Габапентин

Склад:

В 1 капсулі габапентину міститься 300 мг однойменного діючої речовини.

Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, натрію карбоксиметилкрохмаль.

Форма випуску:

Виробляється у вигляді щільних желатинових капсул білого кольору, що містять дрібнодисперсний порошок білого або біло-жовтого кольору.

Основні фізико-хімічні властивості:

Тверді желатинові капсули циліндричної форми, білого кольору, заповнені білим порошком.

Фармакодинаміка

Точний механізм дії габапентину невідомий.

За структурою габапентин схожий з нейротрансмітерів ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), однак механізм дії відрізняється від механізму дії інших речовин, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і ГАМК-попередники. У дослідженнях in vitro з радіоактивним габапентином в мозковій тканині у щурів, включаючи неокортекс і гіпокамп, було визначено новий пептид-зв'язуючий фрагмент, який, можливо, має відношення до протисудомну і анальгезирующего активності габапентина і його структурних похідних. Місцем зв'язування габапентину служить альфа2-дельта-субодиниця потенціалзалежні кальцієвих каналів.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після прийому габапентину всередину максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2-3 годин. Спостерігається тенденція до зниження біодоступності габапентина (абсобованоі частини препарату) при збільшенні дози препарату. Біодоступність габапентину при прийомі капсул 300 мг становить близько 60%. Прийом їжі, в тому числі жирної, не робить клінічно значущого впливу на фармакокінетику габапентину.

Багаторазове введення не впливає на фармакокінетику габапентину. Хоча плазмова концентрація препарату в рамках клінічних досліджень варіювала від 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, дана величина не визначала ефективність і безпеку препарату.

Розподіл.

Габапентин не зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу препарату становить 57,7 л. Концентрація габапентина в спинномозковій рідині (СМР) пацієнтів з епілепсією становить приблизно 20% від рівноважної мінімальної плазмової концентрації. Габапентин проникає в грудне молоко.

Метаболізм.

Чи не отримано дані про метаболізм габапентину у людини. Препарат не індукує окисні ферменти печінки, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

Висновок.

Габапентин виводиться виключно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення габапентину не залежить від дози та становить в середньому 5-7 годин.

У дорослих пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс габапентину знижений. Константа швидкості елімінації, кліренс, нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну.

Габапентин виводиться з плазми крові при гемодіалізі. Пацієнтам з порушенням функції нирок і / або пацієнтам на гемодіалізі рекомендується перегляд дози препарату (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Габапентин показаний в базовій терапії і в складі комбінованих схем лікування епілепсії дорослих і дітей-підлітків. Препарат ефективний відносно резистентної епілепсії у дітей 8-12 років.

Широке застосування Габапентин знайшов в терапії нейропатичного болю різного характеру ( постгерпетична невралгія, діабетична нейропатія, постінсультні та фантомні болі, регіонарний больовий синдром).

Габапентин не використовують при підвищеній чутливості до його складових, в гестаційному періоді, при лактації і у дітей до 8 років.

Капсули габапентину приймають всередину цілком до, після або під час їжі, запиваючи рясно водою. Початкова дозування у дорослих і підлітків в ході терапії епілепсії становить 300 мг препарату. Кількість препарату підвищують на 300 мг щодня до моменту досягнення необхідну клінічну відповідь. Титруванням досягають середньої ефективної дози 900-1800 мг препарату на добу. Деяким хворим потрібно дозування в 3600 мг.

У дітей 8-12 років початкову дозування габапентину розраховують виходячи зі співвідношення 10-15 мг/кг/добу. У наступні три дні ефективну дозу речовини (25-30 мг/кг / добу) ділять на 3 прийоми за добу. Інша схема призначення габапентину заснована на фактичному вазі пацієнта. При масі хворого 26-36 кг призначають 900 мг препарату на добу, від 37 до 50 кг - 1200 мг, якщо вага перевищує 50 кг - вдаються до призначення 1800 мг препарату за добу.

Терапія нейропатичного болю передбачає призначення мінімальної кількості препарату - 300 мг/добу з поступовим титруванням до 1800 мг за добу. Це кількість габапентину ділять на 3 рази.

Пацієнтам на гемодіалізі рекомендована початкова насичує доза габапентину 300-400 мг, в подальшому кожні 4 години процедури такі хворі приймають 200-300 мг кошти.

Добова кількість габапентину у хворих з видільної дисфункцією залежить від вихідного рівня КК: при показнику більше 80 мл/хв призначають 900-2400 мг габапентину на добу, при КК від 50 до 79 мл/хв - 600-1200 мг препарату, при КК в межах 30-49 мл/хв використовують дозування в 300-600 мг, якщо КК знаходиться в межах 15-29 мл/хв, хворим призначають 150-300 мг речовини за добу, при КК нижче 15 мл/хв хворі приймають по 150 мг препарату в добу (300 мг габапентину з інтервалом в добу).

Прийом допустимої кількості габапентину клінічно проявляється надлишкової сонливістю, дизартрією, диплопией, запамороченням. Рідко можливі порушення свідомості. Терапія передозування здійснюється симптоматично. При необхідності звертаються до гемодіалізу.

Частота небажаних ефектів при прийомі габапентину і їх вираженість значно нижче, ніж у інших антиконвульсантів. У сфері ЦНС можливо прояв надмірної сонливості, стомлюваності, запаморочення, гіперзбудливості, атаксії, тремору кінцівок і ністагму. Рідше на тлі прийому габапентину виникають краніалгія, астенічний синдром, розлади мислення і парестезії. Побічні реакції у сфері судинно системи обумовлені зайвої вазодилатацией. До їх числа відносять запаморочення, тахікардію і зниження САД. З боку респіраторного тракту рідко відзначаються фарингіт та риніт. У сечовидільної сфері можливо нетримання сечі. З боку зорового і слухового аналізаторів рідко відзначаються диплопія, амбліопія і суб'єктивне почуття дзвону у вухах. У картині крові прийом габапентину може провокувати появу лейкопенії. Алергічні реакції при використанні препарату можуть проявлятися у вигляді екзантеми зі сверблячкою і почервонінням аж до синдрому Стівенса - Джонсона.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає єдиного висновку про те, здатний габапентин, який застосовують жінки в період вагітності з приводу епілепсії, підвищувати ризик розвитку вродженої патології у потомства як в зв'язку з наявністю у жінок епілепсії самої по собі, так і в зв'язку з комбінованим застосуванням інших протиепілептичних препаратів.

Габапентин проникає в грудне молоко. Оскільки вплив препарату на немовлят не вивчено, призначення габапентину годування груддю слід проводити з обережністю. Застосування габапентину годування грудьми виправдано тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти.

Діти

Габапентин показаний для лікування дітей з епілепсією: як додаткова терапія для дітей від 6 років, в якості монотерапії для дітей від 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Габапентин впливає на центральну нервову систему і може призвести до сонливості, запаморочення або в інших подібних симптомів. Ці побічні ефекти, навіть легкого або помірного ступеня, можуть бути потенційно небезпечними для пацієнтів при керуванні автотранспортом або експлуатації машин, особливо на початку терапії і після підйому дози.

Одночасне використання габапентину і морфіну веде до підвищення больового порогу. Відзначається зниження біодоступності габапентину на тлі прийому його з антацидами та в'яжучими засобами. Одночасне використання габапентину з циметидином призводить до придушення ниркової екскреції першого.

Зберігати в умовах кімнатної температури.