Труксал

Препарат Труксал випускається в таблетках чотирьох дозувань. Для кожної дозування передбачені фасування по 50 або 100 таблеток у флаконі.

• 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, Труксал 5 мг містить хлорпротиксена (в гідрохлорідной формі) 5 мг. Допоміжні компоненти: крохмаль, тальк, лактоза в моногідрат формі, МКЦ, гліцерин, натрію кроскарамеллоза, магнію стеарат, коповідон, Опадрай коричневий.
• 1 таблетка Труксал 15 мг містить хлорпротиксена (в гідрохлорідной формі) 15 мг. Допоміжні компоненти: крохмаль, тальк, лактоза в моногідрат формі, МКЦ, гліцерин, натрію кроскарамеллоза, магнію стеарат, коповідон, Опадрай коричневий.
• 1 таблетка Труксал 25 мг містить хлорпротиксена (в гідрохлорідной формі) 25 мг. Допоміжні компоненти: крохмаль, тальк, лактоза в моногідрат формі, МКЦ, гліцерин, натрію кроскарамеллоза, магнію стеарат, коповідон, Опадрай коричневий.
• 1 таблетка Труксал 50 мг містить хлорпротиксена (в гідрохлорідной формі) 50 мг. Допоміжні компоненти: крохмаль, тальк, лактоза в моногідрат формі, МКЦ, гліцерин, натрію кроскарамеллоза, магнію стеарат, коповідон, Опадрай коричневий.

Фармакодинаміка

Хлорпротиксен, діюча речовина Труксал, нейролептик із групи тіоксантену. Антипсихотичний ефект нейролептиків пов’язаний із блокадою дофамінових рецепторів, але також із імовірним залученням у цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокситриптамін) рецепторів.

Хлорпротиксен має високу спорідненість з 5-НТ2 рецепторами і α1-адреноцепторами і в цьому відношенні подібний до високодозових фенотіазинів, левомепромазину, хлорпромазину, тіоридазину та атипічного нейролептика клозапіну. Він має високу гістамінну (Н1) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну. Хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль зв’язування з рецепторами досить подібний до профілю клозапіну, хоча хлорпротиксен має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну.

Хлорпротиксен – седативний нейролептик із широким діапазоном показань. Хлорпротиксен послаблює або усуває тривогу, нав’язливі стани, психомоторне збудження, неспокій, нервозність і безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми. У низьких дозах чинить антидепресивну дію, що робить його прийнятним для лікування психічних розладів, що супроводжуються синдромом неспокою-тривоги-депресії; психосоматичних розладів.

Хлорпротиксен не спричиняє звикання, залежності та розвитку толерантності. Таким чином хлорпротиксен ефективний при лікуванні як психотичних станів, так і широкого спектра інших психічних розладів. Крім того, хлорпротиксен посилює дію аналгетиків, має власний аналгезуючий ефект, протисвербіжні та протиблювотні властивості.

Фармакокінетика

При внутрішньому прийомі хлорпротиксену максимальні рівні в плазмі спостерігаються приблизно через 2 години (діапазон 0,5–6 годин). Середня біодоступність при внутрішньому прийомі становить 12 % (діапазон 5–32 %). Зв’язування з протеїнами плазми > 99 %. Хлорпротиксен проходить через плацентарний бар’єр.

Метаболізм хлорпротиксену проходить, головним чином, шляхом сульфокислення та N-деметилювання. Період напіввиведення (Т1/2β) становить приблизно 15 годин (від 3 до 29 годин). Системний кліренс (Cls) – приблизно 1,2 л/хв. Екскреція відбувається з калом і сечею.

Хлорпротиксен проникає у малих кількостях у молоко жінок, які годують груддю. Співвідношення концентрації молоко/сироватка крові дорівнює 1,2-2,6. Немає інформації про фармакокінетичні параметри при зниженій функції печінки, нирок і в пацієнтів літнього віку. Не було виявлено різниці в концентрації в плазмі або в швидкості виведення між контрольною групою та алкоголіками, незалежно від того, чи були вони тверезими в той час, чи в стані алкогольного сп’яніння.

Побічні ефекти здебільшого дозозалежні. Їх частота та тяжкість виражені на початку терапії та зменшуються при подальшому лікуванні. Можливий розвиток екстрапірамідних розладів, особливо у початковій фазі терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії хлорпротиксеном. У разі стійкої акатизії рекомендується застосовувати бензодіазепін або пропранолол.

Труксал призначається при:

• психозах, що не супроводжуються пригніченням свідомості (в тому числі при маніакальних і шизофренічних станах);
• абстинентному синдромі (у алкоголіків, наркоманів);
• гіперактивності літніх;
• неврозах;
• безсонні;
• дратівливості, сильному збудженні в геріатрії;
• сплутаність свідомості в геріатрії;
• поведінкових порушеннях в педіатрії;
• депресивних станах;
• больовому синдромі;
• розладах психосоматичної природи.

Добова доза повинна розділятися на 2 або 3 прийоми. Великі дозування краще вживати в другій половині дня.

Купити Труксал можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ліки Труксал вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування препарату Труксал може супроводжуватися:

• сонливістю;
• холестатичної жовтяницею;
• тахікардією;
• гинекомастией;
• порушенням акомодації;
• сухістю слизової рота;
• запамороченням;
• гіпергідрозом;
• ослабленням потенції;
• ортостатичну гіпотензію;
• підвищенням апетиту;
• екстрапірамідними симптомами;
• дисменореей;
• ослабленням лібідо;
• висипаннями на шкірних покривах;
• запором;
• лейкопенией транзиторного доброякісного характеру;
• набором ваги/збільшення маси тіла;
• гемолітична анемія;
• судорожними реакціями;
• галактореєю.

Препарат Труксал не призначається при:

• інтоксикаціях (барбітуратами, опіатами, етанолом);
• гіперчутливості (підвищена чутливість) до хлорпротиксеном, будь-якої допоміжної компоненту таблеток;
• протипоказаний пацієнтам з анамнезом клінічно значущих серцево-судинних розладів (наприклад, брадикардія <50 уд/хв, нещодавній гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, серцева гіпертрофія, аритмії, якщо призначені антиаритмічні засоби класів IA та III) та пацієнтам з анамнезом; піуретної тахікардії, оскільки може підвищуватися ризик злоякісних аритмій;
• дітям віком до 18 років, оскільки клінічних досліджень ефективності та безпеки у дітей та підлітків недостатньо.

Обережність необхідна при терапії пацієнтів з:

• хворобою Паркінсона;
• на цукровий діабет;
• атеросклеротичними змінами церебральних судин;
• схильністю до колаптоїдний припадків;
• епілепсію;
• миокардиальной недостатністю;
• дихальною недостатністю;
• порушеннями кровотворення;
• печінковою недостатністю;
• гіпертрофічна змінами передміхурової залози;
• нирковою недостатністю.

Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Серед пацієнтів, у яких спостерігалися летальні наслідки, переважають пацієнти з наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.

Хлорпротиксен не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних із деменцією, тому труксал при деменції не застосовувати без призначення лікаря.

Таблетки містять лактози моногідрат. Пацієнтам з поодиноким спадковим порушенням толерантності до галактози, недостатністю лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід призначати цей препарат.

Вагітність:

Призначати препарат снодійне Труксал вагітним жінкам не рекомендується.

При перевищенні терапевтичних дозувань спостерігається потенціювання побічних ефектів препарату. Симптоми: сонливість, кома, шок, екстрапірамідні розлади, гіпер- або гіпотермія. У тяжких випадках – ушкодження нирок. Терапія вибирається відповідно симптоматиці.

Температура зберігання таблеток Труксал - до 25 градусів Цельсія. Придатність препарату в дозуванні 5 мг - 3 роки, в інших дозуваннях - 5 років.