Різатріптан мінімально (14%) зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу становить приблизно 140 л у чоловіків і 110 л у жінок.

Метаболізм.

Первинний шлях метаболізму різатріптана проходить через окисне дезамінування МАО-A (MAO-A) в метаболіту індолілоцтовоі кислоти, який не є фармакологічно активним. Утворюється невелика кількість N-монодезметіл-різатріптана, метаболіти, активність якого схожа на активність первинного речовини на рецептори 5-HT _{1B / 1D,} але не має значного впливу на фармакодинамическое активність різатріптана. Концентрації в плазмі N-монодезметіл-різатріптана складають приблизно 14% від концентрацій первинного речовини виводиться з'єднання з такою ж швидкістю. Інші другорядні метаболіти включають N-оксид, 6-гідроксісполуку і сульфатний кон'югат 6-гідроксиметаболіту. Жоден з цих другорядних метаболітів не проявляє фармакологічної активності.

Висновок.

Після прийому дози вище діапазону доз 2,5-10 мг площа під кривою збільшується майже пропорційно. У чоловіків і жінок в період напіврозпаду різатріптана в плазмі в середньому становить 2-3 години. Кліренс різатріптана в плазмі становить в середньому близько 1000-1500 мл/хв у чоловіків і близько 900-1100 мл/хв у жінок; близько 20-30% цього становить нирковий кліренс. Після прийому ¹⁴ C-міченого різатріптана приблизно 80% радіоактивності виводиться з сечею і близько 10% дози виводиться з калом. Це показує, що метаболіти головним чином виводяться нирками.

Згідно пресистемного метаболізму різатріптана приблизно 14% пероральної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, тоді як 51% виводиться у вигляді метаболіту індолілоцтовоі кислоти. Не більше 1% виводиться з сечею у вигляді активного метаболіту N-монодезметілу.

Якщо різатріптан приймати в максимальних дозах, щоденного накопичення препарату в плазмі не відбувається.

Невідкладна терапія фази головного болю при нападах мігрені, з аурою чи без аури.

Придбати Різоптан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Гіперчутливість до різатріптана або будь-якої допоміжної речовини.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО (MAO) або застосування протягом двох тижнів з моменту припинення лікування інгібіторами MAO.

Важка печінкова або тяжка ниркова недостатність.

Порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі.

Помірна або тяжка артеріальна гіпертензія, а також нелікована легка артеріальна гіпертензія.

Встановлено хвороба коронарних артерій, в тому числі ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі або зафіксована безсимптомний ішемія), ознаки та симптоми ішемічної хвороби серця або стенокардія Принцметала.

Захворювання периферичних кровоносних судин.

Одночасне застосування різатріптана і ерготаміну, похідних алкалоїдів ріжків (включаючи метісергід) або інших агоністів рецептора 5-HT _{1B / 1D.}

Застосовують всередину. Не застосовувати РІЗОПТАН з профілактичною метою.

Таблетки Різоптан слід ковтати цілими, запиваючи рідиною.

Час абсорбції затримується приблизно на 1:00, якщо приймати препарат в стані ситості.

Рекомендована доза - 10 мг.

Повторний прийом: наступну дозу можна прийняти не раніше ніж через 2:00; протягом 24-годинного періоду можна прийняти не більше двох доз.

• При повторному головного болю протягом 24 годин, якщо після полегшення первинного нападу голова болить знову, можна прийняти ще одну дозу. Необхідно дотримуватися вищевказаних норм дозування.

При відсутності ефекту: ефективність повторної дози для лікування того ж нападу, коли перша доза не повинна ефекту, не перевірялася в ході досліджень різатріптана. Таким чином, якщо після прийому першої дози у пацієнта не виникло терапевтичного ефекту, не можна приймати другу дозу для лікування того ж нападу

Дослідження різатріптана показали, що навіть якщо відсутня терапевтичний ефект під час одного нападу, залишається ймовірність виникнення терапевтичного ефекту при наступних нападах.

Деяким пацієнтам потрібно призначати РІЗОПТАН в меншій дозі (5 мг), особливо таким групам пацієнтів:

• пацієнти, які приймають пропранолол. Приймати різатріптан слід не раніше ніж через 2:00 після прийому пропранололу;
• пацієнти з легкою та помірною нирковою недостатністю;
• пацієнти з легкої і помірною печінковою недостатністю.

Між прийомом двох доз проміжок часу повинен становити не менше 2:00; протягом 24-годинного періоду можна прийняти не більше 2 доз.

Пацієнти у віці від 65 років.

Ефективність та безпечність прийому різатріптана у пацієнтів у віці від 65 років не були систематично вивчені.

Вартість на таблетки від мігрені Різоптан вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Різатріптан 40 мг (який приймали у вигляді однієї дози або двох доз з двогодинним інтервалом між дозами) зазвичай добре переноситься; частими побічними ефектами при прийомі препарату були запаморочення і сонливість.

Після передозування можуть виникати гіпертензія або інші більш серйозні серцево-судинні симптоми. Пацієнтам, у відношенні яких є підозра на передозування різатріптаном, слід проводити очищення травного тракту (наприклад промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля). Після цього протягом принаймні 12:00 необхідно проводити клінічний та ЕКГ моніторинги, навіть якщо клінічні симптоми не спостерігаються.

Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрацію різатріптана в сироватці невідомий.

Найбільш поширеними побічними ефектами є запаморочення, сонливість і слабкість / стомлюваність. Частоту побічних реакцій визначені в такий спосіб: дуже часто (більше 10%); часто (1-10%); рідкісні (0,1-1%); поодинокі (0,01-0,1%); рідкісні (менше 0,01%); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи: поодинокі - алергічні реакції, анафілактичний шок / анафілактоїдні реакції.

З боку психіки: часто - безсоння рідкісні - дезорієнтація, дратівливість.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, сонливість, парестезії, головний біль, гіпестезія, зниження розумової активності, нечасто - атаксія, тремор, вертиго, дисгевзія / неприємний присмак, непритомність; частота невідома - судоми, серотоніновий синдром.

З боку органу зору: нечасто - нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, припливи; нечасто - аритмія, тахікардія зміни на ЕКГ, гіпертензія поодинокі - порушення мозкового кровообігу (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів з факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), брадикардія частота невідома - ішемія або інфаркт міокарда (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів з факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), ішемія периферичних судин.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - дискомфорт в горлі; нечасто - задишка поодинокі - свистяче дихання.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, сухість у роті, блювання, діарея, диспепсія нечасто - відчуття спраги частота невідома - ішемічний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - почервоніння; нечасто - свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (наприклад набряк обличчя, язика і набряк глотки), висип, підвищене потовиділення; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини: часто - відчуття тяжкості; нечасто - біль в шиї, ригідність, скутість, м'язова слабкість, біль у ділянці обличчя, біль у м'язах.

Загальні порушення: часто - астенія / втома, біль в животі або грудей.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування різатріптана для вагітних жінок не встановлена. Відомо, що дослідження на тваринах, в яких брали до уваги розвиток ембріона / плода або хід вагітності, пологи та післяпологовий розвиток, не показали шкідливого впливу при рівні дозування, який перевищує рівні терапевтичного дозування для людини.

Оскільки дослідження репродуктивної функції та внутрішньоутробного розвитку тварин не завжди прогнозують реакцію організму людини, РІЗОПТАН під час вагітності слід призначати тільки в разі крайньої необхідності.

Застосування в період лактації.

Повідомлялося, що при дослідженнях на тварин різатріптан в великих кількостях виділявся з молоком. Минуще, ледь помітне зниження маси тіла у потомства, що годується молоком матері, спостерігалося тільки тоді, коли системний вплив на організм матері набагато перевищував максимальний рівень впливу для людей. По відношенню до людей дані відсутні.

Таким чином, які годують груддю, слід призначати різатріптан з обережністю. Слід мінімізувати вплив на немовля шляхом відмови від годування грудьми протягом 24 годин після прийому препарату.

Діти

Ефективність та безпечність застосування РІЗОПТАНА дітям (віком до 18 років) не були встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів мігрень або прийом РІЗОПТАНА може викликати сонливість. Повідомлялося також про те, що у деяких пацієнтів, які приймали різатріптан, виникало запаморочення. Тому під час нападів мігрені та після прийому РІЗОПТАНА пацієнтам слід оцінювати свою здатність виконувати складні завдання.

Ерготамін, похідні ріжків (в тому числі метісергід), інші агоністи рецепторів 5-HT _{1В / 1D:} через адитивний ефект одночасне застосування різатріптана і ерготаміну, похідних алкалоїдів ріжків (в тому числі метісергід) або інших агоністів рецепторів 5-HT _{1B / 1D} (наприклад суматриптану, золмітриптану, наратриптан) збільшує ризик вазоконстрикції коронарної артерії і гіпертензивної дії. Така комбінація протипоказана.

Бета-блокатори: концентрації різатріптана в плазмі крові можуть зростати через одночасний прийом пропранололу. Це збільшення, швидше за все, викликано взаємодією первинного метаболізму двох препаратів, оскільки MAO-A грає певну роль в метаболізмі як різатріптана, так і пропранололу. Така взаємодія призводить до середнього збільшення площі під кривою і C _max до 70-80%. Пацієнтам, які приймають пропранолол, треба застосовувати РІЗОПТАН в дозі 5 мг.

Лікарські засоби надолол і метапролол не змінюють концентрації різатріптана в плазмі крові.

Інгібітори моноаміноксидази: ризатриптан в основному метаболізується за допомогою підтипу А моноаміноксидази (MAO-A). Концентрація в плазмі крові ризатриптану і його активного N-монодезметил-метаболіту зростає шляхом одночасного застосування селективного зворотно діючого інгібітора моноаміноксидази A. При застосуванні неселективних зворотно діючих інгібіторів моноаміноксидази (наприклад лінезоліду) очікується схожий або більший ефект. Через ризик виникнення коронароспазму і артеріальної гіпертензії призначення ризатриптану пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази, протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну/інгібітори зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну та серотоніновий синдром: надходили повідомлення про пацієнтів із симптомами подібними до серотонінового синдрому (у тому числі змінений психічний статус, розлад вегетативної нервової системи та нейром’язові порушення), які виникали після застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну/інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну, серотоніну та триптанів (див. розділ «Особливості застосування»).

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.