Золмігрен

Препарат випускається у вигляді круглих двоопуклих таблеток, вкритих плівковою оболонкою блідого коричнево-жовтого кольору по 2,5 мг.

Таблетки по 2 або 10 шт. упаковані в блістери.

1 таблетка Золмігрен містить 2,5 мг золмітриптану

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза 102, крохмальгліколят Na, стеарат Mg, оксид заліза жовтий Е 172.

Оболонка таблетки складається з гідроксипропілметилцелюлози, поліетиленгліколю, діоксиду титану Е 171.

Золмігрен - засіб для лікування нападів мігрені. Є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ1В / 1D-рецепторів серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість до серотонінових 5-НТ1А-рецепторами, не виявляє істотної аффинности або фрамакологіческой активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, альфа 1, альфа2, альфа1-адренергічних рецепторів, Н1, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінового рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів.
Препарат викликає звуження судин, особливо склепіння черепа, блокує звільнення нейропептидів, особливо сосудістоактівного інтерстиціального пептиду, який є головним еффекторним трансмиттером рефлекторного збудження, що викликає розширення судин, що лежить в основі патогенезу мігрені. Зупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії. Разом з ліквідацією нападу мігрені послаблює нудоту, попереджає блювоту, в тому числі при лівосторонніх атаках, а також фото- та фонофобію, які супроводжують мігрень. Препарат спричиняє вазоконстрикцію переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансміттером рефлекторного збудження, що спричиняє вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені.

Крім периферичної дії впливає на основні центри стовбура головного мозку, безпосередньо пов'язані з мігренню. Це пояснює стійкий повторний ефект від прийому препарату при терапії серії, що складається з декількох нападів.

Препарат має високу ефективність при призначенні комплексного лікування мігрені статусу, який проявляється серією важких, що йдуть один за іншим мігренозних нападів, триваючого кілька діб. Знімає головний біль, асоційовану з менструацією.

Високі дози препарату чинять виражену заспокійливу дію і призводять до розвитку сонливості. Високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, що йдуть один за одним, нападів мігрені тривалістю 2-5 діб).

Дія препарату спостерігається через 15-20 хвилин і через одну годину після прийому досягає максимальної ефективності. Кращий терапевтичний ефект від прийому препарату спостерігається в період розвитку симптоматики нападу.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат добре всмоктується в травному тракті. Золмітриптан при назальному введенні швидко абсорбується в носоглотці, що було підтверджено дослідженням позитронно-емісійної томографії з використанням радіоактивного [карбоніл-11C] золмітриптану. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Абсолютна біодоступність препарату в середньому становить до 40%. Взаємодія з білками сягає 25%. Максимальна концентрація досягається протягом однієї години, протягом наступних 4-6 годин в плазмі підтримується терапевтична концентрація препарату. Кумуляція препарату при повторному прийомі не спостерігається.
Біотрансформація відбувається в печінці, в результаті чого утворюється N-десметилпохідного, що має в 2-6 разів більше виражену фармакологічну активність, ніж початкове з'єднання. З організму препарат виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів, до 30% - кишечником. З золмітриптану утворюється три основні продукти обміну: індолуксусной кислота - основний метаболіт, що знаходиться в плазмі крові та сечі, N-оксид і N-десметіланалог.

Середній період напіввиведення препарату лостигает 2,5-3 годин. У жінок біодоступність і максимальна концентрація препарату вище, а загальний кліренс трохи нижче, ніж у чоловіків. При помірній і вираженій ступеня ниркової недостатності нирковий кліренс золмітриптану і його продуктів обміну в 7-8 разів нижче, ніж у здорових добровольців. Період напіввиведення збільшується на одну годину (до 3-3,5 годин), тоді як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту збільшується лише на 16 і 35%.

При печінковій недостатності розпад золмітриптану знижується пропорційно її ступеня.

Препарат застосовують для лікування нападів мігрені з аурою у вигляді зорових, слухових, рухових і психічних розладів, і мігрені без аури. Застосування Золмігрен більш ефективно при прийомі відразу після початку нападу.

Препарат не може використовуватися з профілактичною метою для попередження розвитку мігренозних нападів.

Препарат призначають дорослим по 1 таблетці, що відповідає 2,5 мг золмітриптану, на прийом. Допускається повторний прийом 2,5 мг (1 таблетки) Золмігрен в таблетках при недостатньому ефекті або рецидив нападу мігрені, але не раніше, ніж через 2 години. Разова доза 2,5 мг, при необхідності допускається підвищення дози до 5 мг. Добова доза препарату не повинна перевищувати 15 мг.

При легких і помірних порушеннях функцій печінки та кліренсі креатиніну більше 15 мл/хв корекція дози не потрібна. При тяжкому порушенні функцій печінки добову дозу Золмігрен обмежують до 5 мг.

Купити таблетки Золмігрен та купити спрей Золмігрен можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні дії препарату можуть з'являтися протягом 4 годин після прийому, мають оборотний легкий характер, зникають мимовільно без лікування, частота їх не збільшується при повторному прийомі.

З боку серця і судин можлива поява серцебиття і тахікардії, помірне підвищення артеріального тиску, в рідкісних випадках - розвиток інфаркту міокарда, стенокардії напруги, коронароспазма.

З боку травної системи часто з'являються болі в животі, відчуття сухості в роті, нудоти, блювання; в рідкісних випадках можливий інфаркт або ішемія інтерстиціальної тканини черевної порожнини та селезінки з появою діареї з кров'ю і болі в животі.

З боку нервової системи часто розвиваються порушення чутливості, запаморочення, наростання інтенсивності головного болю, а також поява відчуття жару, сонливості, гипестезія і парестезій.

З боку сечовидільної системи можлива поява поліурії, частого сечовипускання, в рідкісних випадках з'являються позиви до сечовипускання імперативного характеру.

Можливі розлади загального характеру у вигляді астенії, почуття важкості та стискання у області горла, шиї, в грудній клітці та в верхніх і нижніх кінцівках.

З боку опорно-рухової системи можуть з'являтися болі в м'язах і відчуття м'язової слабкості.

З боку імунної системи можлива реакція гіперчутливості, в тому числі кропив'янка, набряк Квінке та анафілактична реакція.

Поява деяких симптомів може бути пов'язано із самим нападом мігрені.

Золмігрен протипоказаний при тяжкій артеріальній гіпертензії і помірному неконтрольованому підвищенні АТ, ІХС та інфаркті міокарда в анамнезі, ангіоспастичних стенокардії типу Принцметала, цереброваскулярних порушеннях і транзиторних ішемічних атаках в анамнезі, кліренс креатиніну менше 15 мл/хв, синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта і аритміях, асоційованих з додатковими провідними шляхами в серце. Неприпустимо застосування Золмігрен з ерготаміном і його похідними, суматриптаном, наратріптаном або іншими агоністами 5HT1B / 1D рецепторів. Ішемічна хвороба серця або подібні до неї симптоми, в тому числі інфаркт міокарда в анамнезі.

У разі прийому пацієнтом агоністів 5HT1B / 1D можливий розвиток інсульту чи інших цереброваскулярних порушень, а також симптомів цереброваскулярної недостатності. Можливе виникнення інсульту та інших цереброваскулярних порушень у пацієнтів, які приймають агоністи 5HT1B/1D. Слід зазначити, що пацієнти, які страждають на мігрень, мають підвищений ризик цереброваскулярних порушень.

Препарат протипоказаний при захворюваннях периферичних судин і в літньому віці старше 65 років.
Протипоказанням до прийому Золмігрен є підвищена індивідуальна чутливість до компонентів, що входять до складу препарату.

Дослідження на тваринах не виявили прямого тератогенного ефекту. Застосування Золмігрен під час вагітності допустимо тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична дія препарату для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Про проникнення золмітриптану в грудне молоко нічого не відомо. Вплив на немовля необхідно мінімізувати, для чого годувати дитину грудьми рекомендовано через 24 години після прийому препарату.

Можливе застосування препарату з такими препаратами, як кофеїн, парацетамол, метоклопрамід, пизотифен, рифампіцин, флуоксетином і пропранолол. Протипоказано одночасне застосування з ерготаміном, похідними ерготаміну, суматриптаном, наратріптаном або іншими агоністами рецепторів 5HT1B / 1D.
Пацієнти, які приймають інгібітори МАО-А, рекомендовано використовувати не більше 5 мг золмітриптану в добу. ці препарати не можна застосовувати одночасно з прийомом моклобемідом в дозі більше 150 мг 2 рази на день.

При прийомі циметидину рекомендована доза золмітриптану до 5 мг/добу. Можлива взаємодія зі специфічними інгібіторами CYP 1A2. У зв'язку з цим при прийомі флувоксаміну і хінолонів доза Золмігрен повинна бути знижена. Інгібітор МАО-В селегілін і селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну флуоксентіл не роблять взаємодії з золмітріптаном. При одночасному призначенні цих препаратів можливий розвиток серотонінового синдрому. У разі клінічно виправданого одночасного їх призначення необхідно на початку лікування проведення обстеження і підвищення дози або застосування іншого препарату з серотонинергическим дією.

Так само, як і інші агоністи рецепторів 5HT1B / 1D, препарат може викликати уповільнення всмоктування лікарських препаратів.

У разі передозування препарату спостерігається виражений седативний ефект. Потрібен нагляд за станом пацієнта протягом 15 годин до зникнення симптомів передозування.
При розвитку передозування показаний контроль функцій дихальної та серцево-судинної системи, проведення промивання шлунка, призначення активованого вугілля та інших ентеросорбентів, симптоматичне лікування.

Специфічний антидот не відомий.

Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей, темному місці при температурі не більше 25 градусів Цельсія.