Ліпофен

Склад

діюча речовина: фенофібрат;

1 капсула містить фенофібрату 250 мг

допоміжні речовини: нейтральні мікропелети * (№ 30), акрилатних сополімер, метакрилатний сополімер (тип А), тальк

* Склад нейтральних мікропелети (№ 30): крохмаль кукурудзяний, цукор сферичний;

желатинова капсула містить жовтий захід FCF (E 110), титану діоксид (Е 171), желатин.

Форма випуску

Капсули (по 15 капсул в блістері. По 2 або 6 блістерів в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Тверді желатинові капсули №1 з матовою кришечкою жовто-оранжевого кольору і прозорим корпусом оранжевого кольору, що містять сферичні мікропелети білого або кремового кольору.

Фармакодинаміка

Фенофибрат є похідною речовиною фиброевой кислоти. Його ефекти на ліпідний профіль, які відзначалися у людини, опосередковані активацією рецептора, який активується проліферуючим фактором пероксисом типу альфа (PРАRα).

Через активацію PРАRα фенофібрат збільшує інтенсивність ліполізу і виведення з плазми часток, багатих на тригліцериди, шляхом активації липопротеиновой ліпази та зменшення утворення аполипопротеина СІII. Активація PРАRα також призводить до збільшення синтезу апопротеїнів АІ і АІI.

Вищезазначені ефекти фенофібрату на ліпопротеїни призводять до зниження фракцій ліпопротеїнів дуже низької і низької щільності (ЛПДНЩ і ЛПНЩ), які містять апопротеїн В, і збільшення фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), які містять апопротеїни АІ і АІI.

Крім того, шляхом модифікації синтезу і катаболізму фракції ЛПДНЩ фенофібрат збільшує кліренс ЛПНЩ і зменшує кількість ЛПНЩ низької щільності, рівень яких підвищений у пацієнтів з ризиком коронарної хвороби серця (атерогенний профіль ліпідів).

Завдяки значному ефекту на ЛПНЩ-холестерин і тригліцериди лікування фенофібратом має позитивний ефект як у пацієнтів з гіперхолестеринемією в комбінації з гіпертригліцеридемією, так і без неї, включаючи вторинну Гіперліпопротеїнемія, таку як, наприклад, спостерігається при цукровому діабеті II типу.

Екстраваскулярні відкладення холестерину (xanthoma tendinosum et tuberosum) можуть істотно зменшуватися або навіть повністю зникати під час терапії фенофібратом.

Фармакокінетика

Фенофибрат метаболізується в печінці. Основні метаболіти - фенофіброєва кислота і її кон'югат з глюкуроновою кислотою. У плазмі активна речовина виявляється у вигляді фенофіброєвої кислоти, максимальна концентрація виявляється протягом 5:00 після прийому препарату. Середня концентрація в плазмі становить 15 мкг/мл при прийомі препарату в дозі 250 мг.

Виводиться з організму переважно з сечею і в меншій мірі - через кишечник. Протягом 24 годин із сечею виводиться до 70% активної речовини, а через кишечник - близько 25% активної речовини. При тривалому прийомі препарату не спостерігалося накопичення активної речовини. Період напіввиведення фенофіброєвої кислоти з плазми становить близько 20 годин.

Фенофіброєва кислота не виводиться при гемодіалізі.

Препарат показаний як доповнення до дієти та інших немедикаментозних методів лікування (наприклад, фізичних вправ, зниження маси тіла) при:

• важка гипертриглицеридемия, в тому числі з низьким рівнем холестерину ліпопротеїнів високої щільності;
• змішана гіперліпідемія у випадках, коли застосування статинів протипоказане або є непереносимість статинів;
• змішана гіперліпідемія у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком на додаток до терапії статинами, коли рівень тригліцеридів і холестерину ліпопротеїнів високої щільності адекватно не контролюється.

Діабетична ретинопатія: показаний для зменшення прогресування діабетичної ретинопатії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і існуючої діабетичну ретинопатію.

Печінкова недостатність (включаючи біліарний цироз печінки та нез'ясовані персистирующие порушення функції печінки).

Встановлені захворювання жовчного міхура.

Важкі хронічні захворювання нирок.

Хронічний або гострий панкреатит, крім випадків гострого панкреатиту, викликаного тяжкою гіпертригліцеридемією.

Встановлено фотоалергія або фототоксичні реакції в період лікування фібратами або кетопрофеном.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Також препарат не слід застосовувати пацієнтам з алергією на арахіс, арахісове масло або соєвий лецитин, або подібні продукти через ризик виникнення реакцій гіперчутливості.

Призначають всередину в поєднанні зі стандартною гіпохолестеринову дієту - по 1 капсулі (250 мг) на добу під час одного з основних прийомів їжі.

Препарат призначається на тривалий час (роками). Ефективність необхідно періодично контролювати.

Дієтотерапію, розпочату до призначення препарату, необхідно продовжити.

Якщо після застосування препарату протягом декількох місяців (наприклад, 3 місяців) рівень ліпідів в сироватці крові недостатньо знизився, необхідно розглянути питання про призначення додаткового лікування або інших видів терапії.

Повідомлялося лише про окремі випадки передозування фенофібрату. У більшості випадків ніяких симптомів передозування не було вказано.

Специфічний антидот не відомий. При підозрі на передозування слід проводити симптоматичне лікування і необхідні підтримуючі заходи. Фенофибрат не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Найчастіше відзначені небажані реакції протягом терапії фенофібратом - це розлади травлення, порушення з боку шлунка або кишечника.

З боку крові: зниження рівня гемоглобіну, зниження кількості білих клітин крові.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку судинної системи: тромбоемболії (легенева емболія, тромбоз глибоких вен).

Шлунково-кишковий тракт: симптоми з боку органів травлення (біль у животі, нудота, блювота, діарея, метеоризм) панкреатит.

З боку травної системи: підвищення рівня трансаміназ, жовчокам'яна хвороба, гепатит, жовтяниця, ускладнення жовчнокам'яної хвороби (наприклад, холецистит, холангіт, жовчний колька).

З боку шкіри: шкірні реакції гіперчутливості (наприклад, висип, свербіж, кропив'янка) алопеція, фотосенсибілізація, шкірні реакції (наприклад, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

З боку кістково-м'язової системи: м'язові розлади (наприклад, біль у м'язах, міозит, м'язові спазми та слабкість), рабдоміоліз.

З боку репродуктивної системи: статева дисфункція.

Лабораторні показники: підвищений рівень креатиніну в крові підвищений рівень сечовини в крові.

З боку дихальної системи: інтерстиціальна хвороба легенів.

Інші: підвищена стомлюваність, запаморочення.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Немає достатніх даних щодо застосування фенофібрату у вагітних жінок. Не було виявлено ніяких тератогенних ефектів. Ембріотоксичні ефекти спостерігалися при застосуванні препарату в дозах, токсичних для материнського організму. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому препарат в період вагітності слід застосовувати лише після ретельної оцінки користі / ризику.

Період годування груддю.

Невідомо, фенофібрат і / або його метаболіти проникають у грудне молоко. Не можна виключати наявність ризику для грудних дітей, тому фенофібрат не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти

Безпека і ефективність застосування фенофібрату дітям не встановлені та відповідні дані відсутні, тому препарат Ліпофен СР не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ніяких ефектів не відзначалося.

Пероральніантикоагулянти.

Фенофибрат підсилює дію пероральних антикоагулянтів і може підвищувати ризик кровотечі. Рекомендується зменшити дозу антикоагулянтів приблизно на 1/3 на початку лікування і в подальшому поступово коригувати її відповідно до МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення).

Циклоспорин.

На тлі одночасного застосування фенофібрату і циклоспорину було відзначено кілька важких випадків оборотного порушення функції нирок. Отже, слід ретельно контролювати функцію нирок у пацієнтів, що приймають таку комбінацію, і в разі важких змін лабораторних показників припинити застосування фенофібрату.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.