склад:
табл. п / о 5 мг блістер, № 30
табл. п / о 10 мг блістер, № 30
Форма випуску:
Таблетки по 10 мг №30; по 5 мг №30
фармакодинамика. Селективний блокатор β1-адренорецепторів. При застосуванні в терапевтичних дозах не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. Має антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні шляхом зниження ЧСС, серцевого викиду і АТ, збільшує постачання міокарда киснем шляхом зниження кінцевого діастолічного тиску і подовження діастоли.
Надає гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, дії на барорецептори дуги аорти та каротидного синуса. При тривалому застосуванні бісопрололу знижується в першу чергу підвищений ОПСС. При хронічній серцевій недостатності лікарський засіб пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Бісопролол має дуже низьку спорідненість до β2-рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також з β2-рецепторів ендокринної системи. Препарат тільки в одиничних випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.
Фармакокінетика. Бісопролол швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У поєднанні з дуже малим ефектом першого проходження через печінку це сприяє високій біологічної доступності (близько 90%). З білками плазми крові зв'язується близько 30% бісопрололу. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг. Загальний кліренс - близько 15 л / год.
Т½ з плазми крові становить 10-12 год, що забезпечує терапевтичну ефективність протягом 24 годин після одноразового прийому добової дози.
Бісопролол виводиться з організму 2 шляхами, 50% піддається метаболічному перетворенню в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які згодом виводяться нирками. Решта 50% виводяться нирками в незміненому вигляді. Оскільки виділення здійснюється печінкою і нирками в однаковій мірі, корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю, не потрібно.
Кінетичні характеристики бісопрололу змінюються лінійно і не залежать від віку хворого.
При прийомі пацієнтами з хронічною серцевою недостатністю (III стадії за класифікацією NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові вище, а тривалість напіввиведення подовжується в порівнянні з цими показниками при прийомі препарату здоровими добровольцями. Сmax в плазмі крові в стані динамічної рівноваги становить 64 ± 21 нг / мл, при прийомі в добовій дозі 10 мг, а тривалість напіввиведення - 17 ± 5 ч.
АГ, ІХС (стенокардія), хронічна серцева недостатність (з систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - серцевимиглікозидами).
таблетки Бісопрофар слід приймати не розжовуючи, вранці або натщесерце під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.
АГ, ІХС (стенокардія)
Доза препарату підбирається індивідуально. Рекомендується починати терапію з мінімальної можливої дози. Для деяких пацієнтів достатньо дози 5 мг/добу. При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг. Максимальна добова доза - 20 мг.
Бісопрофар застосовують з обережністю у пацієнтів з АГ або ІХС, які супроводжуються серцевою недостатністю.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - серцевимиглікозидами
Стандартна терапія при хронічній серцевій недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів при непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та при необхідності-серцеві глікозиди.
Бісопрофар застосовують у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до нижченаведеної схемою титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму.
1-й тиждень - 1,25 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу *;
2-й тиждень - 2,5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу *;
3-й тиждень - 3,75 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу *;
4-7-й тиждень - 5 мг бісопрололу геміфумарату (1 таблетка Бісопрофар 5 мг) 1 раз на добу;
8-11-й тиждень - 7,5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу *;
12-й тиждень і подальша терапія - 10 мг бісопрололу геміфумарату (1 таблетка Бісопрофар 10 мг) 1 раз на добу як підтримуючу терапію.
* При можливості застосування даної дози.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу геміфумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
На початку лікування резистентної хронічної серцевої недостатності слід проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками: АТ, ЧСС і симптомами прогресування серцевої недостатності.
корекція лікування
Зміна і корекція дози встановлюються лікарем індивідуально в залежності від стану пацієнта.
Курс лікування зазвичай тривалий. Не можна припиняти терапію раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози (кожного тижня слід знижувати дозу в 2 рази). Бісопрофар застосовують з обережністю у пацієнтів з АГ або ІХС, що супроводжуються серцевою недостатністю.
Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта терапію продовжують.
Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки
АГ, ІХС. Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай не потрібно. У пацієнтів зі значним порушенням функції печінки або нирок (кліренс креатиніну <20 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушенням функції печінки та / або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.
Пацієнти похилого віку. Змінювати дозу не потрібно.
частота випадків побічної дії визначається так: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); рідко (≥1 / 10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (не може бути оцінена через відсутність даних).
З боку нервової системи: часто - запаморочення *, головний біль *; рідко - синкопе.
З боку органу зору: рідко - зниження сльозовиділення (слід враховувати пацієнтам, які користуються контактними лінзами); дуже рідко - кон'юнктивіт.
Психічні порушення: нечасто - порушення сну, депресія; рідко - галюцинації, нічні кошмари, парестезії.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); часто - відчуття холоду і оніміння кінцівок, ортостатична гіпотензія, ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто - порушення AV-провідності, ознаки погіршення серцевої недостатності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, біль в животі, запор.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), гепатит.
З боку респіраторної системи, органів середостіння: нечасто - бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму або при наявності хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів в анамнезі; рідко - алергічний риніт.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - м'язова слабкість, судоми, артропатія.
З боку органу слуху: рідко - погіршення слуху.
З боку шкіри та підшкірно-жирової тканини: рідко - реакції гіперчутливості (свербіж, підвищене потовиділення, почервоніння, висип); дуже рідко - блокатори β-блокатори можуть провокувати псоріаз, посилювати його прояви або викликати псоріазоподібні висипання, алопецію.
Порушення метаболізму і харчування: рідко - підвищення рівня ТГ, гіпоглікемія.
З боку репродуктивної системи: рідко - порушення потенції.
З боку імунної системи: рідко - алергічний риніт, поява антинуклеарних антитіл, дуже рідко супроводжуються клінічними симптомами системного червоного вовчака і зникають після припинення терапії.
Загальні порушення: часто - астенія, стомлюваність *.
* Стосується тільки пацієнтів з АГ або ІХС. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабовиражени та зникають протягом перших 1-2 тижнів.
препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів при таких станах:
Дихальна система. Хворим на бронхіальну астму або іншими ХОЗЛ показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнтам з БА через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть знадобитися більш високі дози β2-симпатоміметиків.
Алергічні реакції. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати вираженість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.
Загальна анестезія. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати їх під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмії та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.
Феохромоцитома. Пацієнтам з феохромоцитомою призначають Бісопрофар тільки на фоні попередньої терапії блокаторами α-адренорецепторів.
Тиреотоксикоз. Симптомитиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату.
Хворим на псоріаз (у тому числі в сімейному анамнезі) блокатори β-адренорецепторів призначають після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.
До теперішнього часу немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет I типу, тяжкі порушення функції нирок та / або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, інфаркт міокарда за останні 3 міс.
Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як правило, блокатори β-адренорецепторів зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік в плаценті та матці. Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Дані про виділення бісопрололу в грудне молоко відсутні, тому призначення препарату в період годування груддю не рекомендують.
Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В індивідуальних випадках при застосуванні препарату здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами може бути порушена. Це слід враховувати, особливо на початку терапії і при заміні лікарського засобу.
протипоказані комбінації
Флоктафеніном: блокатори β-блокатори можуть порушувати компенсаторні серцево-судинні реакції на артеріальну гіпотензію або шок, викликаний введенням флоктафеніном.
Сультоприд: бісопролол не слід застосовувати одночасно з сультопридом через підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії.
нерекомендовані комбінації
Лікування хронічної серцевої недостатності
Антиаритмічні препарати I класу (наприклад дизопірамід, хінідин, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
всі свідчення
Антагоністи кальцію типу верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і AV-провідність.
Гіпотензивні препарати центральної дії (клонідин, метилдопа, моксінідін, рилменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованої терапії раптова відміна цих лікарських засобів може підвищити ризик виникнення рефлекторної АГ.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Лікування АГ або ІХС (стенокардії)
Антиаритмічні препарати I класу (наприклад дизопірамід, хінідин, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
всі свідчення
Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість підвищення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати класу I (наприклад, дизопірамід, хінідин): посилення впливу на тривалість AV-провідності та негативного інотропного дії (необхідні строгий клінічний моніторинг і ЕКГ-обстеження).
Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність.
Блокатори β-адренорецепторів місцевої дії (наприклад містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можуть посилювати дію бісопрололу.
Препарати антихолінестеразну дії (в тому числі такрин): можливе збільшення тривалості AV-провідності та / або посилення інтенсивності брадикардії.
Інсулін і протидіабетичні препарати для перорального прийому: посилюється дія цих лікарських засобів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.
Глікозиди дигіталісу: можуть знижувати ЧСС, збільшити час AV-провідності.
Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.
НПЗП: можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
β-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може знизити ефекти обох препаратів.
Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.
Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини): підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Комбінації, які слід враховувати
Мефлохин: може підвищувати ризик розвитку брадикардії.
Баклофен: посилення антигіпертензивної дії.
Аміфостин: посилення гіпотензивної дії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів. Є ризик розвитку гіпертензивного кризу.
ГКС: можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води та натрію в організмі.
При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну посилюється порушення периферичної перфузії. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зниження Т½ бісопрололу. Зазвичай немає необхідності в корекції дози.
найчастіше при передозуванні бісопрололу виникають такі симптоми, як брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.
У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.
Подальше застосування бісопрололу необхідно припинити та забезпечити підтримує і симптоматичне лікування.
Слід провести заходи щодо запобігання повторного всмоктування бісопрололу в шлунково-кишковому тракті;
можливо промивання шлунка або призначення сорбентів (наприклад активованого вугілля) і проносних засобів (наприклад натрію сульфату).
Слід контролювати респіраторні функції, при необхідності починають штучне дихання.
Для запобігання бронхоспазму слід провести терапію із застосуванням бронходилататорів, таких як ізопреналін або β2-адреноміметики.
У разі ускладнень з боку серцево-судинної системи слід застосовувати симптоматичні заходи: при AV-блокаді (II або III ступеня тяжкості) слід уважно спостерігати за станом пацієнта і при необхідності застосувати інфузію ізопреналіна або встановити кардіостимулятор.
При брадикардії необхідно в / в введення атропіну.
При зниженні артеріального тиску або шоці слід застосовувати замінники плазми крові та судинозвужувальні препарати.
При гіпоглікемії необхідно в / в введення глюкози.
при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Бісопрофар на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
