Нейровін

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг або 10 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в коробці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 5 мг - круглі, плоскі, зі скошеними краями, білого або майже білого кольору таблетки, не покритих оболонкою, з рискою з одного боку.
• таблетки по 10 мг - круглі, плоскі, зі скошеними краями, білого кольору таблетки, не покритих оболонкою, з рискою з одного боку.

Фармакодинаміка

Вінпоцетин є з'єднанням з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм в головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин проявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат пригнічує потенціалзалежні № ⁺ - і Са ²⁺ -канали, а також рецептори NМDА і АМРА. Препарат підсилює нейропротектівний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та _О2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози - виняткового джерела енергії для головного мозку - через гематоенцефалічний бар'єр; зрушує метаболізм глюкози в сторону енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково пригнічує Са ²⁺ -кальмодулінзалежній фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ) підвищує рівень цАМФ і цГМФ в головному мозку. Підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ / АМФ; підсилює обмін норадреналіну і серотоніну в головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, в результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротектівну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації і пригнічує захоплення аденозину; покращує транспорт _О2 в тканинах шляхом зниження афінітет В ₂ до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік в головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір в головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір) препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому препарату поліпшується надходження крові в пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією ( «зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика

Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1:00 після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. З'єднання не зазнає метаболізму в момент проходження через кишкову стінку.

Розподіл. Вінпоцетин в найбільшої концентрації виявлявся в печінці та в травному тракті. Максимальні концентрації в тканинах можна було виявити через 2-4 години після прийому препарату. Концентрація радіоактивної мітки в головному мозку не перевищувала концентрації в крові.

Зв'язування з білками крові становить 66%. Біодоступність винпоцетина при пероральному прийомі становить 7%. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л / год) в плазмі крові перевищує його значення в печінці (50 л / год), що вказує на поза її метаболізм з'єднання.

Висновок. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату в дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику. Період напіввиведення становить 4,83 ± 1,29 години. Основний шлях виведення здійснюється через нирки та кишечник у співвідношенні 60: 40%.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка утворюється в 25-30%. Після перорального застосування площа під кривою «Концентрація в плазмі крові-час» AUC АВК в 2 рази перевищує таку після введення препарату, що вказує на утворення АВК в процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину.

Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, з огляду на метаболізм препарату і відсутність накопичення (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад, в літньому віці, при наявності супутніх захворювань). Кінетика винпоцетина у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярной недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярної патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки і сітківки ока.

Оториноларингологія. Для лікування старечої приглухуватості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Звичайні дози складають 5-10 мг 3 рази на добу (15-30 мг на добу). Таблетки необхідно приймати після їжі.

Для пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки особливого підбору доз не потрібно. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Випадків передозування відмічено не було. Тривале застосування вінпоцетину в добовій дозі 60 мг також безпечно. Навіть одноразовий прийом всередину 360 мг вінпоцетину не викликав жодних клінічно значимого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія - рідко; анемія, аглютинація еритроцитів - дуже рідко.

З боку імунної системи: гіперчутливість - дуже рідко.

Порушення метаболізму і харчування: гіперхолестеринемія - нечасто; зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет - рідко.

Психічні порушення: безсоння, порушення сну, неспокій - рідко; ейфорія, депресія - дуже рідко.

З боку нервової системи: головний біль - рідко; запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія - рідко; тремор, судоми - дуже рідко.

З боку органу зору: набряк соска зорового нерва - рідко; гіперемія кон'юнктиви - дуже рідко.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго - нечасто; гиперакузия, гіпоакузія, шум у вухах - рідко.

З боку серцево-судинної системи: ішемія / інфаркт міокарда, стенокардія напруги, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, серцебиття - рідко; аритмія, фібриляція передсердь - дуже рідко.

З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія - нечасто; артеріальна гіпотензія, припливи, тромбофлебіт - рідко; коливання артеріального тиску - дуже рідко.

Шлунково-кишковий тракт: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота - нечасто; біль в животі, запор, діарея, диспепсія, блювання - рідко, дисфагія, стоматит - дуже рідко.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висип - рідко; дерматит - дуже рідко.

Загальні порушення: астенія, слабкість, відчуття жару - рідко; дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія - дуже рідко.

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: зниження артеріального тиску - нечасто; підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів в крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, збільшення / зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів - рідко; збільшення / зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла - дуже рідко.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У період вагітності та годування груддю застосування вінпоцетину протипоказано.

Діти

Дітям препарат не застосовують (через відсутність клінічних даних).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилось, але слід враховувати ймовірність виникнення сонливості, запаморочення або вертиго.

При одночасному застосуванні вінпоцетину з β-блокаторами, такими як клоранолол і пиндолол, а також при одночасному застосуванні з Клопамід, глібенкламідом, дигоксином, аценокумарол або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами не виявлено. У рідкісних випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи та вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також в разі супутньої антиаритмічної і антикоагулянтної терапії.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.