Варфарин

Выпускается Варфарин в таблетках:

• по 2,5 мг;
• по 3 мг: светло-голубого цвета, с возможными вкраплениями, круглые, плоские, со скошенным краем, с пометкой "ORN 17" на одной стороне
• по 5 мг розового цвета с возможными вкраплениями, круглые, плоские, со скошенным краем, с пометкой "ORN 18" на одной стороне

1 таблетка содержит варфарина натриевой соли 2,5 мг, 3 мг или 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, индиго Е 132 (таблетки по 3 мг) или эритрозин Е 127 (таблетки по 5 мг).

Лекарственный препарат Варфарин содержит в себе элементы, не позволяющие крови сворачиваться. Препарат угнетает действие витамина К, принимающего активное участие в свертывании крови. В результате сокращается вероятность появления тромбов (сгустков крови).

Прием препарата Варфарин при мерцательной аритмии способствует снижению риска тромбоэмболических осложнений.

При тромбозах вен врачи чаще всего назначают для лечения именно непрямые антикоагулянты. Это необходимо для предотвращения повторного образования тромбов, которые могут пагубно сказаться на общем состоянии организма и привести к плачевным последствиям или осложнениям.

Риск тромбоза остается высоким примерно в течение года после первого случая.

Перед назначением препарата проводится детальное обследование, которое позволяет выявить возможные побочные эффекты и назначить правильное лечение.

В сутки, как правило, требуется принять до 5 миллиграмм препарата. В случае если необходима корректировка курса лечения, назначаются другие дозы лекарства. Нелишним будет завести небольшой блокнотик для записей принятых доз, уровня МНО, побочных эффектов. Эти данные могут быть полезны лечащему врачу.

Таблетки Варфарин рекомендуется запивать водой и принимать дважды в день. Крайне нежелательно употреблять варфарин с пищей. Также важно учитывать, что в начале лечения не рекомендуется принимать препарат в «нагрузочных» дозах, то есть в дозах, превышающих 5 миллиграмм.

Метаболизм. В организме человека варфарин содержится в виде рацемической соединения, при этом левовращающая форма имеет большую активность, чем правовращающие. Варфарин метаболизируется в печени, а метаболиты, образующиеся является или неактивными, или малоактивны. R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров превращается в две отдельные метаболиты. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарину- CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-энантиомер) имеет в 2-5 раз большую антикоагулянтную активность, чем правовращающие изомер (R-энантиомер), но период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9 * 2 и CYP2C9 * 3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарина, увеличение антикоагулянтного действия и повышенный риск развития кровотечений.

Вывод. Метаболиты варфарина выводятся с желчью, реабсорбируются в пищеварительном тракте и выводятся с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S-энантиомера - от 21 до 43 часов. С грудным молоком варфарин выделяется в неактивной форме.

Тромбозы вен и предрасположенность к ним, а также профилактика тромбозов и тромбоэмболий. Кратковременными показаниями к лечению являются острый тромбоз вен и тромбоэмболия легких, послеоперационный тромбоз, острый инфаркт миокарда, хирургическое и тромболитическое лечение тромбозов, в случае трепетания предсердий для проведения кардиоверсии. Длительное лечение рекомендуется при рецидивирующем тромбозе вен, протезировании клапанов сердца и сосудов, транзиторных приступах ишемии и ряде других показаний, которые выявляются лечащим врачом.

Купить Варфарин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Лечение проводится в течение 6-12 месяцев. Подбор оптимальной дозировки осуществляется от 2 недель до 2 месяцев.

Целевой уровень МНИ (Международный нормализующее индекс) для пероральной антикоагулянтной терапии.

Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с протезированными клапанами сердца: МНИ 2,5-3,5.

Другие показания: МНИ 2-3.

Взрослыепациентам с нормальной массой тела и спонтанным МНИ ниже 1,2 необходимо назначать 10 мг варфарина в течение трех последовательных дней. Затем дозу рассчитывают в соответствии с таблицей 1, основанной на измерении МНИ на 4-й.

В амбулаторных больных и у пациентов с наследственной недостаточностью протеина С или S рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг варфарина в течение трех последовательных дней. Затем дозу рассчитывают в соответствии с таблицей 1, основанной на измерении МНИ на 4-й день.

У пациентов с наследственной недостаточностью антитромботического протеина С в начале терапии варфарином существует риск развития некроза кожи. У таких пациентов применение препарата необходимо начинать без нагрузочной дозы варфарина, даже если пациенту вводят гепарин.

В случае развития некроза кожи следует прекратить применение варфарина.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с небольшой массой тела, со спонтанным МНИ выше 1,2 или тех, которые имеют сопутствующие заболевания или получают любые лекарственные препараты, влияющие на эффективность антикоагулянтной терапии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг варфарина в течение двух последующих дней. Затем дозу рассчитывают в соответствии с таблицей 1, основанной на измерении МНИ на 3-й день.

Таблица 1.

Измерение МНИ проводится ежедневно, пока не будет достигнут стабильный целевой уровень, который обычно устанавливается на 5-6-й день лечения. Затем измерения МНИ необходимо проводить еженедельно, достигая 4-недельного интервала. 

В случае развития некроза кожи следует прекратить применение варфарина.

Дети: терапия антикоагулянтами ребенку проводится под наблюдением педиатров.

Стоимость на лекарство Варфарин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Черный дегтеобразный цвет стула и нарушения пищеварения; кровотечения из носа или десен; обильные и продолжительные менструальные выделения; повышение активности печеночных ферментов; возникающие без видимых причин припухлости и синяки на различных участках тела; появление кожных пятен на бедрах, брюшной стенке, молочных железах; кровоизлияния; экзема; выпадение волос.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синдром пурпурных пальцев; очень редко - эмболия холестерином.

Если возникает осложнение, то прием варфарина следует прекратить и продолжить введение гепарина до заживления или рубцевания поражений.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата клинически установлена кровотечение во избежание риска развития тяжелых кровотечений в течение 72 часов после обширных оперативных вмешательств, в течение 48 часов в послеродовом периоде, склонность к кровотечениям (гемофилия, болезнь Виллибранда тромбоцитопения и нарушение функции тромбоцитов) склонность к падениям; тяжелая почечная недостаточность тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени нелеченная или неконтролируемая артериальная гипертензия; недавний геморрагический инсульт состояния, обусловливающие внутричерепное кровоизлияние, например, аневризма мозговых артерий, аневризма аорты операции центральной нервной системы или глазные операции; желудочно-кишечные или почечные кровотечения и их осложнения, дивертикулез или злокачественные опухоли; перикардит (в том числе экссудативный). Состояние, при котором терапию нельзя проводить достаточно безопасно (например, психозы, деменция, алкоголизм).

Противопоказано применение препарата женщинам в первом триместре беременности и в течение последних четырех недель беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Противопоказано применение препарата пациентам с повышенным риском развития кровотечения (в том числе пациентам с геморрагическим диатезом, варикозным расширением вен пищевода, аневризмами артерий, люмбальной пункции, язвой желудка, тяжелыми ранами (включая операционные), цереброваскулярными расстройствами с риском кровоизлияния в мозг, бактериальным эндокардитом и злокачественной артериальной гипертензией.)

Пациенты, получающие лечение варфарином, не должны применять препараты / препараты растительного происхождения, содержащие hypericum perforatum (зверобой продырявленный), поскольку их совместное применение вызывает снижение концентрации варфарина в плазме крови, что приводит к снижению клинического эффекта (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Необходима особая осторожность и тщательный мониторинг уровня МНИ при назначении варфарина пациентам, у которых существует риск возникновения серьезных кровотечений. Наиболее вероятными факторами риска возникновения кровотечений является высокий уровень антикоагуляции (А> 4); возраст от 65 лет; нестабильный МНИ; недавно перенесенные желудочно-кишечное кровотечение, ишемический инсульт, бактериальный эндокардит, язвенная болезнь желудка; цереброваскулярные заболевания; серьезные болезни сердца, анемия травма почечная недостаточность одновременный прием других лекарственных средств. 

Эффективно ли применение препарата Варфарин для разжижения крови спрашивайте у лечащего врача.

Пациенты с повышенным риском возникновения кровотечений нуждаются в частом измерении МНИ, тщательного подбора дозы для достижения желаемого МНИ и короткой продолжительности терапии. 

Перед приемом препарата Варфарин при фибрилляции предсердий необходима консультация врача.

Такие факторы, как потеря массы тела, острое заболевание, прекращение курения могут усиливать эффект варфарина и потребовать изменения дозы варфарина в сторону уменьшения. Привести к уменьшению эффекта варфарина и потребовать увеличения дозы могут увеличения массы тела, диарея, рвота.

Целесообразность применения препарата Варфарин при ковиде узнавайте у лечащего врача.

Беременность

Беременность является противопоказанием для приема препарата. Также рекомендуется прекратить грудное вскармливание в первые три дня приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не обнаружено. Препарат не имеет никакого влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Варфарин имеет небольшой терапевтический индекс, другие лекарственные средства могут влиять на действие варфарина. Перед началом лечения, при изменении дозировки или при окончании курса лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Влияние других лекарственных средств обуславливается фармакодинамическими и / или фармакокинетическими свойствами.

Варфарин в сочетании с НПВС значительно повышает опасность кровотечения. Это также касается других ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как дипиридамол и вальпроевая кислота. Подобных комбинаций следует избегать.

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, а также изменять дозы препаратов, применяемых без консультации с врачом.

Это также касается безрецептурных лекарственных средств, лекарственных средств растительного происхождения, пищевых добавок и витаминов, которые применяются в дозах, превышающих рекомендуемые. Интервалы между контролем лечения можно постепенно увеличивать в процессе лечения. Однако необходимо проводить интенсивный контроль в начале и в конце приема других лекарственных средств.

Хроническое употребление алкоголя может ускорить метаболизм варфарина. Лактулоза может усиливать эффект варфарина при длительном применении.

При передозировке препарата, могут начаться кровотечения и повышенная кровоточивость.

Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. В случае серьезных кровотечений назначают витамин К внутривенно, переливание концентрата факторов свертывания, свежезамороженной плазмы или крови. Поскольку период полувыведения варфарина составляет 20-60 часов, необходимо наблюдать за пациентом в течение длительного времени.

При острой передозировке не рекомендуется опорожнение желудка из-за опасности кровотечения. Для предотвращения всасывания целесообразно назначить активированный уголь.

При терапии передозировки принять следующие меры:

При отсутствии клинически значимого кровотечения:

- уровень МНИ рекомендации: пропустить следующую дозу варфарина и восстановить терапию ниже дозой при достижении целевого уровня МНИ;

- уровень МНИ 5-9: рекомендации: пропустить 1-2 дозы варфарина и восстановить терапию ниже дозой при достижении целевого уровня МНИ или пропустить 1 дозу варфарина и назначить витамин К1 2,5 мг перорально;

- уровень МНИ> 9: рекомендации: прекратить прием варфарина, назначить витамин К1 от 3 до 5 мг перорально.

Показана быстрая отмена (Варфарин перед операцией):

- уровень МНИ 5-9 и операция плановая. Рекомендации: прекратить прием варфарина и назначить витамин К1 от 2 до 4 мг перорально. Примерно за 24 часа перед операцией можно дать дополнительную дозу от 1 до 2 мг перорально.

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Фенилин.