Спирива

Спирива – это лекарственное средство, для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Фармакодинамика
Механизм действия. Тиотропий является специфическим антихолинергическим агентом длительного действия. Тиотропий имеет подобную родство ко всем подтипов мускариновых рецепторов (от М1 до М5). В дыхательных путях ингибирование М3-рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры. В доклинических исследованиях in vitro и in vivo бронхопротективный эффект был дозозависимым и длился более 24 часов.
Продолжительность эффекта обусловлена очень медленным высвобождением из М3-рецепторов период полураспада тиотропия значительно больше, чем в ипратропия. Как N-четвертичный антихолинергик, тиотропий является местно (бронхо) селективным при ингаляционном применении, он демонстрирует приемлемый терапевтический диапазон до выявления системных антихолинергических эффектов. Диссоциация с M2-рецепторов является быстрой, чем с M3 в функциональных исследованиях invitro.М3 - более приемлемый (кинетически контролируемый) рецептор подтипа селективности, чем М2. Высокая активность и медленная диссоциация из рецепторов клинически коррелировали со значительной и длительной бронходилатацией у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ).
Фармакодинамические эффекты. Бронходилатация после ингаляции тиотропия, в первую очередь, является местным эффектом на дыхательные пути, который не является системным.
При применении Спиривы один раз в день отмечалось значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и форсированной жизненной емкости легких) в течение 30 мин после первой дозы, эффект длился 24 часа. Фармакодинамическая стабильное состояние достигается в течение одной недели. У большинства пациентов бронходилатация возникает на 3-й день.
По результатам ежедневных измерений, Спиривы значительно улучшает утреннюю и вечернюю максимальную скорость выдоха.
Улучшение функции легких сохраняется без признаков толерантности.
Бронходилатация продолжается в течение 24-часового интервала дозирования по сравнению с таковой при применении плацебо. При этом не учитывалось, назначали Спиривы утром или вечером.
Спиривы значительно уменьшает одышку; улучшения состояния сохранялось в течение всего периода лечения.
Спиривы значительно уменьшает количество обострений ХОБЛ и увеличивает время до наступления первого тяжелого обострения.
Спиривы значительно улучшает качество жизни, касается здоровья; улучшения сохранялось на протяжении всего периода лечения.
Спирива значительно сокращает количество госпитализированных пациентов с обострениями ХОБЛ и задерживает время к первой госпитализации.
В двух исследованиях Спиривы значительно улучшила толерантность к физической нагрузке, ограниченного симптомами заболевания, на 19,7% и 28,3%.
В исследовании применения препарата Спирива 18 мкг и 54 мкг (трижды по 18 мкг) в течение 12 дней не вызвало удлинение QT-интервала по показателям ЭКГ.
В четырехлетнем исследовании с участием 5993 пациентов Спиривы поддерживала улучшения показателя ОФВ1 в течение всего периода, однако, не меняло общегодовой показатель снижения ОФВ1.
Во время лечения на 16% уменьшался риск летальности. Общая частота летальных случаев составляла 4,79 на 100 пациенто-лет в группе плацебо по сравнению с 4,10 на 100 пациенто-лет в группе тиотропия (соотношение рисков (тиотропий / плацебо) 0,84, 95% CI - 0,73; 0 , 97). Лечение тиотропия уменьшало риск дыхательной недостаточности на 19% (2,09 по сравнению с 1,68 случаев на 100 пациенто-лет, относительный риск (тиотропий / плацебо) - 0,81, 95% CI - 0,65; 1,00).
Фармакокинетика
Тиотропий является четвертичным аммониевым соединением, умеренно растворяется в воде. Тиотропий применяют в виде сухого порошка для ингаляций. Как правило, при ингаляционном применении большая часть дозы высвобождается, оседает в желудочно-кишечном тракте и в меньшем количестве - в легких.
Абсорбция.После ингаляции сухого порошка биодоступность составляет 19,5%, что является признаком высокой биодоступности фракции, которая достигает легких. Биодоступность раствора тиотропия для перорального применения составляет 2-3%. Максимальная концентрация тиотропия в плазме крови достигается через 5-7 мин после ингаляции.
При стабильном состоянии максимальный уровень тиотропия в плазме крови пациентов с ХОБЛ составил 12,9 пг / мл и быстро снижается по многокамерной моделью. Минимальная концентрация тиотропия в плазме крови при стабильном состоянии составляет 1,71 пг / мл. Системное воздействие после ингаляции тиотропия через устройства ХЕНДИХЕЙЛЕР был похож на воздействие после ингаляции тиотропия через ингалятор РЕСПИМАТ.
Распределение. 72% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 32 л/кг. Локальная концентрация в легких неизвестна, но, исходя из способа применения, допускается высокая концентрация в легких. В исследованиях на животных доказано, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер в значительном объеме.

Выведение. Эффективный период полураспада тиотропия отмечается в границах между 27 и 45 часами после применения у пациентов с ХОБЛ. Общий клиренс составлял 880 мл/мин после введения молодым здоровым волонтерам. После введения тиотропий главным образом выводится с мочой в неизмененном виде. После ингаляции сухим порошком выделение с мочой составляет 7% (1,3 мкг) от неизмененной количестве в течение 24 часов, остаток не абсорбируется кишечником и выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что указывает на выделение в мочу. После постоянного ежедневного ингаляционного применения у пациентов с ХОБЛ фармакокинетический стабильное состояние достигался через 7 дней без дальнейшей кумуляции.

Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции почек. Ингаляционное применение тиотропия 1 раз в сутки у пациентов с ХОБЛ в равновесном состоянии с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) привело к незначительному росту значений AUC0-6, ss (на 1,8-30%) и получения похожих показателей Cmax по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл/мин).

Аэрозоль Спирива в Украине купить нельзя, так как лекарство Спирива производится только в виде капсул и раствора для ингаляций. Купить Спирива можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на препарат Спирива цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Поддерживающая бронхолитическая терапия для облегчения симптомов при хроническом обструктивном заболевании легких (ХОБЛ). Купить лекарство Спирива можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на Спирива без ингалятора указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Инструкция по применению.
Для обеспечения надлежащего применения препарата необходимо проинформировать пациента, как использовать ингалятор.
При применении препарата Спиривы следует придерживаться рекомендаций врача.
Ингаляционное устройство ХЕНДИХЕЙЛЕР был разработан специально для капсул Спиривы. Его не следует использовать с другими лекарственными средствами.
Ингаляционное устройство ХЕНДИХЕЙЛЕР можно применять в течение одного года, при условии использования его по назначению.

• Пылезащитный колпачок.
• Мундштук.
• Основа.
• Кнопка для распыления.
• Платформа с центральной камерой.

1.Чтобы открыть пылезащитный колпачок, следует нажать на кнопку для распыления до упора и отпустить.
2.Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.
Затем открыть мундштук, подняв его вверх.
3.Извлечь капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед применением) и разместить ее на платформе с центральной камерой, как показано на рисунке. Неважно, какой стороной поместить капсулу в камеру (5).
4.Закрsnm мундштук плотно до щелчка, оставить пылезащитный колпачок открытым.
5.Держать ХЕНДИХЕЙЛЕР мундштуком вверх и нажать кнопку для распыления до упора один раз и отпустить.
Это делает отверстия в оболочке капсулы и позволяет препарата освободиться при вдыхании.
6.Полностью выдохнуть.
Важно: не выдыхать в мундштук в любом случае.
7.Поднять устройство ХЕНДИХЕЙЛЕР в рот и охватить плотно губами мундштук. Держать голову прямо и вдохнуть медленно и глубоко, но таким образом, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы.
Вдыхать пока легкие не наполнятся; потом как можно дольше задержать дыхание и в то же самое время вынуть мундштук изо рта.
Восстановить дыхание.
Повторить действия, указанные на рисунках 6 и 7 еще раз для полного опорожнения капсулы.
8.Открыть мундштук снова. Извлечь использованную капсулу и выбросить.
Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок для хранения устройства ХЕНДИХЕЙЛЕР.
Очистка устройства ХЕНДИХЕЙЛЕР
Чистить устройство ХЕНДИХЕЙЛЕР нужно один раз в месяц.
Открыть пылезащитный колпачок и мундштук. Затем открыть основу, поднимая кнопку для распыления. Промыть весь ингалятор теплой водой для удаления порошка. Тщательно высушить устройство ХЕНДИХЕЙЛЕР, промокая остаток воды бумажной салфеткой и просушивая на воздухе, оставить при этом пылезащитный колпачок, мундштук и основу открытыми. Просушки на воздухе занимает 24 часа, следовательно, очищение нужно начинать сразу после использования, чтобы устройство было готово к следующему применения.
При необходимости мундштук можно очистить снаружи с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Раскрытие блистера
А. Отделить полосы блистера, разорвав вдоль перфорации.
В. Раскрыть (непосредственно перед использованием) до надписи «СТОП».
Если случайно была открыта еще одна капсула, то ее следует выбросить.
С. Вынуть капсулу
Капсулы Спиривы содержат небольшое количество порошка, таким образом, капсула заполнена лишь частично.
Дети.
Препарат не предназначен для применения у детей.

Гиперчувствительность к тиотропию бромиду, атропину или его производным, например, к ипратропию или окситропию, или к другим компонентам препарата.

Препарат содержит 5,5 мг лактозы моногидрата в одной капсуле.

Со стороны обмена веществ: обезвоживание.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, нарушение вкусовых ощущений, бессонница.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, тахикардия, сердцебиение.

Единичные - бессонница.

Часто - сухость во рту.

Спирива является бронходилататором, который назначают 1 раз в сутки для поддерживающей терапии, и который не предназначен для первоначального лечения острых приступов бронхоспазма. Как и другие антихолинергические препараты, Спириву следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Ингаляционные препараты могут вызывать индуцированный ингаляцией бронхоспазм.

Поскольку концентрация в плазме крови тиотропия бромида возрастает у пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени (клиренс креатинина ≤50 мл/мин), Спириву следует применять, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению тиотропия беременным женщинам, очень ограничены. Доклинические исследования не выявили прямого или опосредованного вредного воздействия, ассоциированного с репродуктивной токсичностью при клинически значимых дозах. Как мера пресечения, следует избегать применения Спирования в течение беременности.

Неизвестно, проникает ли тиотропия бромид в грудное молоко. Несмотря на результаты исследований, проведенных на грызунах, показавших выделение тиотропия бромида в грудное молоко только в малом количестве, применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется. Решение продолжать/прекращать кормление грудью или продолжать/прекращать применение Спиривы следует принимать с учетом оценки преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для матери.

 Не имеет доступных клинических данных о влиянии тиотропии на фертильность.

Дети

Препарат не предназначен для использования детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не производились. Появление головокружения, головных болей или нечеткости зрения может повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Высокие дозы Спиривы могут вызвать антихолинергические симптомы.

Несмотря на то, что формальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, тиотропия бромид применяли совместно с другими препаратами (симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные стероиды, применяемые в лечении ХОБЛ) без клинических доказательств взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Хранить при температуре не выше 25°С. Защищать от прямых солнечных лучей, тепла и мороза. Хранить в недоступном для детей месте.