Беталок раствор для инъекций 1 мг/мл в ампулах по 5 мл 5 шт

Фармакодинамика. беталок. в/в терапия метопрололом при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома в грудной клетке, снизить частоту возникновения фибрилляции и трепетания предсердий. раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.

При пароксизмальной предсердной тахикардии и фибрилляции/трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.

Метопролол — селективный блокатор β₁-рецепторов, то есть, он влияет на β₁-рецепторы сердца при более низких дозах по сравнению с необходимыми для влияния на β₂-рецепторы периферических сосудов и бронхов. При повышении доз препарата β₁-селективность может уменьшаться.

Метопролол уменьшает действие катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к сокращению ЧСС, снижает сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мышцы бронхов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами β₂-адренорецепторов у пациентов с БА или другими выраженными обструктивными болезнями легких. Метопролол влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные блокаторы β₂-адренорецепторов, и поэтому его можно также применять у пациентов с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, например тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а возвращение уровней глюкозы в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов β₂-адренорецепторов.

Беталок Зок. Метопролол – селективный блокатор β₁-адренорецепторов. Метопролол влияет на β₁-рецепторы сердца в более низких дозах, чем дозы, необходимые для влияния на β₂-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Селективность Беталок Зок является дозозависимой, поскольку максимальная концентрация в плазме крови при использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже, чем при приёме такой же дозы в форме обычной таблетки. Более высокая степень β₁-селективности достигается благодаря дозированию в лекарственной форме Зок.

Метопролол не имеет бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительный мембраностимулирующий эффект. Блокаторы β-рецепторов оказывают отрицательный инотропный и хронотропный эффект.

Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению ЧСС, сердечного выброса, а также снижает повышенное АД. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечниковых желёз, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол меньше влияет на мышцы бронхов, чем неселективные β-блокаторы. Это свойство обеспечивает условия для лечения пациентов с БА или другими выраженными обструктивными заболеваниями лёгких метопрололом в сочетании со стимуляторами β₂-рецепторов. Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов, поэтому он может также назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в словиях гипогликемии, например, тахикардию, и возвращение уровня глюкозы в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем в случае применения неселективных блокаторов β-рецепторов.

При АГ Беталок Зок значительно снижает АД в течение более 24 ч как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физической нагрузки. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение общего периферического cопротивления сосудов (ОПСС). Однако при длительном лечении снижение АД может происходить путем уменьшения ОПСС на фоне неизмененного сердечного выброса.

В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной АГ Беталок Зок в дозе 1 и 2 мг/кг снижал откорректированное относительно плацебо систолическое АД на 4–6 мм рт. ст. Диастолическое АД показало откорректированное относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт. ст. при применении препарата в более высоких дозах, а также дозозависимое снижение показателей АД при применении препарата в дозах 0,2; 1 и 2 мг/кг. Значительных различий между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой не выявлено.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных исходов у мужчин с умеренной/тяжелой АГ. Нарушений со стороны электролитного баланса не отмечено.

Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости, в котором принимали участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по NYHA) и сниженной фракцией выброса (≤40)) Беталок Зок показал повышение показателей выживаемости и уменьшение количества случаев госпитализации. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классификации NYHA и шкале общей оценки лечения).

Кроме того, показано, что лечение препаратом Беталок Зок увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объемы левого желудочка.

При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, и это приводит к более низкой ЧСС, прежде всего за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлиненного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летального исхода, особенно внезапного, после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика. Беталок. Метопролол метаболизируется в печени, в основном с участием CYP 2D6. Были выявлены три основных метаболита, при этом каждый из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Т_½ из плазмы крови составляет 3–5 ч. Приблизительно 5% метопролола выделяется почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Беталок Зок.

Таблетка Беталок Зок с замедленным высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы метопролола сукцината, и каждая капсула является отдельной единицей содержания. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения препарата. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти с постоянной скоростью в течение 20 ч. Эта форма дозирования обеспечивает равномерную концентрацию метопролола сукцината в плазме крови и продолжительность действия в течение 24 ч.

Беталок Зок полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется во всем пищеварительном тракте, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок Зок составляет 30–40%. Метопролол метаболизируется в печени, в основном при участии CYP 2D6. Выявлены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого β-блокирующего эффекта. Примерно 5% метопролола выделяется почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6–17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопролола повышается с линейной зависимостью относительно массы тела.

Беталок р-р для инъекций. лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии. острый инфаркт миокарда. раннее применение препарата беталок с целью уменьшения зоны инфаркта и снижения частоты случаев фибрилляции желудочков. уменьшение выраженности болевых симптомов, что может также снизить потребность в опиоидных анальгетиках. снижение летальности у больных с острым инфарктом миокарда.

Беталок Зок. АГ. Стенокардия. Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка. Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. Сердечные аритмии, включая суправентрикулярную тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистол. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. Профилактика мигрени.

Беталок р-р для инъекций

Парентеральное введение препарата Беталок следует проводить под наблюдением специально подготовленного персонала в местах, где можно осуществить измерение АД, провести ЭКГ и реанимационные мероприятия.

Суправентрикулярная тахиаритмия. На начальном этапе 5 мг (5 мл) необходимо вводить в/в со скоростью 1–2 мг/мин. Введение препарата в такой дозе может повторяться каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10–15 мг (10–15 мл) является достаточной. Рекомендуемая максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и боли в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда. Острое состояние: препарат следует вводить в/в в дозе 5 мг (5 мл). Введение дозы препарата можно повторять каждые 2 мин; максимальная доза составляет 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч в течение 48 ч. Для длительного перорального применения следует назначать таблетки Беталок или таблетки с замедленным высвобождением препарата Беталок Зок.

Разведенный р-р для инъекций следует использовать в течение 12 ч.

Беталок Зок

Беталок Зок применяют 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с замедленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки запивают не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу подбирают индивидуально. Чтобы избежать развития брадикардии, дозу препарата следует корректировать. Рекомендуется следующее дозирование.

АГ. 50–100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг недостаточна для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же повысить дозу препарата.

Стенокардия. 100–200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости Беталок Зок можно комбинировать с нитратами или повысить дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибитором АПФ, диуретиком и, возможно, препаратами наперстянки в случае стабильности симптоматической сердечной недостаточности. Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов декомпенсации в течение минимум 6 нед и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 нед.

Лечение сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов может привести ко временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы препарата, иногда может потребоваться отмена препарата. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) начинать терапию препаратом Беталок Зок должен только опытный специалист.

Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок Зок в первые 2 нед составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые 2 нед. Целевая доза препарата Беталок Зок для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная сердечная недостаточность, III–IV функциональний класс. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Дозу препарата корректируют индивидуально. В период повышения дозы пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1–2 нед приема препарата Беталок Зок дозу можно повысить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 нед доза может быть повышена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снизить дозу сопутствующего препарата или препарата Беталок Зок. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу препарата Беталок Зок необходимо снизить. Однако дозу не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может возникнуть необходимость тщательно контролировать функцию почек.

Сердечная аритмия. 100–200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить.

Профилактика мигрени. 100–200 мг 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек. Функция почек лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени. Обычно пациентам с циррозом печени можно назначить такую же дозу, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например у пациентов с операцией шунтирования в анамнезе) необходимо рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы препарата не требуется.

Кардиогенный шок. синдром слабости синусного узла. av-блокада ii и iii степени. сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование β-адренорецепторов. симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. нелеченная феохромоцитома.

Метаболический ацидоз. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС 45 уд./мин, P–Q-интервале 0,24 c, систолическом АД 100 мм рт.ст., AV-блокаде I степени и/или тяжелой сердечной недостаточности. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим блокаторам β-адренорецепторов.

Беталок. При суправентрикулярной тахиаритмии Беталок не следует назначать пациентам, систолическое АД крови которых 110 мм рт. ст.

Беталок Зок. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациента с повторяющимися показателями АД 100 мм рт. ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо оценить повторно.

Побочные реакции, обычно дозозависимые, отмечают примерно у 10% пациентов. нежелательные реакции, связанные с применением метопролола, приведены ниже в зависимости от класса систем органов и частоты. частоту определяют следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Беталок при в/в введении может в редких случаях вызвать клинически значимое снижение АД.

Также при применении метопролола могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия, AV-блокада I степени, ухудшение существующей AV-блокады, постуральные нарушения (очень редко с синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь (в форме псориатиформной крапивницы и дистрофических поражений кожи), импотенция/сексуальная дисфункция, прекардиальная боль, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), реакции в месте введения.

Пациентам, получающим лечение блокаторами β-адренорецепторов, не следует вводить в/в верапамил.

Метопролол может приводить к нарушениям периферического артериального кровообращения, таким как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии могут повышаться в результате опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Селективные блокаторы β₁-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью.

При лечении пациентов с БА или другими обструктивными болезнями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, будет необходимо повышение дозы стимуляторов β₂-адренорецепторов.

Лечение метопрололом может влиять на метаболизм углеводов или скрывать развитие гипогликемии, хотя этот риск ниже, чем при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

Очень редко состояние пациентов с нарушением AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до AV-блокады).

Терапия блокаторами β-адренорецепторов может снизить эффективность купирования анафилактической реакции. Лечение эпинефрином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Больным с феохромоцитомой при лечении препаратом Беталок/Беталок Зок необходимо одновременно назначить блокаторы α-адренорецепторов.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Итак, эффективность и безопасность лечения при остром инфаркте миокарда, который сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять Беталок/Беталок Зок при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.

Внезапная отмена блокаторов β-адренорецепторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать течение хронической сердечной недостаточности, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом Беталок/Беталок Зок по каким-либо причинам следует, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 нед, когда доза на каждом этапе снижается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение не менее 4 дней до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок/Беталок Зок. Пациентам, у которых планируется хирургическое вмешательство, прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 ч до общей анестезии. Срочного инициирования применения метопролола в высоких дозах у пациентов, перенесших хирургические вмешательства не на сердце, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако у некоторых пациентов явл

Действующее вещество: метопролола тартрат;

1 мл раствора для инъекций содержит метопролола тартрат 1 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В02.

Фармакодинамика

Внутривенная терапия метопрололом при инфаркте миокарда уменьшает выраженность боли в грудной клетке и снижает частоту фибрилляции и трепетания предсердий. Раннее введение (в течение 24 часов после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. Раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.

При пароксизмальной предсердной тахикардии и фибрилляции/трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.

Метопролол - селективный блокатор бета₁-рецепторов, это означает, что он влияет на бета₁-рецепторы сердца при более низких дозах, чем те, которые необходимы для воздействия на бета₂-рецепторы периферических сосудов и бронхов. При увеличении доз препарата бета₁-селективнисть может уменьшаться.

Метопролол не оказывает бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительную мембранно-стимулирующую активность. Блокаторы бета-рецепторов оказывают негативное инотропное и хронотропное действие.

Метопролол уменьшает эффекты катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке, уменьшает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и артериальное давление. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол проявляет меньше сократительный эффект на мышцы бронхов, чем неселективные бета-блокаторы. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами бета₂-рецепторов у пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких. Метопролол влияет на высвобождение инсулина и на углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, и поэтому он может также применяться у пациентов с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, в частности тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а возвращение уровней сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.

Фармакокинетика

Метопролол метаболизируется в печени в основном при участии CYP2D6. Были обнаружены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Период полувыведения из плазмы составляет 3-5 часов. Примерно 5% метопролола выводится почками в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

• Суправентрикулярная тахиаритмия.
• Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и боли, если подозревается или диагностирован инфаркт миокарда.

• Кардиогенный шок.
• Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного водителя ритма).
• Блокада второй и третьей степени.
• Нестабильная, некомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) постоянная или периодическая инотропное терапия агонистами бета-адренорецепторов.
• Симптоматическая брадикардия и артериальная гипотензия. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда до тех пор, пока частота сердечных сокращений составляет <45 ударов/мин, интервал PQ составляет> 0,24 секунды или систолическое артериальное давление составляет <100 мм рт. ст.
• Систолическое давление крови ниже 110 мм рт. ст. у пациентов с суправентрикулярной тахиаритмией.
• Серьезные заболевания периферических сосудов с угрозой развития гангрены.
• Установлена повышенная чувствительность к метопрололу тартрата или другим бета-блокаторам или любому из вспомогательных веществ.

Метопролол является субстратом фермента CYP2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие активность CYP2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы лекарственного средства Беталок пациентам, которые получают лечение этим препаратом.

Комбинации с препаратом Беталок, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон: у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, при применении пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Последствия применения такой комбинации, вероятно, трудно устранить, поскольку пропафенон также бета-блокирующие свойства.

Верапамил:В комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать брадикардию и падение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы оказывают аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации с препаратом Беталок, которые могут потребовать корректировки дозы

Амиодарон:В одном случае продемонстрировано, что у пациентов, получавших амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы оказывают аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие бета-блокаторов. Наиболее изученным является индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Дифенгидрамин:Дифенгидрамин снижает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время AV проводимости, а также может привести к развитию брадикардии.

Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы бета-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. Во время комбинированного лечения с дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин:После введения эпинефрина (адреналина) у пациентов, получавших неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Эти клинические наблюдения были подтверждены в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Кроме того, предполагалось, что эпинефрин при местной анестезии может провоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Этот риск, вероятно, меньше при применении кардиоселективных бета-блокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления, вызванном фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламин. В нескольких случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию (более 90% населения Швеции), что приводит к значительному повышению уровней в плазме крови и усиление блокады бета-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохрома P450 2D6).

Клонидин: бета-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. Если необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими бета-блокаторами (например, в виде глазных капель) или ингибиторами МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливается кардиодепрессивный эффект. У пациентов, получающих блокаторы бета-адренорецепторов, может возникнуть необходимость в коррекции дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно назначаются циметидин или гидралазин.

Верапамил не следует вводить пациентам, которые получают лечение бета-блокаторами.

При лечении пациентов с подозреваемой или подтвержденной сердечной недостаточностью после каждой дозы препарата следует тщательно контролировать гемодинамический статус пациента. Лечение следует прекратить, если наблюдается любое увеличение одышки или появляется холодный пот.

Метопролол может приводить к обострению симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, например перемежающейся хромоты. Тяжелое нарушение функции почек.

Тяжелые острые состояния, сопровождающиеся метаболическим ацидозом. Комбинированное лечение препаратами наперстянки. Беталок не следует назначать пациентам с латентной или манифестной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и степень приступов стенокардии могут увеличиваться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. По этой причине неселективные бета-блокаторы не следует назначать таким пациентам. Селективные бета₁-блокаторы рецепторов следует применять с осторожностью.

При лечении больных бронхиальной астмой или другие хронические обструктивные заболевания легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, будет необходимо увеличение дозы стимуляторов бета 2 рецепторов.

Лечение метопрололом может влиять на метаболизм углеводов или скрывать развитие гипогликемии, хотя этот риск меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

Очень редко состояние пациентов с существующим нарушением AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (что может привести к развитию AV-блокады).

Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Если Беталок назначают пациентам с феохромоцитомой, следует рассмотреть вопрос о назначении лечения альфа-блокаторами.

Если появляется необходимость в прекращении лечения препаратом Беталок, это следует делать постепенно, в течение 2 недель, поскольку в противном случае симптомы стенокардии могут ухудшиться вместе с повышением риска развития инфаркта миокарда.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает Беталок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Срочного начала применения высоких доз метопролола у пациентов, которым планируется проведение несердечной хирургической операции, следует избегать, поскольку это может быть связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с имеющимися факторами кардиоваскулярного риска.

Вторую или третью дозу препарата не следует применять, если частота сердечных сокращений составляет <40 ударов/мин, систолическое артериальное давление составляет <90 мм рт. ст., интервал PQ составляет> 0,26 секунды.

Лекарственное средство Беталок, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Беременность.

Беталок не следует применять в период беременности и кормления грудью при отсутствии крайней необходимости. В общем, бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к задержке развития, внутриутробной гибели плода, выкидыша и преждевременных родов. В связи с этим предложено проведение надлежащего наблюдения за беременной и плодом, если беременная принимает метопролол. Бета-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и у новорожденного. Необходимо это учитывать при назначении данных препаратов в последнем триместре беременности и в связи с родами.

Необходимо постепенно отменить Беталок за 48-72 ч до запланированного времени родов. Если это невозможно, следует наблюдать за новорожденным в течение 48-72 ч после родов с целью выявления симптомов блокады бета-адренорецепторов (например сердечных и легочных осложнений).

Кормления грудью.

Концентрация метопролола в грудном молоке примерно втрое превышает концентрацию в плазме крови матери. Риск вредных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, низкий при условии применения матерью терапевтических дозах. Однако, следует проводить наблюдения за ребенком, которого кормят грудью, уделяя внимание признакам блокады бета-адренорецепторов.

Во время лечения препаратом Беталок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работа с механизмами - следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Парентеральное введение препарата Беталок следует осуществлять под наблюдением специально подготовленного персонала в учреждениях, где можно измерить артериальное давление, сделать ЭКГ и проводить реанимационные мероприятия.

Суправентрикулярная тахиаритмия

На начальном этапе препарат в дозе 5 мг (= 5 мл) необходимо вводить со скоростью 1-2 мг/мин. Введение препарата в такой дозе можно повторять каждые 5 минут до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10-15 мг (= 10-15 мл) является достаточным. Рекомендуемая максимальная доза для внутривенного введения 20 мг (= 20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и боли в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда

Острое положение: препарат следует вводить в дозе 5 мг (= 5 мл). Введение этой дозы можно повторять каждые 2 минуты; максимальная доза составляет 15 мг (= 15 мл). Через 15 минут после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 часов в течение 48 часов. Для длительного (приема) применение следует назначать таблетки с замедленным высвобождением Беталок ЗОК.

Информацию о том, когда не следует назначать такое лечение см. в разделах "Противопоказания" и "Особенности применения».

Разведенный раствор для инъекций следует использовать в течение 12 часов.

Нарушение функции почек

Почечная функция лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени

Обычно пациентам, страдающим от цирроза печени, могут назначить такую же дозу метопролола, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например, пациенты, в которым проводили операцию шунтирования) необходимо рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата не требуется.

Дети.

Опыт лечения детей Беталок ограничен.

Токсичность

Применение препарата в дозе 7,5 г у взрослых приводило к развитию интоксикации с летальным исходом. Применение препарата в дозе 100 мг в 5-летнего ребенка не приводило к развитию каких-либо симптомов после проведения промывание желудка. Применение препарата в дозе 450 мг у ребенка 12 лет и 1,4 г у взрослого стало причиной развития умеренной интоксикации; применение препарата в дозе 2,5 г у взрослого привело к развитию серьезной интоксикации, а применение препарата в дозе 7,5 г у взрослого привело к развитию очень тяжелой интоксикации.

Симптомы

Важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, падение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, апноэ. Другие симптомы: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Преходящий миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после приема препарата внутрь.

Лечение

Лечение следует проводить в отделении, которое может обеспечить проведение соответствующих терапевтических мероприятий, контроля и наблюдения.

Атропин, стимулятор адренорецепторов или водитель ритма для коррекции брадикардии и нарушений проводимости.

Терапевтические мероприятия при артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и шока должны включать надлежащее повышение ОЦК, введение глюкагона (с последующей инфузией глюкагона при необходимости), введение стимулятора адренорецепторов, например добутамина, с добавлением агонистов α₁-рецепторов к возникновению вазодилатации. Также можно проводить введение Ca²⁺.

Интубацию и искусственную вентиляцию легких следует проводить с очень широкими показаниями. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения в связи с передозировкой может потребоваться проведение реанимационных мероприятий в течение нескольких часов.

Бронхоспазм обычно можно снять применением бронходилататоров.

Побочные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов и, как правило, дозозависимы.

Побочные реакции, связанные с применением метопролола, приведенные ниже в соответствии с классом системы органов и частоты.

Используются следующие определения частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Беталок при внутривенном введении редко может вызвать клинически значимое снижение артериального давления.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Просьба к медицинским работникам сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость (при наличии).

40 мл (8 ампул) раствора для инъекций Беталок, что соответствует 40 мг метопролола тартрата, может быть добавлен к 1000 мл одного из таких растворов для инфузий: натрия хлорид 9 мг/мл, маннитол 150 мг/мл, глюкоза 100 мг/мл, глюкоза 50 мг/мл, фруктоза 200 мг/мл, инвертаза 100 мг/мл, раствор Рингера, раствор Рингера с глюкозой, раствор Рингера с ацетатом.

Недопустимо добавлять Беталок, раствор для инъекций, 1 мг/мл, в Макодексу.

По 5 мл раствора в ампуле. По 5 ампул в картонной коробке.

По рецепту.

Сенекс, Франция.

Адрес

52 Ру Марсель является Жак Гоше 94120 Фонтене-су-Буа, Франция.