Бикалутамид

Состав:

1 таблетка содержит:

• Бикалутамид – 50 мг, 150 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

Форма выпуска:

Препарат Бикалутамид выпускается в двух дозировках: 50 мг и 150 мг.

Первичной упаковкой препарата могут быть контурно-ячейковая упаковка (блистер) или банки полимерные. Вторичной упаковкой являются картонные пачки.

Препарат выпускается №№ 10, 14, 20, 28, 30, 60.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Лекарство Бикалутамид является представителем нестероидных антиандрогенов и проявляет противоопухолевую фармакологическую активность. При отмене бикалутамида в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Попадая в организм человека, препарат связывается с андрогенными рецепторами и препятствует поступлению андрогенов к месту локализации новообразования злокачественной природы.

Препарат способствует переадресации андрогенов в плазму крови, где происходит их связывание с белками плазмы. Препятствуя поступлению гормонов андрогенной природы в клетки опухоли, Бикалутамид способствует замедлению ее роста, а, впоследствии, и разрушению.

Действие препарата ограничено указанным выше влиянием на эндокринную систему.

Попадая в организм человека, Бикалутамид довольно хорошо всасывается в ЖКТ. Связывается с белками плазмы более 96% препарата. Период полувыведения Бикалутамида из организма составляет примерно 7 дней. Выводится препарат в виде метаболитов, которые образуются в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой. В процессе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, получавших бикалутамид в дозе 150 мг составила 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг/мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства. Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемированный: 96%, (R)-энантиомер: >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронирования). Образованные метаболиты выводятся почками с мочой и кишечником с желчью примерно в равных соотношениях.

Бикалутамид показан к применению в приведенных ниже случаях:

• Распространенный рак предстательной железы (РПЖ) у мужчин в комбинации с аналогом ГтРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) либо после проведения хирургической кастрации.
• Местнораспространенный РПЖ у мужчин – в виде монотерапии, которая является дополнением предшествующей простатэктомии либо лучевой терапии.
• Местнораспространенный РПЖ у мужчин без проявлений метастазирования в случаях, когда по каким либо причинам невозможна хирургическая кастрация или другие методы консервативного лечения.

Поскольку препарат показан при лечении рака простаты, поэтому Бикалутамид противопоказан женщинам и детям.

Категорически запрещается использовать Бикалутамид, если есть индивидуальная непереносимость к компонентам препарата.

Бикалутамид предназначен для приема внутрь. Препарат принимают независимо от приема пищи по 1 таблетке 1 раз в сутки, запивая водой. При этом желательным условием является прием в одно и то же время суток. Курс лечения составляет более 2 лет.

Бикалутамид следует принимать по назначению врача и под его контролем. Схема дозирования препарата достаточно проста, однако может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и этиопатогенеза заболевания в каждом отдельном случае.

Схема дозирования препарата Бикалутамид при фармакотерапии РПЖ

При нарушениях печеночной функции легкой степени тяжести и при нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

Купить Бикалутамид при раке простаты можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки Бикалутамид указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

На сегодняшний день случаев передозировки Бикалутамидом не наблюдалось.

Однако в случае применения превышающей дозы препарата следует обратиться за медицинской помощью. По причине отсутствия специфического антидота к препарату будет проводиться стандартное симптоматическое лечение.

Использование Бикалутамида может провоцировать нарушения со стороны следующих органов и систем:

Следует отметить, что вероятность наступления представленных побочных эффектов повышается пропорционально увеличению дозы препарата.

Многие из перечисленных негативных воздействий на организм прекращаются незамедлительно после отмены приема препарата.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение лекарственного средства замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид следует с осторожностью применять пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени. Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида. Изредка при применении бикалутамида наблюдают изменения в функции печени тяжелой степени, были получены сообщения о летальных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.

Терапия антиандрогенам может приводить к удлинению интервала QT. У пациентов, имеющих факторы риска или случаи удлинения интервала QT в анамнезе, а также у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут удлинять QT, врачи должны в начала лечения бикалутамидом оценить соотношение риск / польза, учитывая потенциальный риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Антиандрогенная терапия может вызвать изменения в морфологии сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов ни оценивали и о таких изменениях у пациентов, получавших бикалутамид, не объявляли, пациентам и / или их партнерам во время лечения и в течение 130 дней после терапии бикалутамидом следует использовать эффективные методы контрацепции.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или утратой гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В этой связи следует контролировать уровень глюкозы в крови пациентов, получающих Бикалутамид Дженефарм в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

В период беременности и кормления грудью

Бикалутамид не показан женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нарушение способности пациентов к управлению автотранспортом или управлению механизмами на фоне применения бикалутамида маловероятно. Однако следует иметь в виду, что часто может возникать сонливость, очень часто головокружение. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Бикалутамид-Виста. Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия бикалутамида и аналогов РФ ЛГ. Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 (цитохрома Р450) и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Нежелательным является одновременный прием Бикалутамида с антигистаминными препаратами терфенадином и астемизолом, а также со стимулятором работы ЖКТ цизапридом.

Также следует быть осторожными при применени Бикалутамид с циклоспоринами и блокаторами кальциевых каналов.

Известно, что Бикалутамид способен нарушать связывание с белками антикоагулянтов кумариновой природы. В случае их одновременного использования необходимо контролировать показатель протромбинового индекса.

С осторожностью назначают Бикалутамид с циметидином, кетоконазолом, амфотерицином, бусульфаном, доксорубицином, мидазоламом. Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме крови, что может вызвать усиление побочных эффектов препарата.

Одновременное применение Бикалутамида со всеми перечисленными препаратами взаимно усиливает вероятность наступления и интенсивность проявления побочных эффектов.

В связи с тем, что антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала QT, следует с осторожностью назначать бикалутамид одновременно с лекарственными средствами, которые способны вызывать удлинение интервала QT или вызвать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes), то есть такими как антиаритмические препараты класса IA (хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики.

Хранить вдали от детей при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.