діючі речовини: losartan, hydrochlorothiazide;
1 таблетка містить лозартану калію 50 мг, гідрохлортіазиду 12,5 мг
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), поліетиленгліколь 6000.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Жовті, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Локард є комбінацією лозартану і гідрохлоротіазиду.
Лозартан є антигіпертензивним засобом, селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ 1). Він зв'язується з рецепторами типу АТ 1, які знаходяться в різних тканинах, включаючи гладенькі м'язи судин, кору надниркових залоз, нирки та серце, блокує розвиток ефектів ангіотензину II, а саме зменшує артеріальну вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону, зменшує тиск заклинювання в легеневих судинах, знижує загальний периферичний опір, що призводить до зниження системного артеріального тиску. Лозартан не гальмує активність кінази II, ферменту, який каталізує розпад брадикініну. Максимальний ефект лозартану спостерігається через 6:00 після прийому. Цей ефект триває протягом доби, тому достатньо приймати препарат один раз на добу. Гіпотензивний ефект стабілізується протягом першого тижня лікування, а максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів.
Гідрохлортіазид є діуретиком. Діуретики інгібують реабсорбцію Na + і Cl- в дистальних канальцях, посилюючи виведення натрію, калію, хлору і води. На початку лікування гідрохлоротіазидом відбувається зменшення об'єму циркулюючої плазми з наступним зниженням серцевого викиду і значним зменшенням артеріального тиску. У відповідь на зниження артеріального тиску і серцевого викиду відбувається перерозподіл рідини з інтерстиціального простору у внутрішньосудинне русло, і через 3-4 місяці відбувається поступова нормалізація об'єму плазми. При тривалому застосуванні препарату серцевий викид повертається до початкової величини, а периферичний судинний опір знижується до нижчих рівнів порівняно з початковою величиною. Діурез основному починається в межах 2:00 після прийому гідрохлоротіазиду, досягає максимуму через 3-4 години та триває протягом 6-12 годин. Гіпотензивний ефект проявляється через 3-4 дні лікування і досягає максимуму через 3-4 тижні. Тривалість гіпотензивного ефекту: 12-18 годин. При комбінованому введенні лозартану з гідрохлоротіазидом спостерігається адитивний гіпотензивний ефект, який триває більше 24 годин і зберігається протягом тривалого періоду лікування.
Лозартан. Після прийому лозартан швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Він проходить значний первинний метаболізм з утворенням активних метаболітів карбонової кислоти та інших неактивних метаболітів. Системна біодоступність становить приблизно 33%. Максимальна концентрація лозартану в плазмі крові досягається протягом 1:00, а його активного метаболіту - протягом 3-4 годин після застосування. З білками плазми, в основному з альбуміном, зв'язується більше 99% лозартану та активного метаболіту. Кліренс лозартану та його активного метаболіту з плазми відповідно становить приблизно 600 мл/хв. і 50 мл/хв. Кліренс лозартану та його активного метаболіту з нирок приблизно становить відповідно 75 мл/хв і 26 мл/хв. При пероральному введенні із сечею виводиться 5% дози лозартану в незміненому вигляді та 6% - у вигляді активного метаболіту. Період напіввиведення становить 1,5-2 години та 6-9 годин відповідно. Із сечею виводиться приблизно 35%, з калом - близько 65%.
Гідрохлортіазид Всмоктування гідрохлортіазиду при пероральному прийомі відбувається швидко. Біодоступність його становить 70%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5-5 год. Зв'язується з білками плазми він приблизно на 40%. 95% гідрохлоротіазиду виводиться нирками в незміненному вигляді. Висновок є результатом канальцевої екскреції. Період напіввиведення з організму становить від 5,6-14,8 год.
Лікування артеріальної гіпертензії у хворих, яким показана комбінована терапія.
Початкова і підтримуюча доза - 1 таблетка Локард 1 раз на добу. У пацієнтів без адекватної терапевтичної відповіді на прийом 1 таблетки Локард (50 мг лозартану / 12,5 мг) протягом 2-4 тижнів доза може бути збільшена до 2-х таблеток Локард 50 / 12,5 мг 1 раз на добу. Максимальна доза - 2 таблетки Локард 50 / 12,5 мг один раз на добу. Як правило, антигіпертензивний ефект досягається протягом 3 тижнів після початку терапії.
Підбір початкової дози Локард для пацієнтів літнього віку не потрібна, хоча починати лікування пацієнтів старше 75 років краще з дози 25 мг лозартану. Локард в дозі 2 таблетки 50 / 12,5 мг не слід як початкову терапію у пацієнтів похилого віку.
Дозування при порушенні функції нирок Пацієнтам з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну більше 0,5 мл / с або 30 мл/хв.) Можна приймати Локард у звичайній дозі. Пацієнтам зі значним порушенням функції нирок і пацієнтам, яким проводиться гемодіаліз, не рекомендується приймати Локард. Рекомендована початкова доза лозартану для пацієнтів з гіповолемією є 25 мг один раз на добу, тому лікування препаратом не рекомендується починати до закінчення прийому діуретиків та усунення гіповолемії.
Локард не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки.
Пацієнти можуть приймати Локард як після їжі, так і натщесерце. Рекомендується приймати Локард в один і той же час доби. При пропущенні прийому препарату пацієнт не повинен подвоювати дозу. У такому випадку він повинен прийняти наступну дозу водночас. Тривалість лікування є необмеженою.
Дані про передозування обмежені. Найбільш вірогідним наслідком передозування може бути артеріальна гіпотензія і тахікардія може також виникати брадикардія через парасимпатичну (Вагусні) стимуляцію. Основними симптомами передозування гідрохлоротіазиду є надмірний діурез, значна гіпотензія з брадикардією, інші порушення ритму серця, зниження рівня електролітів у сироватці крові та порушення кислотно-лужного балансу. У разі передозування лікування слід негайно припинити. При недавньому передозуванні рекомендується провести промивання шлунка. Необхідно контролювати у пацієнта життєво важливі функції і при необхідності провести симптоматичне лікування. Лозартан і його активний метаболіт не виводяться з організму шляхом гемодіалізу.
Найбільш частими пов'язаними з прийомом препарату побічними ефектами були запаморочення, загальна слабкість і стомлюваність.
Є відомості про таких про таких небажані реакції.
Гіперчутливість: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, в тому числі набряк гортані та голосової щілини з розвитком обструкції дихальних шляхів та / або набряк обличчя, губ, гортані та / або мови; в деяких з цих пацієнтів було відзначено розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі при використанні інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ. Є окремі повідомлення про розвиток васкулітів, включаючи хворобу Шенляйн-Геноха на тлі прийому лозартану.
Травний тракт: повідомлялося про поодинокі випадки розвитку гепатиту, а також діареї у пацієнтів, які лікувалися лозартаном.
Дихальна система: повідомлялося про випадки кашлю на тлі лікування лозартаном.
Шкірні покриви: кропив'янка.
Додаткові побічні ефекти при застосуванні кожного з компонентів препарату і можуть бути потенційними побічними ефектами Локард, такі:
Лозартан. Висипання, дозозалежні ортостатичні ефекти, біль у животі, астенія / втома, біль в грудній клітці, набряки / набряклість, серцебиття, тахікардія, диспепсія, нудота, біль в спині, м'язові судоми, головний біль, безсоння, кашель, застій в носі, фарингіт , синусу розлади, інфекції верхніх дихальних шляхів, мігрень, порушення функції печінки, анемія, міалгія, прурітус.
Гідрохлортіазид. Анорексія, подразнення шлунка, нудота, блювота, судоми, діарея, запори, жовтяниця (внутрішньопечінковий холестатичнажовтуха), панкреатит, сіалоаденіт, вертиго, парестезії, головний біль, ксантопсія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, пурпура, фотосенсибілізація , лихоманка, некротизуючий ангіїт (васкуліт) (шкірний васкуліт), респіраторний дистрес (включаючи пневмоніт і набряк легенів), токсичний епідермальний некроліз, гіперглікемія, порушення вуглеводного обміну, глюкозурія, гіперурикемія, ел ролітние дисбаланс, включаючи гіпонатріємію і гіпокаліємію, порушення функції нирок, інтерстиціальнийнефрит, ниркова недостатність, м'язові спазми, слабкість, минуща втрата гостроти зору.
Дані лабораторних досліджень. Гіперкаліємія (рівень калію в сироватці> 5.5 мекв / л) спостерігається в 0,7% пацієнтів, але не є підставою для припинення терапії Локард. Підвищення АЛТ спостерігається рідко і зазвичай зникає після припинення терапії.
Не рекомендується приймати препарат в період вагітності та годування груддю. При необхідності прийому препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.
Безпека і ефективність Локард у дітей не встановлені, тому препарат не застосовують в педіатричній практиці.
Дослідження з вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Однак при керуванні автотранспортом і роботи з механізмами слід пам'ятати, що при лікуванні антигіпертензивними засобами іноді може виникати запаморочення або сонливість, зокрема на початку лікування або при збільшенні дози.
Локард можна застосовувати разом з іншими гіпотензивними засобами. Клінічно значущої взаємодії лозартану з гідрохлоротіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином ні.
При одночасному застосуванні лозартану і рифампіцину може прискорюватися метаболічний розпад лозартану та його активних метаболітів, що призводить до зниження ефективності лозартану.
Одночасне введення лозартану та спіронолактону, амілориду або триамтерен і / або препаратів калію може призвести до появи гіперкаліємії.
Як і у випадку з іншими гіпотензивними засобами, гіпотензивний ефект лозартану може зменшуватись при одночасному введенні нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, індометацин), симпатоміметиків.
Гідрохлортіазид знижує виведення літію. Одночасне застосування лозартану з препаратами літію може призводити до посилення побічних ефектів літію через збільшення реабсорбції літію у проксимальних канальцях. Тому рекомендується контролювати концентрацію літію в сироватці крові та, по можливості, уникати одночасного застосування гідрохлоротіазиду та препаратів літію.
Одночасне застосування барбітуратів, наркотичних засобів (морфін) або алкогольних напоїв може посилювати гіпотензивний ефект гідрохлоротіазиду. Крім того, гіпотензивну дію гідрохлоротіазиду може також збільшуватися при одночасному введенні інших гіпотензивних засобів.
Гідрохлортіазид може знижувати дію протидіабетичних засобів, включаючи інсулін. При такому одночасному лікуванні слід коректувати дозу протидіабетичного засобу при необхідності. Одночасне застосування гідрохлортіазиду і колестипола або холестираміну призводить до зниження абсорбції гідрохлоротіазиду відповідно на 43% і 85%.
Паралельне введення гідрохлоротіазиду та кортикостероїдів (включаючи АКТГ) може викликати появу гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і пресорних амінів може знижуватись відповідна реакція на пресорні аміни, але не настільки, щоб припинити їх застосування.
Під час загальної анестезії або введення недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину) збільшується ризик гіпотензії. При спільному прийомі аміодарону з гідрохлоротіазидом підвищується ризик развитку аритмій, пов'язаних з гіпокаліємією.
НПЗП можуть знижувати діуретичний та гіпотензивний ефект гідрохлоротіазиду. Дифлунізал підвищує концентрацію гідрохлоротіазиду в плазмі та зменшує його гіперурікемічну дію. При одночасному застосуванні з глікозидами наперстянки зі збільшується ймовірність проявів токсичних ефектів глікозидів.
Вплив на результати лабораторних досліджень. У зв'язку з впливом тіазидів на метаболізм кальцію їх прийом може спотворювати результати дослідження функції паращитовидних залоз.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Термін придатності - 3 роки.
10 таблеток в блістері, 3 блістери в картонній коробці
Опис лікарського засобу/медичного виробу Локард на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
