Бікалутамід

Склад:

1 таблетка містить:

• Бікалутамід - 50 мг, 150 мг;
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон, магнію стеарат.

Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол, титану діоксид.

Форма випуску:

Препарат Бікалутамід випускається в двох дозуваннях: 50 мг і 150 мг.

Первинною упаковкою препарату можуть бути контурно-чарункова упаковка (блістер) або банки полімерні. Вторинної упаковкою є картонні пачки.

Препарат випускається №№ 10, 14, 20, 28, 30, 60.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.

Фармакодинаміка

Ліки Бікалутамід є представником нестероїдних антиандрогенів і проявляє протипухлинну фармакологічну активність. При відміні бікалутаміду у певній частині пацієнтів може виникнути синдром відміни.

Потрапляючи в організм людини, препарат зв'язується з рецепторами для андрогенів і перешкоджає надходженню андрогенів до місця локалізації новоутворення злоякісної природи.

Препарат сприяє переадресації андрогенів в плазму крові, де відбувається їх зв'язування з білками плазми. Перешкоджаючи надходженню гормонів андрогенів природи в клітини пухлини, Бікалутамід сприяє уповільненню її росту, а, згодом, і руйнування.

Дія препарату обмежено зазначеним вище впливом на ендокринну систему.

Потрапляючи в організм людини, Бікалутамід досить добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Зв'язується з білками плазми більш 96% препарату. Період напіввиведення Бікалутамід з організму становить приблизно 7 днів. Виводиться препарат у вигляді метаболітів, які утворюються в печінці, зв'язуючись з глюкуроновою кислотою. У процесі клінічного дослідження середня концентрація (R)-бікалутаміду в спермі чоловіків, які отримували бікалутамід у дозі 150 мг, склала 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, що потенційно потрапляє в організм жінки під час статевих зносин, низька і може становити приблизно 0,3 мкг/мл. Цей рівень нижчий від того, що у лабораторних тварин призводить до зміни потомства. Бікалутамід має високий ступінь зв'язування з білками (рацемований: 96%, (R)-енантіомер: >99%) та інтенсивно метаболізується (шляхом окислення та глюкуронування). Освічені метаболіти виводяться нирками з сечею і кишечником з жовчю приблизно в рівних співвідношеннях.

Бікалутамід показаний до застосування в наведених нижче випадках:

• Поширений рак передміхурової залози (РПЖ) у чоловіків в комбінації з аналогом ГтРГ (гонадотропін-рилізинг-гормон) або після проведення хірургічної кастрації.
• Місцево розповсюджений РПЖ у чоловіків - у вигляді монотерапії, яка є доповненням попередньої простатектомії або променевої терапії.
• Місцево розповсюджений РПЖ у чоловіків без проявів метастазування в випадках, коли з якихось причин неможлива хірургічна кастрація або інші методи консервативного лікування.

Оскільки препарат показаний при лікуванні раку простати, тому Бікалутамід протипоказано жінкам та дітям.

Категорично забороняється використовувати Бікалутамід, якщо є індивідуальна непереносимість до компонентів препарату.

Бікалутамід призначений для прийому всередину. Препарат приймають незалежно від прийому їжі по 1 таблетці 1 раз на добу, запиваючи водою. При цьому бажаною умовою є прийом в один і той же час доби. Курс лікування становить понад 2 роки.

Бікалутамід слід приймати за призначенням лікаря і під його контролем. Схема дозування препарату достатньо проста, проте може змінюватися в залежності від індивідуальних особливостей організму пацієнта і етіопатогенезу захворювання в кожному окремому випадку.

Схема дозування препарату Бікалутамід при фармакотерапії РПЖ

При порушеннях печінкової функції легкого ступеня тяжкості і при порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.

Купити Бікалутамід при раку простати можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Бікалутамід вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

На сьогоднішній день випадків передозування Бікалутамід не спостерігалося.

Однак в разі застосування перевищує дози препарату слід звернутися за медичною допомогою. Через відсутність специфічного антидоту до препарату буде проводитися стандартне симптоматичне лікування.

Використання Бікалутамід може провокувати порушення з боку наступних органів і систем:

Слід зазначити, що ймовірність настання представлених побічних ефектів підвищується паралельно зі збільшенням дози препарату.

Багато хто з перерахованих негативних впливів на організм припиняються негайно після скасування прийому препарату.

Бікалутамід активно метаболізується у печінці. Деякі дані дають підстави вважати, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки виведення лікарського засобу сповільнюється, а це може призвести до кумуляції бікалутаміду. Тому бікалутамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з помірним або тяжким ураженням печінки. Через можливість змін функції печінки слід періодично контролювати печінкові проби. Більшість змін спостерігаються протягом перших шести місяців застосування бікалутаміду. Зрідка при застосуванні бікалутаміду спостерігаються зміни до функцій печінки тяжкого ступеня, були отримані повідомлення про летальні випадки. Якщо спостерігаються тяжкі зміни функції печінки, лікування бікалутамідом слід припинити.

Терапія антиандрогенів може призводити до подовження інтервалу QT. У пацієнтів, які мають фактори ризику або випадки подовження інтервалу QT в анамнезі, а також у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть подовжувати QT, лікарі повинні спочатку лікування бікалутамідом оцінити співвідношення ризик/користь, враховуючи потенційний ризик виникнення шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Антиандрогенна терапія може спричинити зміни у морфології сперматозоїдів. Хоча вплив бікалутаміду на морфологію сперматозоїдів не оцінювали і про такі зміни у пацієнтів, які отримували бікалутамід, не оголошували, пацієнтам та/або їхнім партнерам під час лікування та протягом 130 днів після терапії бікалутамідом слід використовувати ефективні методи контрацепції.

У чоловіків, які приймають агоністи рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону, зменшується толерантність до глюкози. Це може виявитись цукровим діабетом або втратою глікемічного контролю у пацієнтів із вже виявленим діабетом. У зв'язку з цим слід контролювати рівень глюкози в крові пацієнтів, які отримують Бікалутамід Дженефарм у комбінації з агоністами рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону.

У період вагітності та годування груддю

Бікалутамід не показаний жінкам.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Порушення здатності пацієнтів до керування автотранспортом або керування механізмами на фоні застосування бікалутаміду малоймовірне. Однак слід мати на увазі, що часто може виникати сонливість, часто-густо запаморочення. Пацієнти, які приймають цей препарат, повинні бути обережними.

Бікалутамід-Віста. Не існує доказів фармакодинамічної чи фармакокінетичної взаємодії бікалутаміду та аналогів РФ ЛГ. Дослідження in vitro показали, що R-бікалутамід є інгібітором цитохрому Р450 (CYP 3A4) і виявляє менший інгібіторний ефект на активність CYP 2С9, 2С19 і 2D6.

Небажаним є одночасний прийом бікалутаміду з антигістамінними препаратами терфенадином і астемізолом, а також зі стимулятором роботи шлунково-кишкового тракту цизапридом.

Також слід бути обережними при застосуванні Бікалутамід з циклоспоринами та блокаторами кальцієвих каналів.

Відомо, що Бікалутамід здатний порушувати зв'язування з білками антикоагулянтів кумаринової природи. У разі їх одночасного використання необхідно контролювати показник протромбінового індексу.

З обережністю призначають Бікалутамід з циметидином, кетоконазолом, амфотерицином, бусульфаном, доксорубіцином, мідазоламом. Теоретично це може призвести до підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі, що може спричинити посилення побічних ефектів препарату.

Одночасне застосування бікалутаміду з усіма перерахованими препаратами взаємно підсилює ймовірність настання і інтенсивність прояву побічних ефектів.

У зв'язку з тим, що антиандрогенна терапія може призводити до подовження інтервалу QT, слід обережно призначати бікалутамід одночасно з лікарськими засобами, які здатні викликати подовження інтервалу QT або викликати розвиток шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsade de pointes), тобто такими як антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, дизопірамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики.

Тримати подалі від дітей при температурі не вище 30 °C. Термін придатності - 2 роки.