Труксал

Препарат Труксал выпускается в таблетках четырех дозировок. Для каждой дозировки предусмотрены фасовки по 50 или 100 таблеток во флаконе.

• 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Труксал 5 мг содержит хлорпротиксена (в гидрохлоридной форме) 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, тальк, лактоза в моногидратной форме, МКЦ, глицерин, натрия кроскарамеллоза, магния стеарат, коповидон, Опадрай коричневый.
• 1 таблетка Труксал 15 мг содержит хлорпротиксена (в гидрохлоридной форме) 15 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, тальк, лактоза в моногидратной форме, МКЦ, глицерин, натрия кроскарамеллоза, магния стеарат, коповидон, Опадрай коричневый.
• 1 таблетка Труксал 25 мг содержит хлорпротиксена (в гидрохлоридной форме) 25 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, тальк, лактоза в моногидратной форме, МКЦ, глицерин, натрия кроскарамеллоза, магния стеарат, коповидон, Опадрай коричневый.
• 1 таблетка Труксал 50 мг содержит хлорпротиксена (в гидрохлоридной форме) 50 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, тальк, лактоза в моногидратной форме, МКЦ, глицерин, натрия кроскарамеллоза, магния стеарат, коповидон, Опадрай коричневый.

Фармакодинамика

Хлорпротиксен, действующее вещество Труксал, нейролептик из группы тиоксантена. Антипсихотическое эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с вероятным вовлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ 2 рецепторами и α1-адреноцепторамы и в этом отношении подобен высокодозовых фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазина, тиоридазина и атипичной нейролептика клозапина. Он обладает высокой гистаминную (Н1) аффинность, что равняется аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергических мускариновых рецепторов. Профиль связывания с рецепторами достаточно подобный профиля клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую аффинность к рецепторам дофамина.

Хлорпротиксен - седативный нейролептик с широким диапазоном показаний. Хлорпротиксен ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонница, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии; психосоматических расстройств.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующее действие, противозудными и противорвотные свойства.

Фармакокинетика

При приеме хлорпротиксена максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность при приеме составляет 12% (диапазон 5-32%). Связывание с белками плазмы> 99%. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена проходит, главным образом, путем сульфоокисления и N-деметилирования. Период полувыведения (Т1/2β) составляет примерно 15 часов (от 3 до 29 часов). Системный клиренс (Cls) - примерно 1,2 л/мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Хлорпротиксен проникает в малых количествах в молоко кормящих грудью. Соотношение концентрации молоко/сыворотка крови равна 1,2-2,6. Нет информации о фармакокинетические параметры при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста. Не было выявлено разницы в концентрации в плазме или в скорости вывода между контрольной группой и алкоголиками, независимо от того, были ли они трезвыми в то время, или в состоянии алкогольного опьянения.

Труксал назначается при:

• психозах, не сопровождающихся угнетением сознания (в том числе при маниакальных и шизофренических состояниях);
• абстинентном синдроме (у алкоголиков, наркоманов);
• гиперактивности пожилых;
• неврозах;
• бессоннице;
• раздражительности, сильном возбуждении в гериатрии;
• спутанности сознания в гериатрии;
• депрессивных состояниях;
• болевом синдроме;
• расстройствах психосоматической природы.

Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема. Большие дозировки лучше употреблять во второй половине дня.

Купить Труксал можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на лекарство Труксал указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. В случае устойчивой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Применение препарата Труксал может сопровождаться:

• сонливостью;
• холестатической желтухой;
• тахикардией;
• гинекомастией;
• нарушением аккомодации;
• сухостью слизистой рта;
• головокружением;
• гипергидрозом;
• ослаблением потенции;
• ортостатической гипотензией;
• повышением аппетита;
• экстрапирамидными симптомами;
• дисменореей;
• ослаблением либидо;
• высыпаниями на кожных покровах;
• запором;
• лейкопенией транзиторного доброкачественного характера;
• набором веса/увеличение массы тела;
• гемолитической анемией;
• судорожными реакциями;
• галактореей.

Препарат Труксал не назначается при:

• интоксикациях (барбитуратами, опиатами, этанолом);
• гиперчувствительности (повышенная чувствительность) к хлорпротиксену, любому вспомогательному компоненту таблеток;
• противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия <50 уд/мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или пиуретнои тахикардии, поскольку может повышаться риск злокачественных аритмий;
• детям в возрасте до 18 лет, поскольку клинических исследований эффективности и безопасности у детей и подростков недостаточно.

Осторожность необходима при терапии пациентов с:

• болезнью Паркинсона;
• сахарным диабетом;
• атеросклеротическими изменениями церебральных сосудов;
• склонностью к коллаптоидным припадкам;
• эпилепсией;
• миокардиальной недостаточностью;
• дыхательной недостаточностью;
• нарушениями кроветворения;
• печеночной недостаточностью;
• гипертрофическими изменениями предстательной железы;
• почечной недостаточностью.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Среди пациентов, у которых наблюдались летальные исходы, преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией, поэтому труксал при деменции не применять без назначения врача.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

Беременность:

Назначать препарат снотворное Труксал беременным женщинам не рекомендовано.

При превышении терапевтических дозировок наблюдается потенцирование побочных эффектов препарата. Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные расстройства, гипер- или гипотермия. В тяжелых случаях - повреждение почек. Терапия выбирается соответственно симптоматике.

Температура хранения таблеток Труксал – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата в дозировке 5 мг – 3 года, в остальных дозировках – 5 лет.