діюча речовина: аzithromycin;
1 таблетка містить азитроміцину 250 мг або 500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний *, крохмаль кукурудзяний (Paste), повідон (к-30), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, натрію крохмалю (тип А, primojel), покриття Procoat WT1001 *, залфза оксид жовтий (Е 172).
Пігулки покриті оболонкою:
Азитроміцин - представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв'язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2 - 3:00 після прийому препарату.
При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрації азитроміцину в тканинах значно вище (в 50 разів), ніж в плазмі, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.
Зв'язування з білками плазми варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в сироватці крові. Обсяг розподілу в рівноважному стані (VV ss) становив 31,1 л/кг.
Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відбиває період напіввиведення з тканин протягом 2 - 4 днів.
Приблизно 12% дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею протягом наступних трьох днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також в жовчі було виявлено десять метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і агликона і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.
Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
Інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит / цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.
Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних антибіотиків. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.
Препарат обов'язково слід приймати за годину до або 2:00 після їжі, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на день.
Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку і діти з вагою понад 45 кг
Препарат слід приймати за годину до або через 2:00 після їжі, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на день. Таблетки ковтають не розжовуючи.
При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім мігруючої еритеми): 500 мг протягом 3 днів.
При мігруючої еритеми: дорослим 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день 1 г, потім по 500 мг з 2-го по 5-й день.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом:
Неускладнений уретрит / цервіцит - 1 г препарату одноразово. Курсова доза -1 г.
У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалами у 24 години.
Симптоми: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювота, діарея.
Лікування: у разі передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєвих функцій організму.
З боку крові: рідко - тромбоцитопенія.
Були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.
З боку психіки: рідко - агресивність, неспокій, тривога і нервозність.
З боку нервової системи: нечасто - запаморочення / вертиго, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідні антибіотики), спотворення смаку та нюху; рідко - парестезії, астенія, безсоння.
З боку органу слуху: рідко - повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, виникнення глухоти та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження, більшість із цих проблем мали оборотний характер.
З боку серця: рідко - серцебиття, аритмія з пов'язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідні антибіотики). Були поодинокі повідомлення про продовження QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.
Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювота, діарея, неприємні відчуття в животі (біль / спазми); нечасто - рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія, диспепсія рідко - запор, зміна кольору язика, панкреатит. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт.
З боку печінки та жовчного міхура: рідко - гепатит і холестатична жовтяниця, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки в одиничних випадках - рідкісні випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки, що призводило до летального результату.
З боку шкіри: нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко - алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; шкірні реакції, а саме поліморфну еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія.
З боку сечовидільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: нечасто - вагініт.
Системні порушення: рідко - анафілаксія, включаючи набряк (призводить у рідких випадках до смерті), кандидоз.
-За недостатню кількість клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним і годуючим грудьми (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями).
Дітям з масою тіла до 45 кг рекомендується призначати препарати азитроміцину у вигляді суспензії.
Дані про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами відсутні. Під час виконання таких робіт необхідно враховувати можливість виникнення побічних реакцій (запаморочення, сплутаність свідомості та дезорієнтація).
Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал-QT.
Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшилися на 30%. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або через 2:00 після прийому антацидів.
Карбамазепін в дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.
Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину і відповідно регулювати дозування.
Непрямихантикоагулянтів: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.
Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину слід пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.
Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.
Терфенадин уфармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідні антибіотики, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.
Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.
Зидовудин: 1000 мг одноразові дози та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику та виділення з сечею зидовудину або його глюкуроновою метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.
Діданозін: при одночасному вживанні добових доз у 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб'єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.
Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалася у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не був встановлений.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Опис препарату Дефенз на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
