Параверін

табл. блістер, № 10, № 30

• Парацетамол 500 мг
• Дротаверин гідрохлорид 40 мг

парацетамол виявляє аналгетичну та жарознижувальну дію переважно шляхом пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі та в меншій мірі - в периферичної, блокуючи синтез простагландинів або їх дія і інших речовин, що стимулюють больові рецептори.

Парацетамол після перорального застосування швидко і повністю абсорбується в тонкій кишці; Cmax в плазмі крові досягається через 30-90 хв, T½ становить близько 2 год. Він слабо зв'язується з білками плазми крові та еритроцитами, розподіляється швидко і рівномірно. Парацетамол метаболізується в печінці; його метаболіти виводяться шляхом клубочкової фільтрації. Він виводиться з сечею у вигляді глюкуроніду та сульфату (близько 85%) або в незміненому вигляді (2-3%). Близько 10% отриманої дози детоксикується глутатионом в печінці.

Дротаверин - це похідне ізохіноліну, який чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення ферменту фосфодіестерази-4. Ефективність дротаверину залежить від вмісту ферменту фосфодіестерази-4 в різних тканинах, незалежно від природи тканин. Підвищена концентрація дротаверину також призводить до слабкої інгібірує, на кальційзалежних кальмодулин.

Дротаверин після перорального застосування абсорбується швидко і повністю. Його Cmax в плазмі досягається через 45-60 хв після прийому всередину; 95-98% дротаверину зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном, α- і β-глобулінами. Його T½ становить 2,4 год, а біологічний T½ - 8-10 ч. Дротаверин акумулюється в ЦНС, жирової тканини, міокарді, нирках і легенях, а також проходить через плаценту. Метаболізується в печінці, більше 50% виводиться з сечею і близько 30% - з калом.

Парацетамол і дротаверин не взаємодіють на рівні зв'язування з білками. У дослідженні in vitro було показано, що парацетамол (у кількості, що відповідає терапевтичним дозам) не пригнічує метаболізм дротаверину специфічно, але в 2-7 разів збільшує період його існування в незмінному стані. Тому можливо, що він також пригнічує метаболізм дротаверину in vivo.

полегшення болю слабкої та помірної інтенсивності, включаючи головний біль тензіонного типу (як гострі, так і хронічні форми).

дорослі. Рекомендована доза становить 1-2 таблетки Параверіна, яку в разі потреби можна повторювати кожні 8 год. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток.

При тривалому лікуванні (більше 3 днів) доза Параверіна не повинна перевищувати 4 таблеток на добу.

Діти. Дітям у віці 6-12 років призначають дозу ½ таблетки одноразово, прийом якої буде досягнуто потрібного результату через 10-12 год, максимальну добову дозу (1 таблетка) не слід перевищувати.

Пацієнти похилого віку. Зазвичай застосовують дозу для дорослих. При печінковій і тяжкості ниркової недостатності не застосовують (див. Побічна дія).

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших нестероїдних протизапальних засобів, ниркова і печінкова недостатність, серцева недостатність тяжкого ступеня, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, АV-блокада II і III ступеня, глаукома, кардіогенний шок, алкоголізм, внутрішньочерепна гіпертензія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, період лікування інгібіторами МАО та наступні 14 днів після їх відміни, прийом інших препаратів, що містять парацетамол.

алергічні реакції: анафілаксія, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі Синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гіперемія шкіри, лихоманка, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку травної системи: нудота, біль в епігастрії, запор, блювання, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія.

рекомендовану дозу не слід перевищувати (див. Спосіб застосування).

Продовження терапії більше 3 днів можливо під наглядом лікаря.

Клінічні симптоми токсичного гепатиту та змін лабораторних показників можуть відзначати через 48-72 год після прийому препарату.

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати кількість лейкоцитів і тромбоцитів, а також креатиніну та рівня печінкових ферментів.

Короткочасне застосування препарату рекомендується хворим, які постійно приймають оральні антикоагулянти. Іноді відзначають збільшення кровотечі.

Оскільки препарат містить дротаверин, його слід з обережністю застосовувати у хворих з АГ і пацієнтів з атеросклерозом коронарних артерій.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Застосування протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На період лікування слід утримуватися від керування автомобілем і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги, якщо застосування лікарського засобу викликає запаморочення.

Діти. Застосування препарату у дітей віком до 6 років протипоказано.

для дротаверину. Леводопа. Протівопаркинсонічеський ефект може бути знижений, якщо дротаверин застосовують одночасно з леводопою, наприклад, може погіршитися ригідність і тремор.

Для парацетамолу. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не викликає значного ефекту.

Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект парацетамолу.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичної синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

симптоми передозування і лікування при передозуванні. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примидоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, які індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонової кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія )) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування в перші 24 год: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та призвести до летального результату. ОПН з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у високих дозах з боку органів кровотворення можуть розвинутися апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі у високих дозах з боку ЦНС - запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо немає ранніх симптомів передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою і блювотою або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 ч. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 год або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеином можна застосовувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту в / в вводять N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювоти може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза стаціонаром.

При передозуванні дротаверину можуть з'явитися такі симптоми: АV-блокада, зниження збудження серцевого м'яза, аритмія. У разі передозування дротаверину необхідно провести симптоматичну терапію.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.