Тербінорм

Препарат випускається у формі розчину для зовнішнього застосування, видача якого з флакона проводиться спеціальною системою розпилення. Фасовка препарату: 20 мл розчину / флакон з розпилювачем / картонна упаковка.

1 мл розчину Тербінорм містить тербінафіну 0,00108 г; допоміжні компоненти: макрогол 300, етанол, 1,2-пропіленгліколь, вода підготовлена.

Фармакологічні.

Тербінафін є алліламіном, який має широкий спектр протигрибкової дії з інфекцій шкіри, волосся та нігтів, викликаних такими дерматофітами, як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (наприклад Microsporum canis), Epidermophyton floccosum та дріжджові грибки роду Candida (наприклад Candida albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, пліснявих та деяких диморфних грибків. Активність щодо дріжджових грибків залежно від їхнього виду може бути фунгіцидною або фунгістатичною.

Тербінафін специфічно сприяє ранньому етапу біосинтезу стеринів у клітині грибка. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу та до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини грибка. Цей фермент не відноситься до системи цитохрому Р450.

При пероральному застосуванні тербінафін накопичується у шкірі у концентраціях, що забезпечують його фунгіцидну дію.

Фармакокінетика
Абсорбція

Після внутрішнього застосування тербінафін добре всмоктується (> 70%). Його біодоступність внаслідок пресистемного метаболізму становить приблизно 50%. Разова пероральна доза 250 мг тербінафіну показала середнє значення максимальних концентрацій (max) у плазмі крові – 1,30 мкг/мл через 1,5 години після прийому. У рівноважному стані порівняно з одноразовою дозою максимальна концентрація тербінафіну була в середньому на 25% вищою, а площа під кінетичною кривою "концентрація - час" (AUC) збільшувалася в 2,3 рази. На основі збільшення плазмової AUC може бути розрахований ефективний період напіввиведення (Т1/2) (~30 годин). Прийом їжі помірно впливає на біодоступність тербінафіну (збільшення AUC на менше 20%), але не настільки, щоб вимагати корекції дози. Одночасне вживання їжі з високим вмістом жирів уповільнює всмоктування тербінафіну та збільшує біодоступність приблизно на 20%.

Розподіл

Тербінафін міцно зв'язується з білками плазми (99%). Об'єм розподілу перевищує 2000 л. Він швидко дифундує через дерму і концентрується в ліпофільному роговому шарі. Накопичується в ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також виділяється в шкірному салі і, таким чином, досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та шкірі, збагаченій шкірним салом. Також доведено, що тербінафін розподіляється на нігтьові пластинки протягом перших тижнів після початку терапії. Немає достатніх даних про те, чи проникає тербінафін через плацентарний бар'єр. Менше 0,2% прийнятої дози виводиться у грудне молоко.

Метаболізм

Тербінафін метаболізується швидко та екстенсивно за участю принаймні 7 ізоферментів CYP із суттєвим внеском з боку CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19.

Виведення

Внаслідок біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, які не мають протигрибкової активності та виводяться переважно із сечею. Т1/2 складає 17 годин. Доказів накопичення тербінафіну в організмі немає.

Зміни фармакокінетики тербінафіну в залежності від віку пацієнта не спостерігаються, але швидкість виведення з організму може бути знижена у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки, що призводить до підвищення його рівнів у плазмі крові.

Дослідження фармакокінетики разових доз тербінафіну за участю пацієнтів із порушенням функції нирок.

Спрей Тербінорм призначається при:

• мікозних пошкодженнях шкірних покривів, асоційованих з дерматофітами;
• різнобарвному лишаї.

Спрей показаний тільки для зовнішнього нанесення. Спочатку проводиться очищення і підсушування ділянок шкіри, охоплених патологічним процесом. Розпилення спрею проводять до отримання достатнього зволоження шкірних покривів. Нанесення необхідно здійснювати та на ділянки шкіри, що прилягають до ураженим.

Коригування доз для літніх пацієнтів не проводять. При різнобарвному лишаї нанесення спрею проводять двічі на добу, при інших показаннях достатньо нанесення 1 раз / добу. Курс терапії - 1 тиждень. Купірування патологічної симптоматики спостерігається через 2-3 дня.

Якщо застосування спрею проводиться нерегулярно або скорочується курс терапії, то можливий розвиток рецидиву. При відсутності терапевтичного ефекту після проходження семиденного курсу лікування необхідно звернутися до дерматолога для уточнення діагнозу.

Застосування спрею може супроводжуватися:

• гіперемією шкірних покривів;
• локальним сверблячкою;
• відчуттям печіння;
• бульозної висипом;
• кропив'янку.

Дуже часто – головний біль; часто – запаморочення, дисгевзія до втрати смаку; нечасто – парестезії, гіпестезія; дуже рідко – стійка дисгевзія; невідомо – гіпосмія, аносмія, включаючи постійну аносмію.

Поява дерматологічних реакцій на препарат - показання для звернення за консультативною допомогою до фахівця з можливим прийняттям рішення про скасування лікарського засобу.

Тербінорм не призначається при:

• гіперчутливості до тербінафіну;
• гіперчутливості до будь-якого аддитивному компоненту.

Лікарський засіб слід застосовувати лише тоді, коли місцеве застосування тербінафіну неможливе.

Реакції з боку печінки

Лікарський засіб протипоказаний для застосовування пацієнтам з хронічним або гострим захворюванням печінки. Перед його застосуванням слід оцінити всі вже існуючі захворювання печінки. Як мінімум слід визначити рівні АЛТ та АСТ для того, щоб отримати вихідні значення для порівняння їх зі значеннями, які будуть отримані під час лікування. У пацієнтів із уже існуючими захворюваннями печінки кліренс тербінафіну може знижуватись приблизно на 50 %.

Гепатотоксичність може зустрічатись у пацієнтів з попереднім захворюванням печінки та без нього, тому рекомендується періодичний моніторинг функції печінки (через 4–6 тижнів лікування). Застосування лікарського засобу слід негайно припинити у разі підвищення активності показників функціональних печінкових тестів. У пацієнтів, які приймали тербінафін перорально, дуже рідко були зареєстровані випадки серйозної печінкової недостатності (деякі з них мали летальний наслідок або потребували пересадки печінки). У більшості випадків печінкової недостатності пацієнти мали серйозні основні системні захворювання (див. розділи «Протипоказання» та «Побічні реакції»).

Пацієнтів слід попередити про те, що під час застосування лікарського засобу потрібно негайно повідомити лікаря про будь-які ознаки або симптоми, що вказують на порушення функції печінки, такі як свербіж, непояснена постійна нудота, втрата апетиту, анорексія, жовтяниця, блювання, підвищена втомлюваність, правосторонні болі у верхній частині живота, темний колір сечі чи знебарвлені випорожнення. Пацієнти з цими симптомами повинні припинити застосування тербінафіну перорально, а функцію печінки пацієнта потрібно негайно оцінити.

Реакції гіперчутливості/серйозні шкірні реакції

Під час застосування перорального тербінафіну дуже рідко повідомлялося про появу серйозних реакцій з боку шкіри (наприклад синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, висипання з еозинофілією та системними синдромами (DRESS–синдром)). Як і шкірні реакції та еозинофілія, DRESS–синдром може охоплювати один або більше органів, спричиняючи гепатит, інтерстиціальний нефрит, інтерстиціальний пневмоніт, міокардит, перикардит. У разі виникнення прогресуючих висипань на шкірі або інших можливих симптомів гіперчутливості прийом лікарського засобу слід припинити.

Гематологічні реакції

Під час застосування перорального тербінафіну дуже рідко повідомлялося про патологічні зміни з боку крові (нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія). Необхідно оцінити причину виникнення будь-якої патологічної зміни з боку крові у пацієнтів і розглянути питання щодо можливої зміни режиму лікування, у тому числі припинення прийому лікарського засобу.

Застосування пацієнтам із червоним вовчаком/псоріазом

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам, оскільки надходили повідомлення про дуже рідкісні випадки загострення цих захворювань.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції нирок

Застосування лікарського засобу пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв або рівень креатиніну в плазмі крові більше 300 мкмоль/л) не було вивчено належним чином і тому не рекомендується.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами

Дослідження in vitro та in vivo виявили, що тербінафін є інгібітором ферменту CYP2D6. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, якщо вони одночасно застосовують препарати, які метаболізуються переважно за участю ферменту CYP2D6 (наприклад трициклічні антидепресанти, бета-блокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антиаритмічні препарати (включаючи клас 1А, 1В та 1С) або інгібітори моноаміноксидази типу B), особливо якщо ці препарати мають вузький терапевтичний діапазон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали, що ризик для плода відсутній, однак контрольовані клінічні дослідження за участю вагітних жінок не проводилися.

Клінічний досвід застосування перорального тербінафіну вагітним жінкам дуже обмежений. Лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків явної необхідності.

Незначна кількість тербінафіну проникає у грудне молоко. Лікарський засіб не слід застосовувати у період годуваня груддю.

Відповідні дослідження не проводилися. Пацієнтам, у яких з’являється запаморочення як небажаний ефект на застосування лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»), слід уникати керування автотранспортом або іншими механізмами.

Тербінафін зменшував кліренс дезіпраміну на 82%, а AUC збільшував у 5 разів.

У швидких метаболізаторів CYP2D6 тербінафін збільшував коефіцієнт метаболічної взаємодії декстрометорфану/декстрорфану в сечі в середньому у 16-97 разів. Це свідчить про те, що тербінафін уповільнює метаболізм субстратів CYP2D6 у швидких метаболізаторів CYP2D6 («екстенсивних метаболізаторів»), тобто метаболізм у цих пацієнтів максимально відповідає метаболізму у повільних метаболізаторів (а саме «слабких метаболізаторів»).

Офіційно випадків передозування препаратом Тербінорм при дотриманні правил застосування не зафіксовано.

Температура зберігання спрею Тербінорм - до 25 градусів Цельсія. Придатність препарату до застосування становить 3 роки. Неприпустимо застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності.

Купити спрей та таблетки Тербінорм від грибка нігтів можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.