Імован

Склад:

1 таблетка містить 7,5 мг зопіклону;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат, дигідрат натрію, крохмаль, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску:

Таблетована форма для прийому всередину. Таблетки упаковані по 5 або 20 шт. В 1 табл. - 7,5 мг зопіклону.

Фармакодинаміка

Снодійний препарат, похідне циклопіролонів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону характеризуються схожістю з похідними бензодіазепіну. Препарат має снодійний, седативний, анксиолитическим, миорелаксирующим, протисудомну дію, здатний викликати амнезію. Дія зопіклону зумовлена його специфічної агоністичної активністю щодо центральних рецепторів, що відносяться до GABA-омега (BZ1 і BZ2) макромолекулярного рецепторного комплексу, регулює відкриття хлорних каналів.

Зопіклон збільшує тривалість сну, поліпшує якість сну і знижує частоту як нічних, так і ранніх пробуджень. ЕЕГ у пацієнтів, які отримують зопіклон відрізняється від ЕЕГ, що реєструється при прийомі бензодіазепінів. Полісомнографічне записи показують, що зопіклон скорочує I фазу і продовжує II фазу сну, зберігає і продовжує фази глибокого сну (III і IV), зберігає фазу парадоксального (Rем) сну.

Фармакокінетика

Опіклон швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 1,5 - 2 години та складають приблизно 30 і 60 нг / мл після прийому всередину 3,75 мг і 7,5 мг відповідно. Біодоступність близько 80%. Час прийому, повторне дозування і стать хворого не впливають на всмоктування.

Розподіл

Зопіклон дуже швидко покидає судинне русло. Зв'язок з білками плазми низька (близько 45%) і ненасищаемой. Імовірність лікарських взаємодій, зумовлених вступом в зв'язок з білками, дуже низька. Плазмовий розпад становить від 3,75 мг до 15 мг і не залежить від дози. Період напіввиведення - близько 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки проникають через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту і в грудне молоко. При грудному вигодовуванні фармакокінетичний профіль зопіклону в грудному молоці додається до такого в плазмі. Очікувана кількість, що поглинається дитиною при грудному вигодовуванні, не перевищує 0,2% дози, прийнятої матір'ю за 24 години.

Метаболізм

Зопіклон піддається інтенсивному метаболізму в печінці.

Двома основними метаболітами є N-оксид зопіклону та N-десметильований зопіклон. Періоди напіввиведення метаболітів, обчислені за показниками в сечі,? 4,5 і 7,5 години, відповідно, що знаходиться у відповідності з фактом відсутності значної акумуляції їх при повторному дозуванні (15 мг дози) протягом 14 днів.

Виведення

Низькі показники ниркового кліренсу немодифікованою форми зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчить про те, що кліренс зопіклону є, головним чином, метаболічним. Близько 80% препарату виводиться з сечею у вигляді вільних метаболітів (N-оксиду і N-десметильований зопіклону) і близько 16% - з каловими масами.

Особливі групи ризику

Літні хворі: незважаючи на невелике зниження метаболізму в печінці та середній період напіввиведення тривалістю 7 годин, в різних дослідженнях при повторному дозуванні накопичення лікарського засобу в плазмі виявлено не було.

Хворі з нирковою недостатністю: після тривалого застосування кумуляції зопіклону або його метаболітів виявлено не було. Зопіклон проникає через діалізірующую мембрану. Гемодіаліз не придатний для лікування передозування у зв'язку з великим обсягом розподілу лікарського засобу

Призначається для лікування безсоння ситуативного, тимчасового та хронічного характеру; при утрудненому засипанні, частих нічних пробудженнях, ранніх пробудженнях, вторинних порушеннях сну розладах психіки.

Тривалість курсу лікування строго обмежена. При ситуативної безсонні термін прийому від 2 до 5 діб; при тимчасовій безсонні - термін прийому не більше 2-3 тижнів; при хронічному безсонні - не більше 4 тижнів. Тривале лікування призначається лише після консультації з лікарем.

Прийом таблетки Імован повинен здійснюватися безпосередньо перед сном.

Дозування: для дорослих (до 65 років) - приймають 1 таблетку протягом доби (7,5 мг);

Для пацієнтів старше 65 років - початковий добовий прийом обмежити 0,5 таблетки (3,75 мг), пізніше при показаннях добову дозу можна довести до 7,5 мг;

Хворим, що страждають порушенням печінкової функції або хронічної легеневої недостатністю, рекомендований добовий прийом препарату 3,75 мг.

Купити ліки Імован можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на препарат Імован ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні дії імован можуть проявлятися частіше у вигляді гіркого або сухого присмаку в роті, запаморочення, головного болю, залишкової сонливості, порушень травлення (диспепсія, нудота), алергічних реакцій шкіри (свербіж, висип). Рідше - у вигляді ангіоедеми або анафілактичних реакцій. Вкрай рідко можуть спостерігатися парадоксальні реакції у вигляді дратівливості, агресивності, галюцинацій, неадекватної поведінки.

Можуть мати місце випадки антероградна амнезії (внаслідок перерваного сну або тривалого періоду засинання).

Припинення лікування може ускладнитися синдромом відміни, у вигляді безсоння, занепокоєння, тремору, пітливості, сплутаність свідомості, головного болю, тахікардії, галюцинацій і дратівливості. В окремих випадках можливі судоми.

Вкрай рідко може підвищуватися сироваткова трансаминаза і / або лужна фосфатаза.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, важка форма гострої дихальної недостатності або печінкової недостатності, синдром затримки дихання в період сну, важкі психози, тяжка міастенія.

Безпечне і ефективне дозування імован для підлітків до 18 років і для дітей не встановлено.

Застереження. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Звикання до препарату . При застосуванні бензодіазепінів або споріднених речовин протягом кількох тижнів їхні седативний та снодійний ефекти можуть поступово зменшуватися, незважаючи на те, що доза залишається незміненою. У пацієнтів, у яких період лікування не перевищував 4 тижні, звикання до препарату не розвивається.

Залежність до препарату. Застосування зопіклону може призвести до зловживання препаратом та/або розвитку фізичної та психологічної залежності від препарату.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни, що проявляється безсонням, головним болем, занепокоєнням, міалгією.

Рикошетне безсоння . Цей минущий ефект рикошету може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого спочатку і призначалося лікування бензодіазепінами або спорідненими препаратами.

Психомоторні порушення. Як і будь-які інші седативні/снодійні речовини, зопіклон зумовлює пригнічувальну дію на центральну нервову систему. Через кілька годин після прийому препарату можуть виникати психомоторні порушення.

Ризик одночасного застосування з опіоїдами. Одночасне застосування бензодіазепінів та інших седативних снодійних засобів, включаючи зопіклон, з опіоїдами може спричинити седативний ефект, пригнічення дихання, кому та смерть. З огляду на ці ризики, одночасне призначення опіоїдів та бензодіазепінів повинно обмежуватися тільки пацієнтами, для яких альтернативні варіанти лікування є недостатніми. При одночасному призначенні зопіклону та опіоїдів слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а тривалість лікування має бути якомога коротшою.

Пацієнти літнього віку. Слід проявляти обережність при лікуванні бензодіазепінами або спорідненими препаратами пацієнтів літнього віку через підвищений ризик поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксантного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.

Не рекомендується призначати хворим із тяжкою печінковою недостатністю та енцефалопатією.

Не рекомендується призначати препарат на початковому етапі лікування психозів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

При застосуванні високих доз у новонародженого можуть виникати пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, у новонародженого може розвиватися синдром відміни, навіть за відсутності ознак впливу препарату. Період вагітності та лактації не є рекомендованим періодом для прийому Імовану.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Зопіклон може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та роботу з іншими механізмами.

Пацієнтів, які керують транспортними засобами та працюють з іншими механізмами, слід попередити, що, як і при застосуванні будь-яких інших снодійних препаратів, можливий ризик виникнення сонливості, сповільнення часу реакції, запаморочення, в'ялості, нечіткості зору або подвоєння в очах і зниження концентрації уваги разом із порушенням здатності керувати транспортними засобами, особливо у перші 12 годин після прийому зопіклону. З метою зведення цього ризику до мінімуму рекомендується дотримуватися інтервалу між прийомом зопіклону і керуванням транспортними засобами, роботою з іншими машинами або роботою на висоті тривалістю не менше 12 годин.

Не рекомендується прийом імован одночасно з такими препаратами, як супресори ЦНС (з похідними морфіну, барбітуратами, седативними, антидепресантами, седативними Н1-антигістамінними засобами, транквілізаторами, нейролептиками). Виключається також одночасний прийом з клонідином і спорідненими субстанціями, талідомідом.

Застосування клозапина одночасно з Імованом може спровокувати шок і зупинку дихання, порушення серцевої діяльності.

Під час прийому імован заборонено вживання алкоголю і алкогольсодержащих препаратів.

Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP 3A4-ізоензим), тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватися.

При застосуванні бупренорфіну як замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, що потенційно може бути летальним. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем.

Симптоми. Залежно від кількості прийнятого препарату передозування проявляється у вигляді різного ступеня пригнічення ЦНС (центральної нервової системи): сплутаності свідомості, сонливості, летаргії, коматозного стану. Можливі випадки синусової брадикардії з порушеннями AV провідності, атаксії, гіпотонії, гіпотензії, аж до пригнічення дихання і коми.

Основні фактори ризику при передозуванні - вживання алкоголю та інших супресорів ЦНС. Наявність супутніх захворювань та ослаблений стан хворого можуть бути факторами, що посилюють тяжкість симптомів.

Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося менше години тому, у хворого, який перебуває у свідомості, можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату. Як антидот можна застосовувати флумазеніл. Зопіклон виводиться шляхом гемодіалізу.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - не більше 3-х років.