Імігран

Рожеві двоопуклі, капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою; з гравіюванням GX ES3 з одного боку і рівні з іншого (або рівні з одного боку і з гравіюванням 50 з іншого).

Упаковка - блістер з фольги по 6 таблеток у картонній коробці.

1 таблетка містить суматриптану 50 мг у формі суматриптану сукцинату.

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry YS-1-1441-G.

Фармодінаміка

Суматриптан - це селективний агоніст 5НТ1-рецепторів, не впливає на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори знаходяться, головним чином, в черепно-мозкових кровоносних судинах. В експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан надає селективне вазоконстриктор на дію на судини в системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра та інтракраніальних тканин, наприклад, мозкових оболонок. Внаслідок розширення цих судин розвивається мігрень. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антімігренозного активність суматриптану.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хв після прийому всередину 100 мг препарату.

Фармакокінетика

Після прийому всередину суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70% максимальної концентрації через 45 хв. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація в плазмі крові становить 45 нг / мл. Біодоступність після перорального застосування становить 14%, частково внаслідок пре системного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Н × язування з білками плазми низьке (14 - 21%), середній об'єм розподілу - 17 л. Середній загальний кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс - близько 260 мл/хв. НЕ нирковий кліренс становить приблизно 80% загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів. Головний метаболіт, індол оцтовий аналог суматриптану виводиться з сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кін × югованоі з'єднання з глюкуронідом. Він не виявляє 5НТ1- і 5НТ2-активності. Інші метаболіти ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.

Термін придатності. 3 роки.

Таблетки Іміграну призначаються для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Інфаркт міокарда в анамнезі, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принц метала, захворювання периферичних судин, або симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.

Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі.

Неконтрольована гіпертензія.

Важка печінкова недостатність.

Одночасне застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метізергід).

Конкурентне призначення інгібіторів моноамін оксидази (МАО) і Іміграну. Імігран не слід застосовуватися протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

Таблетки Іміграну не можна застосовувати з метою профілактики нападу.

Імігран рекомендується застосовувати якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він однаково ефективним на кожній його стадії.

Рекомендована доза Іміграну для дорослих - 50 мг (1 таблетка). В окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг (2 таблетки).

Якщо перша доза виявиться неефективною, не потрібно застосував ати наступну під час цього ж нападу. Імігран може бути застосований при наступних нападах.

Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом 24 годин, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

До цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені, тому дітям не застосовують.

Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, поки не будуть отримані додаткові клінічні дані, призначення Іміграну літнім пацієнтам не рекомендується.

Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована за органами та системами та за частотою виникнення: дуже часто ≥1 на 10, поширені ≥1 на 100 та <1 на 10, нечасто ≥1 на 1000 і <1 на 100, рідко ≥ 1 на 10 000 і <1 на 1000, дуже рідко <1 на 10 000.

Дані клінічних досліджень

Нервова система

Часто: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії і гіпоестезія.

Серцево-судинна система

Часто: тимчасове підвищення артеріального тиску відразу після прийому препарату, приплив крові.

Дихальна система

Часто: задишка.

Травна система

Часто: нудота і блювота, що виникають у деяких пацієнтів, але їх зв'язок із застосуванням Іміграну до кінця не з × з'ясований.

Опорно-руховий апарат і сполучні тканини

Наведені нижче симптоми зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

Часто: відчуття тяжкості.

загальні розлади

Наведені нижче симптоми зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

Часто: біль, відчуття тепла або холоду, стиснення або напруженості.

Наведені нижче симптоми, головним чином, мають легкий або помірний характер і є минущими.

Часто: відчуття слабкості, втомлюваність.

лабораторні дані

Дуже рідко: спостерігались незначні зміни у функціональних печінкових тестах.

Пост маркетингові дані

Імунна система

Дуже рідко: реакції гіперчутливості - від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії.

Нервова система

Дуже рідко: судоми. Хоча деякі з цих випадків відзначалися у хворих із судомами або зі станами, які можуть до них призвести, в анамнезі, проте є випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них.

Тремор, дистонія, ністагм, скотома.

органи зору

Дуже рідко: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору. Втрата зору (зазвичай минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені.

Серцево-судинна система

Дуже рідко: брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотензія, хвороба Рейно.

Травна система

Дуже рідко: ішемічний коліт.

Дози, що перевищують 400 мг (перорально), не здійснювали інших побічних дій, крім тих, які вказані вище.

Якщо трапилося передозування, слід спостерігати за хворим не менше 10:00 і застосовувати звичайні підтримуючі заходи.

Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Іміграну в плазмі не встановлений.

Слід зважувати співвідношення очікуваної користі для матері та можливого ризику для плода.

З обережністю застосовується при годуванні груддю. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

Таблетки Іміграну застосовуються тільки при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Імігран не застосовується при лікуванні геміплегіческой, базилярної та офтальмоплегічний мігрені.

Як і при застосуванні інших препаратів, для купірування нападів мігрені у пацієнтів з не встановленим раніше діагнозом мігрені та у пацієнтів з встановленим діагнозом, але при наявності нетипових симптомів, до початку прийому суматриптану слід виключити наявність іншої серйозної неврологічної патології. Слід зазначити, що хворі з мігренню можуть мати підвищений ризик виникнення цереброваскулярних порушень (інсульт, минуще порушення мозкового кровообігу).

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів викликає такі минущі симптоми, як біль, відчуття стиснення в грудях, які можуть мати інтенсивний характер і розширюватись на гортань. Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

Суматриптан не можна призначати пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки в пост менопаузального періоду, чоловіки старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються важкі кардіологічні ускладнення.

З обережністю Імігран слід призначати пацієнтам, які перебувають під наглядом з приводу артеріальної гіпертензії, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатися тимчасове підвищення рівня артеріального тиску та периферичного судинного опору.

Описані поодинокі випадки виникнення у пацієнтів серотонін ового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром'язові порушення), які виникали після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) і суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонін ового синдрому при одночасному призначенні триптанов і інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (SNRI). Якщо одночасне застосування Іміграну і SSRI / SNRI клінічно виправданим, бажано, щоб було проведено попереднє обстеження пацієнтів. Не рекомендується одночасно застосовувати суматриптан з будь-яким тріптани / 5НТ 1 агоністом.

Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам зі значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад, при нирковій і печінковій недостатності.

Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів можуть спостерігатися алергічні реакції після застосування Іміграну. Реакції можуть виявлятися в діапазоні від шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перехресної чутливості обмежена, проте слід дотримуватися обережності при призначенні препарату таким пацієнтам.

Рекомендовані дози Іміграну не можна перевищувати.

Інтенсивне лікування гострих нападів мігрені асоціюється із загостренням головного болю (головний біль, спричинений інтенсивним лікуванням) у чутливих пацієнтів. Можливо буде необхідно припинення лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування Імігран, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Немає даних про взаємодію з пропранололом, флюнарізіном, пізотифеном або алкоголем.

Пролонговані вазоспастические реакції спостерігалися при прийомі ерготаміну.

Оскільки ці ефекти можуть бути посилені прийомом Іміграну, необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що містять ерготамін, і прийомом Іміграну. Згідно препарати, що містять ерготамін, не можна застосовувати протягом 6:00 після прийому Іміграну.

Взаємодія може виникнути між суматриптан і інгібіторами МАО, тому одночасне їх застосування протипоказано.

Є поодинокі пост маркетингові повідомлення про розівіток у пацієнтів серотонін ового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром'язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) і суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонін ового синдрому при одночасному застосуванні триптанов і інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (SNRI).

Зберігати при температурі нижче 30 °C в недоступному для дітей місці.