Прадакса

Прадакса — ингибитор тромбина, антикоагулянт от компании «БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ И КО», страна производства — Германия. Активным компонентом медикамента выступает дабигатрана этексилат.

Дабигатран этексилат — это антикоагулянт, используемый для лечения и предупреждения образования тромбов и предотвращения инсульта у людей с фибрилляцией предсердий. В организме дабигатрана этексилат превращается в дабигатран, который, в свою очередь, является ингибитором тромбина и основным веществом в крови.

Часто в аптеке просят провизора выдать таблетки Прадакса, но медикамент на фармацевтическом рынке Украины выпускают в форме капсул:

• Прадакса капсулы твердые 110 мг №60;
• Прадакса капс. тверд. 150 мг №60.

• Профилактическая терапия инсульта и системной эмболии с одним или более фактором риска: возраст более 75 лет, сахарный диабет, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердия, перенесенный инсульт.
• Тромбоз глубоких вен (ТГВ).
• Легочная эмболия.

• Повышенная восприимчивость к компонентам, входящим в состав препарата.
• Кровотечения и риск их развития.
• Почечная недостаточность.
• Одновременное применение любого антикоагулянтного лекарственного средства, такого как нефракционированный гепарин (НФГ), низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, дальтепарин и др.), производные гепарина (фондапаринукс и др.), пероральные антикоагулянты (варфарин, ривароксабан). , за исключением специфических условий, в частности случаев перехода с или на антикоагулянтную терапию (см. раздел «Способ применения и дозы»), когда НФГ применяют в дозах, необходимых для поддержания открытого центрального венозного или артериального катетера, или когда НФГ применяют в течение катетерной абляции фибрилляции предсердий
• Нарушение функции печени.
• Протезированный клапан сердца.
• Возраст до 18 лет.

Данных о применении лекарственного средства Прадакса в течение беременности нет.

Лактацию на период приема следует прекратить в целях предосторожности.

В период использования медикамента необходимо избегать беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Дабигатрана этексилат не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Фармакодинамика.

Механизм деяния. Дабигатрана этексилат относится к низкомолекулярным пролекарствам, не проявляющим фармакологической активности. После приема внутрь дабигатрана этэксилат быстро всасывается в плазме и печени, превращается в дабигатран путем катализируемого эстеразой гидролиза. Дабигатран является сильным конкурентным обратным прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме. Поскольку тромбин (серин-протеаза) активирует превращение фибриногена в фибрин в системе свертывания крови, то его угнетение предотвращает развитие тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибриносвязанный тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. Существует четкая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и степенью антикоагулянтного эффекта согласно II фазе исследований. Дабигатран продлевает тромбиновое время (ТЧ), ЧЗК и АЧТВ. Количественный тест на калиброванное разведенное тромбиновое время (рТЧ) придает приблизительное значение концентрации дабигатрана в плазме, которое можно сопоставить с ожидаемым. Если результат теста на калиброванное разведенное тромбиновое время (рТЧ) находится на уровне или ниже предела количественного определения, следует рассмотреть дополнительные коагуляционные тесты (ТЧ, ЧПК и АЧТВ).

Клиническая эффективность и безопасность. В ходе клинических исследований у пациентов, недавно перенесших операции по замене механического клапана сердца (например, во время стационарного лечения) и пациентов, перенесших операцию по замене механического клапана сердца более 3 месяцев назад, было выявлено увеличение тромбоэмболических осложнений (главным образом инсульты и тромбозы искусственного клапана с клиническими проявлениями и/или бессимптомные) и больше случаев кровотечений при лечении этексилатом дабигатраном по сравнению с варфарином. У пациентов в раннем послеоперационном периоде массивные кровотечения проявляются в основном в виде геморрагического экссудата в полости перикарда, особенно у пациентов, начинавших применение этексилата дабигатрана (например, на 3 день) после операции по замене клапана сердца.

Фармакокинетика.

После перорального применения дабигатрана этэксилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Превращение пролекарственного средства этексилата дабигатрана путем катализируемого эстеразой гидролиза в активное вещество дабигатран является доминантной метаболической реакцией. Абсолютная биодоступность дабигатрана после перорального приема этексилата дабигатрана составляла примерно 6,5%.

После перорального применения этексилата дабигатрана фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме характеризуется быстрым увеличением концентрации с достижением Cmax через 0,5–2 ч после применения.

Всасывание. Оцененное в ходе исследования постоперационное всасывание этексилата дабигатрана через 1–3 ч после хирургической операции было относительно низким по сравнению с абсорбцией у здоровых добровольцев, и показало ровный профиль AUC без высоких пиковых концентраций в плазме. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после применения в послеоперационный период вследствие сопутствующих факторов, таких как анестезия, желудочно-кишечный парез и хирургическое вмешательство независимо от пероральной формы лекарственного средства. Дополнительное исследование показало, что медленное и отсроченное всасывание обычно наблюдается только в день хирургической операции. В последующие дни всасывание дабигатрана быстро, с пиковой концентрацией в плазме крови, которая достигается через 2 ч после применения препарата. Пища не влияет на биодоступность этексилата дабигатрана, но задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме на 2 часа.

Cmax и AUC были пропорциональны дозе. Биодоступность при пероральном применении может быть увеличена на 75% после применения одной дозы и на 37% при стабильном состоянии по сравнению с таковой при применении лекарственной формы в виде капсул, когда пеллеты применялись без гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) в составе оболочки капсулы. Поэтому следует всегда сохранять целостность ГПМЦ-капсул при клиническом применении для предотвращения непреднамеренного повышения биодоступности этексилата дабигатрана.

Деление. Наблюдалось низкое (34-35%), независимое от концентрации связывания дабигатрана с белками плазмы человека. Объем распределения дабигатрана 60-70 л превышал объем общей жидкости организма, указывая на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Биотрансформация. Метаболизм и выведение дабигатрана изучали после введения однократной дозы радиомеченого дабигатрана здоровым добровольцам мужского пола. После введения радиоактивный дабигатран главным образом выводился с мочой (85%). Выведение с калом составляло 6% введенной дозы. Восстановление исходной радиоактивности до уровня 88-94% происходило через 168 часов после приема дабигатрана. Дабигатран конъюгируется, формируя фармакологически активные ацилглюкурониды. Существуют четыре позиционных изомера, 1-O, 2-O, 3-O, 4-O-ацилглюкурониды, каждый составляет менее 10% общего дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов можно выявить только с помощью высокочувствительных аналитических методов. Дабигатран главным образом выводится в неизмененном виде с мочой со скоростью примерно 100 мл/мин, что соответствует скорости клубочковой фильтрации.

Вывод. Концентрация дабигатрана в плазме крови снижается биэкспоненциально со средним конечным периодом полувыведения 11 часов у здоровых добровольцев пожилого возраста. После многократных доз терминальный период полувыведения составлял около 12–14 часов. Период полувыведения не зависел от дозы. Период полувыведения удлиняется при понижении функции почек.

Особые группы пациентов.

Почечная недостаточность. В фазе I исследований распределение (AUC) дабигатрана после перорального применения было примерно в 2,7 раза выше у взрослых добровольцев с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (CrCl) между 30 и 50 мл/мин) по сравнению с таковым у взрослых добровольцев без почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при любых процедурах. Пациентам пожилого возраста (> 75 лет) рекомендуется снижение дозы. Применение дабигатрана этексилата следует восстановить после инвазивных процедур или хирургического вмешательства, как только разрешит клиническая ситуация и будет достигнут достаточный уровень гомеостаза.

Капсулы Прадакса применять следует внутрь, независимо от употребления пищи, запивая достаточным объемом воды.

Расчет дозы проводится индивидуально врачом, в зависимости от заболевания и клинического ответа пациента.

Профилактика инсульта и системной эмболии — рекомендованная доза 150 мг 2 р./сутки (максимальная суточная доза — 300 мг), применять пожизненно.

Тромбоз глубоких вен и легочная эмболия — 150 мг 2 р./сутки, после 5-дневного парентерального применения антикоагулянтов. Курс — до 6 мес.

В целях профилактики тромбоза глубоких вен и легочной эмболии режим дозирования остается прежним, прием медикамента может быть пожизненным.

Для пациентов с нарушением функции почек суточная доза составляет 150 мг.

В период лечения препаратом Прадакса возможно возникновение нежелательных побочных реакций, таких как анафилактические реакции, тромбоцитопения, зуд, высыпания, крапивница, бронхоспазм, кровоизлияние, гематома, тошнота, диарея, кровохарканье, кровотечение, рвота, дисфагия.

При наблюдении реакций, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу за консультацией.

Запрещено одновременное применение препарата Прадакса с другими антикоагулянтными медикаментами, такими как нефракционированный гепарин, низкомолекулярный гепарин, его производные (фондапаринукс).

Препарат Прадакса в капсулах достаточно давно на фармацевтическом рынке Украины и успел доказать свои эффективность и безопасность среди пациентов и врачей. Лекарственное средство пользуется спросом, всегда есть в аптечной сети и на складах дистрибьюторов, что обеспечивает его доступность.

Аналогов данного препарата, с идентичным составом, нет.

Прадакса купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайших аптеках-партнерах МИС Аптека 9-1-1, осуществить бронирование или оформить доставку товара, тем самым обезопасив свое здоровье от контакта с источниками инфекции. На Прадакса цена в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая. В ассортименте аптеки также большой выбор лечебной косметики по уходу за кожей.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Для чего Прадакса?

Показанием для применения препарата является профилактическая терапия инсульта и системной эмболии с одним или более фактором риска (возраст более 75 лет, сахарный диабет, сердечная недостаточность, перенесенный инсульт), тромбоз глубоких вен, легочная эмболия.

Сколько стоит Прадакса 150?

На Прадакса 150 цена в нашей сети аптек самая низкая. Провести мониторинг цен и их сравнение можно, введя в интернет-поисковике «Прадакса цена Украина». Цены постоянно варьируются, поэтому указанная в данный момент стоимость лекарства на завтрашний день может быть неактуальна

Как долго можно пить Прадакса?

В профилактических целях медикамент назначается пожизненно.

Что можно пить вместо Прадаксы?

Полного аналога медикамента Прадакса, с идентичным составом, нет.

Вместо Прадаксы назначают такие препараты со схожим терапевтическим эффектом, как Аспирин Кардио, Варфарин, Кардиомагнил, Зилт, Тромбо Асс.

С подробным списком можно ознакомиться на нашем официальном сайте apteka911.ua.