Тербинорм

Препарат выпускается в форме раствора для накожного применения, выдача которого из флакона проводится специальной системой распыления. Фасовка препарата: 20 мл раствора/флакон с распылителем/картонная упаковка.

1 мл раствора Тербинорм содержит тербинафина 0,00108 г. Вспомогательные компоненты: макрогол 300, этанол, 1,2-пропиленгликоль, вода подготовленная.

Фармакологические.

Тербинафин является аллиламинов, который имеет широкий спектр противогрибкового действия по инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибки рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибков. Активность в отношении дрожжевых грибков в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке грибка. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки грибка. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При пероральном применении тербинафин накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих его фунгицидное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (> 70%). Его биодоступность в результате пресистемного метаболизма составляет примерно 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение максимальных концентраций (max) в плазме крови - 1,30 мкг/мл через 1,5 часа после приема. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а площадь под кинетической кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (Т1 / 2) (~ 30 часов). Прием пищи оказывает умеренный влияние на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее 20%), но не настолько, чтобы потребовать коррекции дозы. Одновременное употребление пищи с высоким содержанием жиров замедляет всасывание тербинафина и увеличивает биодоступность примерно на 20%.

Распределение

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения превышает 2000 л. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильной роговом слое. Накапливается в липофильной роговом слое. Тербинафин также выделяется в кожном сале и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в течение первых недель после начала терапии. Нет достаточных данных о том, проникает тербинафин через плацентарный барьер. Менее 0,2% принятой дозы выводится в грудное молоко.

Метаболизм

Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере 7 изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19.

Выведение

Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Т1 / 2 составляет 17 часов. Доказательств накопления тербинафина в организме нет.

Изменений фармакокинетики тербинафина в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость выведения из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению его уровней в плазме крови.

Исследования фармакокинетики разовых доз тербинафина с участием пациентов с нарушением функции почек.

Спрей Тербинорм назначается при:

• микозных повреждениях кожных покровов, ассоциированных с дерматофитами;
• разноцветном лишае.

Спрей показан только для наружного нанесения. Сначала проводится очистка и подсушивание участков кожи, охваченных патологическим процессом. Распыление спрея проводят до получения достаточного увлажнения кожных покровов. Нанесение необходимо осуществлять и на участки кожи, прилегающие к пораженным.

Корректировку доз для пожилых пациентов не проводят. При разноцветном лишае нанесение спрея проводят дважды в сутки, при остальных показаниях достаточно нанесения 1 раз/сутки. Курс терапии – 1 неделя. Купирование патологической симптоматики наблюдается через 2-3 дня.

Если применение спрея проводится нерегулярно или сокращается курс терапии, то возможно развитие рецидива. При отсутствии терапевтического эффекта после прохождения семидневного курса лечения необходимо обратиться к дерматологу для уточнения диагноза.

Применение спрея может сопровождаться:

• гиперемией кожных покровов;
• локальным зудом;
• ощущением жжения;
• буллезной сыпью;
• крапивницей.

Очень часто - головная боль; часто - головокружение, дисгевзия до потери вкуса; нечасто - парестезии, гипестезия; очень редко - стойка дисгевзия; неизвестно - гипосмия, аносмия, включая постоянную аносмию.

Появление дерматологических реакций на препарат – показание для обращения за консультативной помощью к специалисту с возможным принятием решения об отмене лекарственного средства.

Тербинорм не назначается при:

• гиперчувствительности к тербинафину;
• гиперчувствительности к любому аддитивному компоненту.

Лекарственное средство следует применять только тогда, когда местное применение тербинафина невозможно.

Со стороны печени

Лекарственный препарат противопоказан для применения у пациентов с хроническим или острым заболеванием печени. Перед его применением следует оценить все уже существующие заболевания печени. Как минимум следует определить уровни АЛТ и АСТ для того, чтобы получить исходные значения для сравнения их со значениями, которые будут получены во время лечения. У пациентов с уже существующими заболеваниями печени клиренс тербинафина может снижаться примерно на 50%.

Гепатотоксичность может встречаться у пациентов с предшествующим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4-6 недель лечения). Применение лекарственного средства следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных тестов. У пациентов, принимавших тербинафин перорально, очень редко были зарегистрированы случаи серьезной печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальный исход или требовали пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Пациентов следует предупредить о том, что при применении лекарственного средства нужно немедленно сообщить врачу о любых признаков или симптомов, указывающих на нарушение функции печени, такие как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, потеря аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная утомляемость, правосторонние боли в верхней части живота, темный цвет мочи или обесцвеченные испражнения. Пациенты с этими симптомами должны прекратить применение тербинафина внутрь, а функцию печени пациента нужно немедленно оценить.

Реакции гиперчувствительности / серьезные кожные реакции

При применении перорального тербинафина очень редко сообщалось о появлении серьезных реакций со стороны кожи (например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь с эозинофилией и системными синдромами (DRESS-синдром)). Как и кожные реакции и эозинофилия, DRESS-синдром может включать один или более органов, вызывая гепатит, интерстициальный нефрит, интерстициальный пневмонит, миокардит, перикардит. В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже или других возможных симптомов гиперчувствительности прием лекарственного средства следует прекратить.

Гематологические реакции

При применении перорального тербинафина очень редко сообщалось о патологические изменения со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). Необходимо оценить причину возникновения любой патологическому изменению со стороны крови у пациентов и рассмотреть вопрос о возможной смене режима лечения, в том числе прекращения приема препарата.

Применение пациентам с красной волчанкой / псориазом

Лекарственное средство следует применять с осторожностью таким пациентам, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения этих заболеваний.

Применение пациентам с нарушениями функции почек

Применение лекарственного средства пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина в плазме крови более 300 мкмоль/л) не было изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Исследования in vitro и in vivo обнаружили, что тербинафин является ингибитором фермента CYP2D6. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, если они одновременно применяют препараты, которые метаболизируются преимущественно с участием фермента CYP2D6 (например трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) или ингибиторы МАО типа B ), особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали, что риск для плода отсутствует, однако контролируемые клинические исследования с участием беременных женщин не проводились.

Клинический опыт применения перорального тербинафина беременным женщинам очень ограничен. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Незначительное количество тербинафина проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормлений грудью.

Соответствующие исследования не проводились. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение лекарственного средства (см. Раздел «Побочные реакции»), следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82%, а AUC увеличивал в 5 раз.

В быстрых метаболизаторов CYP2D6 тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана / декстрорфана в моче в среднем в 16-97 раз. Это свидетельствует о том, что тербинафин замедляет метаболизм субстратов CYP2D6 в быстрых метаболизаторов CYP2D6 («экстенсивных метаболизаторов»), т. е. метаболизм у этих пациентов максимально соответствует метаболизма в медленных метаболизаторов (а именно «слабых метаболизаторов»).

Официально случаев передозировки препаратом Тербинорм при соблюдении правил применения не зафиксировано.

Температура хранения спрея Тербинорм – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года. Недопустимо применять лекарственное средство по истечению срока годности.

Купить спрей и таблетки Тербинорм от грибка ногтей можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.