Прадакса

Прадакса — інгібітор тромбіну, антикоагулянт компанії «Берінгер Інгельхайм Фарма ГМБХ і Ко», виробництва Німеччини. Активним компонентом медикаменту є дабігатрану етексилат.

Дабігатрану етексилат — це антикоагулянт, що використовується для лікування і попередження утворення тромбів та запобігання інсульту в людей із фібриляцією передсердь. В організмі дабігатрану етексилат перетворюється на дабігатран, який, у свою чергу, є інгібітором тромбіну й основною речовиною у крові.

Часто в аптеці просять провізора видати таблетки Прадакса, але медикамент на фармацевтичному ринку України випускають у формі капсул:

• Прадакса капсули тверді 110 мг № 60;
• Прадакса капсули тверді 150 мг № 60.

• профілактична терапія інсульту й системної емболії з одним або більше факторами ризику (вік від 75 років, цукровий діабет, серцева недостатність, фібриляція передсердя, перенесений інсульт);
• тромбоз глибоких вен (ТГВ);
• легенева емболія.

• чутливість до компонентів, що входять до складу препарату;
• кровотечі й ризик їх розвитку;
• ниркова недостатність;
• одночасне застосування будь-якого антикоагулянтного лікарського засобу, такого як нефракціонований гепарин (НФГ), низькомолекулярні гепарини (еноксапарин, дальтепарин та ін), похідні гепарину (фондапаринукс та ін), пероральні антикоагулянти (варфарин, ривароксабан). , за винятком специфічних умов, зокрема випадків переходу з або на антикоагулянтну терапію (див. розділ «Спосіб застосування та дози»), коли НФГ застосовують у дозах, необхідних для підтримки відкритого центрального венозного або артеріального катетера, або коли НФГ застосовують протягом катетерної абляції фібриляції передсердь;
• порушення функції печінки;
• протезований клапан серця;
• вік до 18 років.

Даних про застосування лікарського засобу Прадакса протягом вагітності немає.

Лактацію слід припинити з метою обережності.

У період використання медикаменту необхідно уникати вагітності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами. Дабігатрана етексилат не впливає або незначно впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Дабігатрана етексилат відноситься до низькомолекулярних проліків, що не виявляють фармакологічної активності. Після прийому внутрішньо дабігатрана етексилат швидко всмоктується в плазмі та печінці, перетворюється на дабігатран шляхом каталізованого естеразою гідролізу. Дабігатран є сильним конкурентним зворотним прямим інгібітором тромбіну та основною активною речовиною у плазмі. Оскільки тромбін (серин-протеаза) активує перетворення фібриногену на фібрин у системі згортання крові, його пригнічення запобігає розвитку тромбу. Дабігатран пригнічує вільний тромбін, фібриносв'язаний тромбін і спричинену тромбіном агрегацію тромбоцитів. Існує чітка кореляція між концентрацією дабігатрану в плазмі крові та ступенем антикоагулянтного ефекту згідно з II фазою досліджень. Дабігатран продовжує тромбіновий час (ТЧ), ЧЗК та АЧТВ. Кількісний тест на калібрований розведений тромбіновий час (рТЧ) надає приблизного значення концентрації дабігатрану в плазмі, яке можна порівняти з очікуваним. Якщо результат тесту на калібрований розведений тромбіновий час (рТЧ) знаходиться на рівні або нижче за межу кількісного визначення, слід розглянути додаткові коагуляційні тести (ТЧ, ППК та АЧТВ).

Клінічна ефективність та безпека. У ході клінічних досліджень у пацієнтів, які нещодавно перенесли операції із заміни механічного клапана серця (наприклад, під час стаціонарного лікування) та пацієнтів, які перенесли операцію із заміни механічного клапана серця більше 3 місяців тому, було виявлено збільшення тромбоемболічних ускладнень (головним чином інсульти та тромбози штучного) клапана з клінічними проявами та/або безсимптомні) та більше випадків кровотеч при лікуванні етексилатом дабігатраном порівняно з варфарином. У пацієнтів у ранньому післяопераційному періоді масивні кровотечі виявляються в основному у вигляді геморагічного ексудату в порожнині перикарда, особливо у пацієнтів, які починали застосування етексилату дабігатрану (наприклад, на 3 день) після операції із заміни клапана серця.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування дабігатрану етексилат швидко і повністю перетворюється на дабігатран, що є активною формою у плазмі. Перетворення пролікарського засобу етексилату дабігатрана шляхом каталізованого естеразою гідролізу на активну речовину дабігатран є домінантною метаболічною реакцією. Абсолютна біодоступність дабігатрану після перорального прийому етексилату дабігатрану становила приблизно 6,5%.

Після перорального застосування етексилату дабігатрану фармакокінетичний профіль дабігатрану у плазмі характеризується швидким збільшенням концентрації з досягненням Cmax через 0,5–2 години після застосування.

Всмоктування. Оцінене в ході дослідження післяопераційне всмоктування етексилату дабігатрану через 1-3 години після хірургічної операції було відносно низьким порівняно з абсорбцією у здорових добровольців, і показало рівний профіль AUC без високих пікових концентрацій у плазмі. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6 годин після застосування в післяопераційний період внаслідок супутніх факторів, таких як анестезія, шлунково-кишковий парез та хірургічне втручання незалежно від пероральної форми лікарського засобу. Додаткове дослідження показало, що повільне та відстрочене всмоктування зазвичай спостерігається лише у день хірургічної операції. У наступні дні всмоктування дабігатрану швидко, з піковою концентрацією у плазмі крові, яка досягається через 2 години після застосування препарату. Їжа не впливає на біодоступність етексилату дабігатрану, але затримує час досягнення максимальної концентрації у плазмі на 2 години.

Cmax та AUC були пропорційні дозі. Біодоступність при пероральному застосуванні може бути збільшена на 75% після застосування однієї дози та на 37% при стабільному стані порівняно з такою при застосуванні лікарської форми у вигляді капсул, коли пелети застосовувалися без гідроксипропілметилцелюлози (ГПМЦ) у складі оболонки капсули. Тому слід завжди зберігати цілісність ГПМЦ-капсул при клінічному застосуванні для запобігання ненавмисному підвищенню біодоступності етексилату дабігатрану.

Розподіл. Спостерігалося низьке (34-35%), незалежне від концентрації зв'язування дабігатрану з білками плазми. Об'єм розподілу дабігатрану 60-70 л перевищував обсяг загальної рідини організму, вказуючи на помірний розподіл дабігатрану в тканинах.

Біотрансформація. Метаболізм та виведення дабігатрана вивчали після введення одноразової дози радіоміченого дабігатрана здоровим добровольцям чоловічої статі. Після введення радіоактивний дабігатран головним чином виводився із сечею (85%). Виведення з фекаліями становило 6% введеної дози. Відновлення вихідної радіоактивності рівня 88-94% відбувалося через 168 годин після прийому дабигатрана. Дабігатран кон'югується, формуючи фармакологічно активні ацилглюкуроніди. Існують чотири позиційні ізомери, 1-O, 2-O, 3-O, 4-O-ацилглюкуроніди, кожен становить менше 10% загального дабігатрана в плазмі. Сліди інших метаболітів можна виявити лише за допомогою високочутливих аналітичних методів. Дабігатран головним чином виводиться в незміненому вигляді із сечею зі швидкістю приблизно 100 мл/хв, що відповідає швидкості клубочкової фільтрації.

Висновок. Концентрація дабігатрану в плазмі знижується біоекспоненційно із середнім кінцевим періодом напіввиведення 11 годин у здорових добровольців похилого віку. Після багаторазових доз термінальний період напіввиведення становив близько 12-14 годин. Період напіввиведення не залежав від дози. Період напіввиведення продовжується при зниженні функції нирок.

Особливі групи пацієнтів.

Ниркова недостатність. У фазі I досліджень розподіл (AUC) дабігатрану після перорального застосування був приблизно в 2,7 рази вищим у дорослих добровольців з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (CrCl) між 30 та 50 мл/хв) порівняно з таким у дорослих добровольців без ниркової недостатності. Слід бути обережними при будь-яких процедурах. Пацієнтам похилого віку (>75 років) рекомендується зниження дози. Застосування дабігатрану етексилату слід відновити після інвазивних процедур або хірургічного втручання, як тільки дозволить клінічна ситуація та буде досягнутий достатній рівень гомеостазу.

Капсули Прадакса слід застосовувати всередину, незалежно від вживання їжі, запиваючи достатнім об’ємом води.

Розрахунок дози проводиться індивідуально лікарем, залежно від захворювання і клінічної відповіді пацієнта.

Профілактика інсульту й системної емболії — рекомендована доза 150 мг 2 р/добу (максимальна добова доза 300 мг), застосовувати довічно.

Тромбоз глибоких вен і легенева емболія — 150 мг 2 р/добу, після 5-денного парентерального застосування антикоагулянтів. Курс до 6 місяців.

З метою профілактики тромбозу глибоких вен і легеневої емболії режим дозування залишається колишнім, прийом медикаменту може бути довічним.

Пацієнтам із порушенням функції нирок добова доза становить 150 мг.

У період лікування препаратом Прадакса можливе виникнення небажаних побічних реакцій, таких як: анафілактичні реакції, тромбоцитопенія, свербіж, висипання, кропив’янка, бронхоспазм, крововилив, гематома, нудота, діарея, кровохаркання, кровотеча, блювота, дисфагія.

У разі спостереження реакцій, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря за консультацією.

Заборонене одночасне застосування препарату Прадакса з іншими антикоагулянтними медикаментами, такими як нефракціонований гепарин, низькомолекулярний гепарин, його похідні (фондапаринукс).

Препарат Прадакса досить давно на фармацевтичному ринку України і встиг довести свою ефективність та безпеку серед пацієнтів і лікарів. Лікарський засіб має попит, завжди є в наявності в аптечній мережі та на складах дистриб’юторів, що забезпечує його доступність.

Аналогів цього препарату, з ідентичним складом, немає.

Прадакса в капсулах купити можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату і його аналогів у найближчих аптеках-партнерах МІС Аптека 9-1-1, здійснити бронювання чи оформити доставку товару, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. На Прадакса ціна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 найнижча. В асортименті аптеки великий вибір лікувальної косметики для догляду за шкірою.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Для чого Прадакса?

Показанням для застосування препарату є профілактична терапія інсульту й системної емболії з одним або більш факторами ризику (вік від 75 років, цукровий діабет, серцева недостатність, перенесений інсульт), тромбоз глибоких вен, легенева емболія.

Скільки коштує Прадакса 150?

На Прадакса 150 ціна в нашій мережі аптек найнижча. Провести моніторинг цін та їх порівняння можна, ввівши у вашому інтернет-пошуковику Прадакса ціна Україна. Ціни постійно варіюються, тому зазначена наразі вартість ліків на завтрашній день може бути не актуальною.

Як довго можна пити Прадакса?

У профілактичних цілях медикамент призначається довічно.

Що можна пити замість Прадакси?

Повного аналога медикаменту Прадакса, з ідентичним складом, немає.

Замість Прадакси, зі схожим терапевтичним ефектом, призначають такі препарати, як Аспірин Кардіо, Варфарин, Кардіомагніл, Зилт, Тромбо Асс.

З детальним списком можна ознайомитися на нашому офіційному сайті apteka911.ua.