Катадолон

Капсули Катадолон, що містять 100 мг активної речовини, по 10 штук в блістерних упаковках з алюмінієвої фольги та полімерних матеріалів, в картонній пачці 1, 3 або 5 блістерних упаковок.

1 капсула препарату Катадолон містить:

• Флупіртіна малеату - 100 мг;
• Додаткові інгредієнти.

Катадолон - знеболюючий препарат групи виборчих активаторів нейрональних калієвих каналів. Катадолон містить флупіртін - неопіоідний анальгетик центральної дії. Препарат Катадолон не викликає розвитку залежності та звикання.

Флупіртін крім анальгетичної дії виявляє деякий міорелаксуючий і нейропротектівний ефект.
Механізм дії препарату Катадолон заснований на здатності флупіртіна активувати потенціалнезавісімие калієві канали, що сприяє стабілізації мембранного потенціалу нейронів. Вплив на потік іонів калію обумовлено впливом активного речовини на систему регуляторного G-білка.
Аналгетичну дію препарату базується як на модуляції механізмів болю, які пов'язані з впливом на ГАМК-ергічні системи, так і на непрямому антагонізмі флупіртіна до NMDA-рецепторів. У терапевтичних дозах препарат Катадолон не впливає на альфа 1-і альфа2-адренорецептори, дофаминергические, опіатні, бензодіазепіновие і серотонінові рецептори, а також М- і Н-холінорецептори.

Центральне дію препарату Катадолон засноване на трьох ефектах:

Знеболюючий ефект - реалізується за рахунок активації потенціалнезавісімих калієвих каналів і подальшої стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини. Під дію флупіртіна відзначається гальмування активності NMDA-рецепторів і блокада нейрональних іонних каналів кальцію, а також зниження внутрішньоклітинного струму іонів кальцію. Таким чином, пригнічуючи збудження нейронів у відповідь на ноцицептивних стимули, флупіртін забезпечує знеболюючий ефект. При цьому препарат Катадолон гальмує наростання нейронального відповіді на наступні больові стимули та попереджає посилення болю і її перехід в хронічну форму. В ході досліджень встановлено модулирующее дію флупіртіна на сприйняття болю за допомогою низхідній норадренергической системи.

Міорелаксуючий ефект - реалізується за рахунок блокування передачі збудження на проміжні та мотонейрони, що призводить до зняття м'язової напруги. За рахунок миорелаксирующего ефекту препарат Катадолон ефективно усуває больовий синдром у пацієнтів з хронічними захворюваннями, які супроводжуються спазмом скелетної мускулатури.
Нейропротективное дію - реалізується за рахунок захисту нервових структур від негативного впливу високих концентрацій іонів внутрішньоклітинного кальцію.

Після перорального застосування приблизно 90% активного компонента препарату Катадолон абсорбується в травному тракті. Близько 75% активного компонента метаболізується в печінці, утворюючи фармакологічно активні та неактивні метаболіти.

Плазмові концентрації флупіртіна пропорційні прийнятій дозі.
Період напіввиведення флупіртіна і його активного метаболіту досягає 7-10 годин. Екскретується флупіртін переважно нирками, деяка частина приємний дози виводиться кишечником.
У пацієнтів з порушеннями функцій нирок, а також у пацієнтів літнього віку можливе збільшення періоду напіввиведення флупіртіна і його активного метаболіту. У пацієнтів з порушенням функцій печінки можливе уповільнення метаболізму флупіртіна і підвищення плазмових концентрацій незмінного речовини.

Катадолон застосовують для терапії пацієнтів з гострою та хронічною формою больового синдрому різної етіології. Зокрема Катадолон призначають пацієнтам з больовим синдромом при м'язових спазмах (в тому числі при скелетно-м'язових болях в спині та шиї), фибромиалгии, артропатії, головного болю, а також дисменорее.
Катадолон може бути призначений при больовому синдромі пацієнтам із злоякісними новоутвореннями, посттравматичної болем, а також під час і після ортопедичних і травматологічних оперативних втручань.

Капсули Катадолон призначені для перорального застосування. Катадолон приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю питної води. Рекомендується приймати препарат Катадолон через рівні проміжки часу для досягнення максимального фармакологічного ефекту. Тривалість курсу прийому і дози препарату Катадолон визначає лікар.
Дорослим, як правило, рекомендується прийом 1 капсули препарату Катадолон тричі або чотири рази на добу. При вираженому больовому синдромі дозу препарату можна збільшити до 2 капсул тричі на добу.
Максимальна рекомендована добова доза флупіртіна становить 600 мг.
Залежно від інтенсивності больового синдрому і ефективності препарату Катадолон рекомендується коригувати дози флупіртіна.
Пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам зі зниженими функціями нирок і печінки дози флупіртіна слід коригувати.

На початку терапії пацієнтам похилого віку рекомендується приймати по 1 капсулі препарату Катадолон двічі на добу. При гарній переносимості препарату добова доза флупіртіна може бути збільшена до 300 мг.
Вища рекомендована добова доза для осіб похилого віку та пацієнтів з порушеннями функцій нирок і гипоальбуминемией становить 300 мг флупіртіна.
Вища рекомендована добова доза для пацієнтів з порушеннями функцій печінки становить 200 мг флупіртіна.
Більш високі дози препарату Катадолон допускається призначати тільки під постійним контролем лікаря.
Тривалість терапії визначається індивідуально в залежності від етіології та інтенсивності больового синдрому. При необхідності тривалого застосування флупіртіна рекомендується контролювати функцію печінки, а також рівень активності печінкових ферментів для виявлення ранніх симптомів гепатотоксичності.

При застосуванні препарату Катадолон у пацієнтів можливий розвиток таких побічних ефектів, обумовлених флупіртіном:
З боку гепатобіліарної системи та травного тракту: печія, порушення стільця, блювота, диспепсичні явища, біль в епігастральній і абдомінальної області, метеоризм, сухість слизової оболонки рота, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів.

Крім того, можливий розвиток гострої або хронічної форми лікарського гепатиту (з явищами жовтяниці та холестазу або без таких).
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, запаморочення, депресивні стани, емоційна лабільність, порушення режиму сну і неспання, нічні кошмари, нервозність, тремор кінцівок, безпричинна тривога. Крім того, можливий розвиток сплутаність свідомості та зниження гостроти зору.
Алергічні реакції: гіпертермія, кропив'янка, свербіж шкіри.

Інші: підвищена пітливість. При прийомі високих доз можливе фарбування сечі в зелений колір (даний ефект не є ознакою клінічної патології і проходить після зниження дози препарату Катадолон або його скасування).
При прийомі флупіртіна можливий розвиток хибнопозитивних реакцій тесту з діагностичними смужками на уробіліноген, білірубін і білок в сечі. Також можливе отримання хибнопозитивних результатів при кількісному визначенні плазмового рівня білірубіну.
Як правило, більшість небажаних ефектів проходять самостійно і не вимагають проведення специфічної терапії. При розвитку побічних ефектів слід звернутися до лікаря, який, оцінивши ступінь вираженості та характер небажаних явищ, прийме рішення про доцільність подальшої терапії препаратом Катадолон.

• Катадолон не призначають пацієнтам з відомою гіперчутливістю до флупіртін або додаткових компонентів капсул.
• Катадолон не застосовують для терапії пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки (в тому числі в анамнезі), холестазом, алкогольною залежністю, а також міастенією.
• Катадолон не застосовують під педіатричній практиці.
• Рекомендується дотримуватися обережності, призначаючи препарат Катадолон пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам, які страждають на гипоальбуминемией і вираженими порушеннями функцій нирок.
• Бажано уникати керування потенційно небезпечними механізмами та водіння автомобіля в період терапії препаратом Катадолон.

Призначення флупіртіна вагітним і годуючим жінкам не рекомендується.

Катадолон при одночасному застосуванні посилює дію етилового спирту, міорелаксантів і седативних засобів.
Катадолон при одночасному застосуванні може посилювати фармакологічний ефект лікарських засобів, для яких характерна висока ступінь зв'язку з білками плазми (за рахунок витіснення активних речовин флупіртіном із зв'язків з білками можливе збільшення рівня вільних речовин). Найбільш ймовірно подібна взаємодія флупіртіна з варфарином, диазепамом, глібенкламідом, ацетилсаліциловою кислотою, дигоксином, бензилпенициллином, пропранололом і клонідином.

При одночасному застосуванні препарату Катадолон з кумариновими антикоагулянтами рекомендується регулярно контролювати протромбіновий індекс і в разі необхідності коригувати дози антикоагулянтів. Даних про вплив флупіртіна на ефективність інших антикоагулянтів немає.
Не рекомендується одночасне застосування препарату Катадолон з лікарськими засобами, що містять карбамазепін і парацетамол. З обережністю слід призначати флупіртін з препаратами, метаболізм яких проходить в печінці (в такому випадку рекомендується регулярно контролювати рівень печінкових ферментів).

При прийомі завищених доз препарату Катадолон у пацієнтів можливий розвиток тахікардії, нудоти, блювоти, емоційної лабільності, порушень орієнтації в просторі, сплутаність свідомості та сухості слизової оболонки ротової порожнини.
Специфічний антидот не відомий. При прийомі завищених доз препарату Катадолон рекомендується провести промивання шлунка і призначити ентеросорбентние кошти. При розвитку передозування показане проведення форсованого діурезу.

У разі необхідності призначають симптоматичні засоби та заходи, спрямовані на відновлення водно-електролітного балансу.

Катадолон слід зберігати при температурному режимі від 15 до 25 градусів Цельсія в оригінальній упаковці протягом не більше 5 років після виготовлення.